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1、藏藥綠蘿花的化學(xué)成分和α-葡萄糖苷酶抑制活性研究重慶大學(xué)碩士學(xué)位論文（學(xué)術(shù)學(xué)位）學(xué)生姓名：朱海雯指導(dǎo)教師：夏之寧教授專業(yè)：化學(xué)學(xué)科門(mén)類(lèi)：理學(xué)重慶大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院二O一五年四月StudyonChemicalConstituentsandInhibitoryActivityofα-GlucosidaseofEdgeworthiagardneri(Wall.)Meisn.AThesisSubmittedtoChongqingUniversityinPartialFulfillmentoftheRequirementfortheDegreeofMast
2、erofSciencebyZhuHaiwenSupervisor:Prof.XiaZhiningSpecialty:ChemistryCollegeofChemistryandChemicalEngineeringofChongqingUniversity,Chongqing,China.April,2015重慶大學(xué)碩士學(xué)位論文中文摘要摘要綠蘿花是瑞香科植物結(jié)香屬滇結(jié)香的干燥花蕾，在藏區(qū)常被用于治療糖尿病、高血壓、心血管疾病及血管炎癥等。目前對(duì)該植物的研究報(bào)道甚少。在我們的前期研究中發(fā)現(xiàn)綠蘿花中一些化合物如傘形花內(nèi)酯和十五烷酸可以激活Hella
3、細(xì)胞中的PPARβ和PPARγ，是PPARβ/γ的雙激動(dòng)劑。藥理學(xué)研究顯示綠蘿花含有香豆素類(lèi)、黃酮類(lèi)、萜類(lèi)和含氮化合物，其中香豆素類(lèi)化合物是綠蘿花的主要成分。本論文采用生物活性指導(dǎo)化學(xué)分離的方法，對(duì)綠蘿花的化學(xué)成分及生物活性成分進(jìn)行了初步研究，為對(duì)其進(jìn)行進(jìn)一步藥理藥效研究提供一定的理論依據(jù)。①綠蘿花乙醇浸膏分散于水中，依次用石油醚、乙酸乙酯及正丁醇進(jìn)行萃取，得到石油醚提取物、乙酸乙酯提取物及正丁醇提取物。采用對(duì)硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷法，對(duì)綠蘿花的石油醚、乙酸乙酯及正丁醇提取物進(jìn)行了α-葡萄糖苷酶抑制活性研究。結(jié)果顯示，乙酸乙酯與正丁醇提
4、取物，尤其是乙酸乙酯提取物，能很好地抑制體外α-葡萄糖苷酶的活性。以α-葡萄糖苷酶抑制實(shí)驗(yàn)結(jié)果為基礎(chǔ)，研究了乙酸乙酯提取物對(duì)鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的糖尿病實(shí)驗(yàn)小鼠餐后血糖的影響，發(fā)現(xiàn)該提取物能夠降低小鼠死亡率，降低餐后2h血糖濃度。②采用硅膠柱色譜分離得到9個(gè)乙酸乙酯提取物的餾分（Fr.n,n=1-9），其中Fr.6至Fr.9對(duì)α-葡萄糖苷酶具有較好的抑制活性。采用硅膠柱色譜、中低壓制備色譜、半制備色譜、SephadexLH-20和重結(jié)晶等分離手段，對(duì)Fr.6和Fr.7進(jìn)行分離，得到10個(gè)化合物。經(jīng)核磁、質(zhì)譜分析，結(jié)合文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)對(duì)該10個(gè)化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)
5、鑒定，分別為：三個(gè)香豆素類(lèi)化合物，1rutamontine，2結(jié)香苷C和3結(jié)香素；三個(gè)黃酮類(lèi)化合物，4銀鍛苷，5helichrysoside，6山奈酚；其余化合物，72,4-dihydroxypheny-2-hydroxy-4-methoxybenzyl-ketone，8咖啡酸乙酯，9phthalicacidbis-(2-ethyl-hexyl)ester，10去甲基丁香色原酮。其中化合物2和5~10均為首次從該植物中分離得到。③沿用對(duì)硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷法評(píng)價(jià)分離得到的綠蘿花的10個(gè)化合物，發(fā)現(xiàn)結(jié)香苷C、銀鍛苷、helichryso
6、side、咖啡酸乙酯和去甲基丁香色原酮均能抑制酶活性，而銀鍛苷與helichrysoside抑制百分率和半抑制濃度最佳，可能成為潛在的α-葡萄糖苷酶抑制劑。在化學(xué)分離研究中發(fā)現(xiàn)綠蘿花乙酸乙酯提取物含有大量銀鍛苷，對(duì)銀鍛苷的酶抑制動(dòng)力學(xué)進(jìn)行了考察，確定該化合物對(duì)酶的抑制作用類(lèi)型為混合型，在化合物濃度為12.50μg/mL時(shí)，抑制類(lèi)型為反競(jìng)爭(zhēng)性抑制，而化合物濃度較高時(shí)，抑制類(lèi)型為非競(jìng)爭(zhēng)性抑制。兩種濃度ki分別為2.51μg/mL與2.33μg/mL。關(guān)鍵詞：西藏藥用植物，綠蘿花，銀鍛苷，α-葡萄糖苷酶活性抑制，降糖活性I重慶大學(xué)碩士學(xué)位論文英文摘要
7、ABSTRACTEdgeworthiagardneri(Wall.)Meisn.(E.Gardneri),commonlyknownas“LvLuohua”,isaspeciesofthegenusEdgeworthiabelongingtoThymelaeaceaefamily.ItistraditionallyusedinTibetfolkmedicinefordiabetesmellitus,hypertension,coronaryproblemsandvariousvasculardiseases.Inthepreviousstudi
8、es,somechemicalcompoundssuchasumbelliferoneandpentadecanoicacidfromE.gardne
