甲狀腺激素和抗甲狀腺的

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1、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥學(xué)習(xí)目標(biāo)1.掌握丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑的作用、用途和用藥注意2.熟悉碘和碘化物的作用特點(diǎn)、用途3.了解甲狀腺素、放射性碘的應(yīng)用【甲狀腺激素的合成、儲(chǔ)存、釋放與調(diào)節(jié)】甲狀腺激素包括甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3）1.合成（1)碘的攝取和活化。(2）酪氨酸碘化與甲狀腺激素的合成(偶聯(lián))。2.儲(chǔ)存腺泡腔中甲狀腺腺泡細(xì)胞主動(dòng)攝碘，I-在過氧化物酶作用下形成I○(活性碘)I○與甲狀腺球蛋白酪氨酸殘基結(jié)合生成：MIT（一碘酪氨酸），DIT（二碘酪氨酸）偶聯(lián)：經(jīng)過氧化物酶催化DIT+DIT→（T4）DIT+MIT→（T3）一、甲狀腺激

2、素類藥T3：與血漿蛋白結(jié)合疏松，是體內(nèi)甲狀腺激素的活性形式T4：與血漿蛋白結(jié)合緊密，是體內(nèi)甲狀腺激素的貯存形式，T4需轉(zhuǎn)化成T3才能發(fā)揮作用3.釋放在促甲狀腺激素和蛋白水解酶的作下釋放入血。4.調(diào)節(jié)下丘腦分泌TRH（甲狀腺激素釋放激素）垂體前葉分泌TSH（促甲狀腺激素）促T3、T4合成，甲狀腺增生【常用藥物】甲狀腺片和左甲狀腺素【作用和用途】作用：1.維持生長發(fā)育對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)和骨骼最明顯2.促進(jìn)代謝和增加產(chǎn)熱3.提高心血管對(duì)兒茶酚胺的敏感性用途：1.甲狀腺功能減退癥（呆小病又稱克汀病、黏液水腫）2.單純性甲狀腺腫甲狀腺激素類藥甲狀腺激素類藥甲狀腺激

3、素類藥【不良反應(yīng)】過量可引起甲狀腺功能亢進(jìn)癥狀。老年和心臟病者可發(fā)生心絞痛和心力衰竭。一旦發(fā)生應(yīng)立即停藥，至少一周后再從小量開始用藥。甲狀腺激素類藥二、抗甲狀腺藥1.硫脲類2.碘劑3.放射性碘4.β受體阻斷劑【作用】1.抑制甲狀腺激素合成機(jī)理：抑制過氧化物酶，從而抑制了I-的活化和碘化酪氨酸的偶聯(lián)從而減少T3和T4的生成。特點(diǎn)：顯效慢，一般服藥1~2周后開始減輕癥狀，1~3月才能消除癥狀。2.丙硫氧嘧啶還可抑制T4在外周組織脫碘成T3有利于甲狀腺危象的治療，甲巰咪唑則無此效應(yīng)。常用藥：①硫氧嘧啶類：丙硫氧嘧啶②咪唑類：如甲巰咪唑（他巴唑）；卡比馬唑（

4、甲亢平）（一）硫脲類【用途】：1.甲亢內(nèi)科保守治療2.甲狀腺術(shù)前準(zhǔn)備3.甲狀腺危象的輔助治療（合用碘劑）輕癥、不宜手術(shù)者、放射性碘治療及中、重度病人等用藥注意：開始大劑量，抑制甲狀腺素合成，1-3月后視病情減量控制甲狀腺功能接近正常，以便手術(shù)；會(huì)使甲狀腺增生充血，術(shù)前2周加服碘劑原因?yàn)門3、T4大量釋放入血，導(dǎo)致高熱、心衰、肺水腫及水、電解質(zhì)紊亂硫脲類硫脲類【不良反應(yīng)】過敏反應(yīng)消化道反應(yīng)粒細(xì)胞缺乏癥–嚴(yán)重不良反應(yīng)(監(jiān)測(cè))甲狀腺腫–長期用藥后，甲狀腺代償增大硫脲類【作用及用途】碘及碘化物可因劑量不同而產(chǎn)生不同作用。1、單純性甲狀腺腫用小劑量，可在食鹽中

5、加入1/104~1/105的碘化鉀或碘化鈉有效地防止發(fā)病。2、甲狀腺功能亢進(jìn)手術(shù)前準(zhǔn)備先用硫脲類控制癥狀，再在術(shù)前2周用大劑量碘使腺體縮小變硬，以糾正硫脲類所引起的甲狀腺組織增生、變軟和充血，以利進(jìn)行手術(shù)。3、甲狀腺危象用大劑量碘，可抑制水解酶，減少T3、T4釋放。同時(shí)合用硫脲類和其他綜合措施。（二）碘及碘化物常用藥：碘化鈉、碘化鉀、復(fù)方碘溶液（盧戈液）【不良反應(yīng)】1.急性反應(yīng)過敏所致血管神經(jīng)性水腫、上呼吸道水腫及喉頭水腫2.慢性碘中毒3.誘發(fā)甲狀腺功能紊亂碘及碘化物β射線→損傷甲狀腺實(shí)質(zhì)γ射線→體表可測(cè)到，測(cè)甲狀腺攝碘功能（三）放射性碘常用藥：碘（

6、131I)化鈉【臨床應(yīng)用】1.甲狀腺攝碘功能測(cè)定2.甲狀腺功能亢進(jìn)治療不適合手術(shù)的甲狀腺功能亢進(jìn)者，或手術(shù)后復(fù)發(fā)及硫脲類無效或過敏的甲亢者，也可用于控制甲狀腺癌的發(fā)展。【藥理作用】輻射【不良反應(yīng)】本品劑量較難掌握，易用量過大而致甲狀腺功能低下。放射性碘【禁忌】白細(xì)胞低下者、孕婦和乳母或嚴(yán)重肝、腎功能不全者。一、填空題1.甲狀腺激素包括和。2．目前常用的抗甲狀腺藥有、、和等四類。3.單純性甲狀腺腫，宜給予。二、選擇題1.甲狀腺功能亢進(jìn)的內(nèi)科治療宜用()A.小劑量的碘劑B.大劑量的碘劑C.甲狀腺素D.甲巰咪唑E.以上都不是2.甲亢伴有竇性心動(dòng)過速的內(nèi)科治

7、療最好選用()A.小劑量的碘劑B.大劑量的碘劑C.他巴唑D.普萘洛爾E.甲亢平目標(biāo)檢測(cè)T3T4硫脲類碘劑放射性碘Β受體阻斷藥小劑量碘DD3.硫脲類抗甲狀腺的主要藥理作用是()A.影響碘的攝取B.抑制甲狀腺激素釋放C.干擾甲狀腺激素的作用D.抑制甲狀腺激素的合成E.抑制甲狀腺激素的分泌4.小劑量碘劑主要用于防治()A.呆小癥B.粘液性水腫C.單純性甲狀腺腫D.甲狀腺功能亢進(jìn)E.甲狀腺危象5.大劑量碘抗甲狀腺的主要作用是()A.抑制甲狀腺激素的合成B.抑制甲狀腺激素的釋放C.抑制免疫球蛋白的合成D.抑制碘泵攝取E.抑制促甲狀腺激素釋放DCB6.不屬于治療

8、甲狀腺功能亢進(jìn)的藥物是()A.硫脲類B.碘化物C.放射性碘D.β受體阻斷藥E.甲狀腺素7.應(yīng)用硫脲類的甲亢病