靜脈注射脂肪乳綜述.

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1、靜脈注射脂肪乳綜述【摘要】通過查閱國內(nèi)外相關(guān)研究文獻(xiàn)，對(duì)近幾年靜脈注射脂肪乳制劑姓名：楊葉學(xué)方面的研究進(jìn)行分析綜合。靜脈注射脂肪乳是一些水溶性差的藥物的良好載體，影響其制劑質(zhì)量的因素主要有處方組成、制備方法等。關(guān)鍵詞：靜脈注射脂肪乳分類制備方法優(yōu)點(diǎn)不良反應(yīng)臨床要求。一．靜脈注射脂肪乳分類1.1脂肪乳構(gòu)成：脂肪乳劑注射液系由植物油經(jīng)注射用卵磷脂乳化并加注射用甘油制成的滅菌乳狀液體。1.2脂肪乳的分類㈠碳鏈長度按碳鏈長度分類：14～24碳---長鏈脂肪乳（LCT）6～12碳---中鏈脂肪乳（MCT）2～4碳--

2、--短鏈脂肪乳（SCT）二．靜脈注射脂肪乳的制備2.1處方組成靜脈注射脂肪乳的基本處方組成為油相、水相和乳化劑。為了使制備的靜脈注射脂肪乳更加穩(wěn)定,處方中一般還需加入穩(wěn)定劑等附加劑。美國和法國的產(chǎn)品還加入少量抗氧劑dl-а生育酚，脂肪乳劑中添加適量維生素E對(duì)脂肪乳劑的穩(wěn)定性也具有保護(hù)作用，但含量不應(yīng)超過100mg/l[5]。2.2制備方法靜脈注射脂肪乳的制備方法主要有研磨法、組織搗碎機(jī)法、超聲法和高壓乳勻法等.不同的制備方法，可以得到粒徑不同的乳劑，在光學(xué)顯微鏡下觀察顯示各種方法制備的乳劑粒徑由小到大的順序

3、為：高壓乳勻法（<1μm）<超聲法（0.5μm～2μm）<組織搗碎法（2μm～5μm）<研磨法(5μm～10μm)。目前較常用的為高壓乳勻法，用此方法制備的乳劑粒徑小，分布均勻，而粒徑及其分布是乳劑穩(wěn)定性的重要特征之一，粒徑越小，乳劑穩(wěn)定性越高。二．靜脈注射脂肪乳的臨床應(yīng)用3.1發(fā)展現(xiàn)狀靜脈注射脂肪乳是以植物油、磷脂乳化劑、等滲劑和注射用水制成的穩(wěn)定的水包油型（O/W）乳劑，它的發(fā)展開始于人們對(duì)腸外營養(yǎng)的探索。1962年，Wretlind和Schuberth用大豆油和蛋黃磷脂制成了劃時(shí)代的脂肪乳劑，為靜脈注

4、射脂肪乳的發(fā)展奠定了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)[1]。由于能夠快速地補(bǔ)充機(jī)體能量和必需脂肪酸，維持細(xì)胞結(jié)構(gòu)和人體脂肪組織的恒定[2]，靜脈脂肪乳劑在臨床上已經(jīng)廣泛地被自身不能通過嘴和脾胃得到充分營養(yǎng)的病人所接受。隨著臨床治療需要和制劑技術(shù)的發(fā)展，用脂肪乳作為藥物載體的給藥系統(tǒng)越來越受關(guān)注。臨床不少藥物水溶性差，注射給藥時(shí)常常需要采用潛溶劑（含有機(jī)溶劑）或使用大量的增溶劑，而使用潛溶劑的藥物在釋放過程中會(huì)引起藥物的再沉淀，并且有機(jī)溶劑會(huì)產(chǎn)生毒性，如許多增溶劑會(huì)引起生物膜形態(tài)的改變，造成組織損害。脂肪乳是這類藥物的良好載體,它

5、主要是以脂肪油為軟基質(zhì)，將藥物溶解在脂肪油里，通過磷脂乳化作用將其包裹于磷脂膜包封的乳球中，通過乳球的包裹和保護(hù)作用，可延緩藥物的水解、氧化，提高藥物穩(wěn)定性和延長藥物作用時(shí)間。由于脂肪乳在體內(nèi)的分布具有特異性，可靶向遞送藥物，因此也是非常有益的藥物遞送系統(tǒng)，尤其是肝脾靶向藥物的良好載體[3]。3.2臨床不良反應(yīng)A、肝臟是脂肪合成和代謝的重要器官，但不能儲(chǔ)存脂肪。脂肪顆粒被肝臟攝取，如不能及時(shí)水解，就會(huì)蓄積在肝臟造成淤膽、脂肪浸潤。B、如果血中大量的甘油三酯不能被及時(shí)代謝，就會(huì)造成高甘油三酯血癥或脂質(zhì)超載綜合

6、癥，臨床表現(xiàn)高甘油三酯血癥、發(fā)熱、頭痛、疲倦等癥狀。C、如果乳粒被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)所吞噬就有可能影響內(nèi)皮系統(tǒng)功能和產(chǎn)生變態(tài)反應(yīng)，臨床表現(xiàn)為胸悶、氣急、全身不適或發(fā)熱等癥狀。二．靜脈注射脂肪乳優(yōu)點(diǎn)脂肪乳劑是一種較理想的提供能量、生物合成碳原子及必需脂肪酸的靜脈制劑，主要由植物油、乳劑和等滲劑等組成。臨床使用意義在于提供必需脂肪酸和能量，維持細(xì)胞結(jié)構(gòu)和人體脂肪組織的恒定。脂肪乳的能量密度較高，以小容量提供高熱量，1克脂肪氧化后可提供37.62千焦耳（kJ）的熱量。其滲透壓與血液相似，對(duì)靜脈壁無刺激，可經(jīng)外周靜脈輸入

7、，具有熱量高、不需胰島素參與、無高滲性利尿等優(yōu)點(diǎn)。脂肪乳劑中除甘油三酯外，還含有一定量的磷脂和甘油。由于影響脂肪乳劑滲透壓的因素是甘油，而不是脂肪(脂肪的滲透壓為零)，因此，即使是高濃度的30%Intralipid也可配成等滲溶液經(jīng)外周靜脈輸注。五．結(jié)語脂肪乳劑注射液系由植物油經(jīng)注射用卵磷脂乳化并加注射用甘油制成的滅菌乳狀液體。脂肪乳在體內(nèi)的分布具有特異性，可靶向遞送藥物，因此也是非常有益的藥物遞送系統(tǒng)，尤其是肝脾靶向藥物的良好載體。在現(xiàn)代臨床上有著良好的應(yīng)用前景。參考文獻(xiàn)1.魯珍元，長鏈脂肪乳（LCT）國

8、內(nèi)外臨床研究概況，生命科學(xué)趨勢(shì)，2003,1(4)：133~1452.顧軍，李寧，劉麗君，30%Intralipid臨床應(yīng)用研究，腸外與腸內(nèi)營養(yǎng)，1996,3(1)：32~343.肖慶貴，張宜，注射用脂肪乳引起變態(tài)反應(yīng)2例，藥物不良反應(yīng)雜志，2000,2（1）：544.朱明，蔡威，臨床腸外與腸內(nèi)營養(yǎng)，北京:科學(xué)技術(shù)文獻(xiàn)出版社，2000,52,222