2-烷氧基羰基肼類化合物的合成及其生物活性

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1、2-烷氧基羰基肼類化合物的合成及其生物活性2006年第14卷第5期,458～462合成化學(xué)ChineseJournalofSyntheticChemistryVo1.14,2006No.5,458~462?研究論文?1一吡唑?；?一烷氧基羰基肼類化合物的合成及其生物活性張廣才,雷樹祥,譚成俠(1.浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠,浙江新昌312500;2.浙江工業(yè)大學(xué)a.教務(wù)處;b.化學(xué)工程與材料學(xué)院,浙江杭州310014)摘要:4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼與氯甲酸酯縮合得到16個(gè)1-吡唑?；?2.烷氧基

2、羰基肼類化合物(2a～2h和3a～3h,其中14個(gè)是新化合物),其結(jié)構(gòu)經(jīng)HNMR,IR,MS和元素分析表征.初步生物活性測試結(jié)果表明,當(dāng)濃度為500/xg?mL時(shí),3a,3b和3e對(duì)油菜菌核病菌抑制活性均達(dá)到90%,3d對(duì)小麥白粉病菌的抑制活性達(dá)到90%;2h對(duì)蠶豆蚜的抑制活性達(dá)到92.75%.當(dāng)濃度為1000/zg?mL時(shí),2h對(duì)粘蟲的抑制活性達(dá)到100%.關(guān)鍵詞:吡唑;酰肼;生物活性;合成中圖分類號(hào):0626文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼:A文章編號(hào):1005.1511(2006)05-0458-05Synthesisof1-Pyraz

3、ol-5'-ylcarbonyl-2-(alkyloxycarbony1)hydrazidesandTheirBiologicalActivitiesZHANGGuang.cai,LEIShu.xiang2,TANCheng.xia(1.ZhejiangMedicineCo.LTD.,XinchangPharmaceuticalFactory,Xinchang312500,China;a.Dean'SOffice;b.CollegeofChemicalEngineeringandMaterialScience,2.Zhe

4、jiangUniversity.ofTechnology,Hangzhou310014,China)Abstract:1一Pyrazol-5一ylcarbonyl-2一(alkyloxycarbony1)hydrazides(2a一2hand3a一3h,fourteenofthemarenovelcompounds1weresynthesizedbyacondensationreactionof4一substituted-3一ethyl一1.methyl-5一pyrazoleformhydrazidewithehloro

5、formate.TheirstructureswereconfirmedbyHNMR,IR,MSandelementalanalysis.Thebiologicalactivitytestsshowedthat3a,3band3eexhibitedex.eellentinhibitoryactivities(90%)againstsclerotiniasclerotiorum,inhibitoryactivityof3dwas90%againstblumeriagraminis,inhibitoryactivityof2

6、hwas92.75%againstaph/sfabaeas500/xg?mL～;2hexhibitedexcellentinhibitoryactivity(100%)againstmythimnaseparateas1000/xg?mL一.Keywords:pyrazole;hydrazide;biologicalactiviy;synthesis二芳?；骂惢衔锸峭懫ぜに仡愃莆?對(duì)環(huán)境安全,是理想的害物綜合防治藥劑之一.吡唑類化合物在雜環(huán)農(nóng)藥中扮演著重要的角色引.由于吡唑類化合物表現(xiàn)出的高效,低毒和結(jié)構(gòu)的多樣性,因

7、而具有非常廣闊的研究和開發(fā)前景.收稿日期:2005-11-26基金項(xiàng)目:浙江省教育廳資助項(xiàng)目(20030145)作者簡介:張廣才(1963一),男,漢族,陜西渭南人,高級(jí)工程師,主要從事醫(yī)藥化工方面的研究.通訊聯(lián)系人:譚成俠,博士,Te1.0571~8320508,E-mail:tanehengxia@zjut.edu.cn第5期張廣才等:1-吡唑?；?2-烷氧基羰基肼類化合物的合成及其生物活性一459一ckco/兒occk+HoR—_+c1/兒oRN--N--EtN--N--刪H:N--N--~R----Compa

8、bcdefghR-CH3-CH2CH3-(CH2)2CH3一(CH2)3CH3-CH2CH(CH3)2-(CH2)4CH3一(CH2)2CH(CH3)2-(CH2)7CH3Scheme1為了尋找新的二芳?；骂愊葘?dǎo)化合物,我們將吡唑雜環(huán)引入二芳?；骂惢衔镏?即采用亞活性拼接的方法將4一氯(溴)一1一甲基.3.乙基