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1、皂苷抗炎活性研究進展【摘要】 綜述了近年來皂苷抗炎作用的文獻，對植物中總皂苷提取物和皂苷化合物抗炎作用及機制進行了闡述。【關鍵詞】皂苷；抗炎 ResearchProgressontheAnti-inflammatoryEffectsofSaponins 隨著生命科學的發(fā)展，人們逐漸認識到各種炎癥的發(fā)病機制，開發(fā)抗炎藥物成了藥學領域研究的熱點。而目前抗炎藥物主要來源于副作用大的化學藥物，所以人們更加重視從植物藥中尋找具有抗炎活性的提取物或化合物。藥理研究表明皂苷具有顯著的抗炎活性。本文綜述近年來與皂苷抗炎相關的文獻報道，為皂苷的開發(fā)利用提供理
2、論依據(jù)?！ ?中草藥總皂苷提取物的抗炎作用研究由于總皂苷提取物往往具有更好的抗炎效果，學者對多種植物總皂苷進行了研究。目前已有少數(shù)總皂苷應用于臨床，如三七總皂苷注射液?！ ?.1三七總皂苷 李曉輝等〔1〕研究三七總皂苷(PnS)，發(fā)現(xiàn)PnS60，120，240mg/kg3個劑量組均能一定程度地降低灌洗液中白細胞數(shù)、蛋白含量、TNF及NO含量；與此同時，抑制Neu-〔Ca2+〕i水平的升高，其抑制率分別為：9.2%，34.3%及39.2%。提示PnS具有良好抗炎活性，其機制與抑制灌洗液中炎性細胞因子TNF及NO水平的升高有密切關系，而抑制中性粒細
3、胞胞內(nèi)游離鈣（Neu-〔Ca2+〕i）水平的升高則是PnS抑制炎性細胞因子含量升高的重要分子機制之一。還發(fā)現(xiàn)PnS顯著降低MDA含量、抑制Neu釋放超氧陰離子（O-2·）；但能升高Neu內(nèi)cAMP含量,提示PnS對大鼠氣囊滑膜炎具有明顯抗炎作用,其抗炎機制與升高Neu內(nèi)cAMP從而抑制氧自由基生成、減輕脂質過氧化損傷有密切關系〔2〕。三七總皂苷對內(nèi)毒素所致ECV304炎癥介質產(chǎn)生及黏附分子表達有抑制作用,提示其具有抗炎作用。 1.2黃芪總皂苷基礎研究發(fā)現(xiàn)其對關節(jié)炎有抑制作用，且無明顯的毒副作用，可用于類風濕關節(jié)炎(RA)的治療。楊沁等〔3〕研究
4、其抗炎作用機制與其降低血管通透性和抑制白細胞游出、降低PLA2活性、減少IL-8，PGE2，NO等炎癥介質的產(chǎn)生及抑制氧自由基生成有關?！ ?.3金鐵鎖總皂苷 王學勇等〔4〕發(fā)現(xiàn)金鐵鎖總皂苷（TSPT）能使大鼠炎性組織中MDA的含量降低,表明其能抑制或阻斷炎癥時氧自由基的過量產(chǎn)生與釋放,減輕氧化應激反應與脂質過氧化,使其終產(chǎn)物MDA降低,并接近正常組水平,因而減少了對細胞的損傷,糾正體內(nèi)氧自由基代謝失衡或紊亂的作用,調(diào)整機體內(nèi)環(huán)境,起到消炎、抗氧化和細胞保護作用,促進了炎癥反應的消退，表明TSPT具有雙向調(diào)節(jié)Cor水平作用。中國中醫(yī)科學院發(fā)現(xiàn)T
5、SPT通過調(diào)節(jié)機體免疫細胞活性抑制機體免疫細胞過度分泌IL-1β和TNF-α，并由此介導并引起連鎖式免疫炎癥反應?！ ?.4甘桔湯總皂苷 齊云等〔5〕發(fā)現(xiàn)此方劑總皂苷能明顯抑制炎癥組織中的組胺的釋放；降低炎癥滲出液中PLA2及PGE2活性或含量；降低致炎性細胞因子IL-1及TNF的活性等是甘桔湯總皂苷抗炎的重要機制。 1.5人參總皂苷 RhuleA等〔6〕研究發(fā)現(xiàn)其在RA等〔9〕發(fā)現(xiàn)茶葉中總皂苷能夠抵抗LTD4的活性，在2000mg/kg劑量下也未看到副作用。Sur等〔9〕研究茶根的兩組總皂苷（TS-1和TS-2）發(fā)現(xiàn)在劑量為10mg/kg
6、下，TS-1對足腫脹抑制率為56%,TS-2抑制炎癥率達73.4%,與布洛芬的強度相同?！ ?.8其他植物總皂苷實驗發(fā)現(xiàn)野金盞花皂苷、金葉梓樹皂苷、開口箭皂苷、地膚子皂苷、翼首草皂苷、蔭風輪總皂苷、文冠果總皂苷、七葉總皂苷等都具有抗炎作用?！ ?中草藥中皂苷化合物的抗炎作用研究從植物中篩選活性化合物是當今藥物開發(fā)的一個方向。目前已從中草藥中分離出幾十個具有抗炎活性皂苷化合物。本文將從構型對皂苷化合物抗炎活性進行分類闡述?！ ?.1齊墩果烷型皂苷（元）抗炎作用研究 2.1.1刺楸屬中皂苷化合物 LiD-1mRNA和中性粒細胞CD18mRNA的表
7、達，提示EsA能抑制LPS作用下中性粒細胞與內(nèi)皮細胞間的粘附；還發(fā)現(xiàn)EsA在5～20mg/kg劑量范圍內(nèi)能降低模型小鼠升高的抗ds-DNA抗體和淋巴細胞轉化水平，且能顯著地改善模型小鼠內(nèi)臟的炎癥。說明EsA對自身免疫綜合征模型小鼠有顯著的治療作用〔17〕?！ ?.1.4大豆皂苷 Kanga等〔18〕發(fā)現(xiàn)大豆皂苷（soyasaponin）能夠顯著抑制PGE2,NO,TNF-α，MCP-1的釋放，能夠下調(diào)COX-2或iNOS到mRNA/protein水平。大豆皂苷通過阻止IkB-α的降解和涉及到NF-kB信號通路而發(fā)揮抗炎作用。而其中大豆皂苷I和I
8、I是大豆總皂苷的主要成分?！ ?.1.5五葉木通（Akebiaquinata）中皂苷 Choi等〔19〕將五葉木通甲醇提取物的正丁醇萃
