最新糖皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用

《最新糖皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。

1、糖皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用韶關(guān)市皮膚病醫(yī)院黎娟糖皮質(zhì)激素(glucocorticoid，GC)的應(yīng)用史1935年Kendall首先描述了可的松。1948年Mayo首先應(yīng)用于類風(fēng)濕病。1950年Hench首先報告糖皮質(zhì)激素的基本功能和毒性。1951年Sulberger等報告應(yīng)用于皮膚病的情況。1961年Reichling等提出了隔日療法。1970年開始應(yīng)用免疫抑制劑以減輕其用量1980年開始用靜脈內(nèi)滴注大計量甲潑尼松療法糖皮質(zhì)激素的基本結(jié)構(gòu)ABCD1A23456789101213141711161518192021由3個3元環(huán)（多氫菲環(huán)）及1個5元環(huán)（環(huán)戊烷）組成，屬

2、甾醇類修飾皮質(zhì)類固醇分子結(jié)構(gòu)的目的提高療效—增強(qiáng)抗炎活性降低不良反應(yīng)效益（benefit）/危險(risk)前體藥物結(jié)構(gòu)改造藥物抗炎效力氫化可的松C-9α位加F氟氫可的松↑13倍氫化可的松C-9α位加F，C-17α位加-CH3地塞米松↑35倍去炎松C-16，17位加縮丙酮基曲安奈德↑10倍氟輕松C-21位加醋酸根醋酸氟輕松↑5倍倍他米松（游離）C-17位加戊酸根戊酸倍他米松↑450倍氫化可的松增加F曲安奈德↑40倍氫化可的松增加F，Cl氯倍米松↑112.5倍可的松潑尼松C-11位的O變?yōu)?OH氫化可的松氫化潑尼松惰性變活性修飾糖皮質(zhì)激素分子結(jié)構(gòu)C=OOHHOCH

3、3OABCD1A23456789101213141711161518192021CH3CH2OH氫化可的松（1952年）C11位O→OH羥基組的還原作用增加活性C=OOCOC3H7HOO123456789101213141711161518192021CH3CH2OH氫化可的松丁酸酯酯化作用C17?位加丁酸增加穿透力增強(qiáng)抗炎活性地塞米松FCH3CH2OHC=OOHHOCH3OcH3鹵化作用C9?位加F增強(qiáng)抗炎活力減低分解代謝曲安奈德FOCH2OCOCH3C=OOHOCH3OCH3CCH3CH3丙酮縮作用C16、C17?位加丙酮縮增強(qiáng)穿透力丙酸氯倍他索FCH3CH

4、2ClC=OOCOC2H5HOCH3OCH3HHHH甲基化作用C21位加Cl原子C17?位加丙酸C9位加F降低鹽代謝作用增強(qiáng)抗炎活力潑尼松龍F(tuán)OCH2OCOCH3C=OOHOCH3OCH3CCH3CH3C1、C2位加雙鍵增強(qiáng)抗炎作用糖皮質(zhì)激素—種類、效能及劑量換算表名稱抗炎效力等效劑量保鈉功能半衰期血漿(min)生物(h)氫化可的松1202908-12考的松0.8252308-12強(qiáng)的松4516012-36強(qiáng)的松龍45120012-36甲基強(qiáng)的松龍54018012-36氟羥強(qiáng)的松龍54030012-36倍它米松20-300.60100-30036-54地塞米松2

5、0-300.750100-30036-54糖皮質(zhì)激素作用抗炎作用：抑制炎癥介質(zhì)及炎癥細(xì)胞的產(chǎn)生與激活穩(wěn)定溶酶體膜；抑制肉芽組織形成抗過敏和免疫抑制作用：抑制巨噬細(xì)胞對抗原的吞噬溶解破壞參與免疫活動的淋巴細(xì)胞抑制DNA和蛋白質(zhì)合成，從而抑制體液免疫反應(yīng)減少組胺和5-羥色胺等活性物質(zhì)的合成和釋放抗毒作用：提高機(jī)體應(yīng)激性，對抗內(nèi)毒素；退熱作用抗休克作用：改善微循環(huán)；增加心肌收縮；穩(wěn)定溶酶體膜急性或危及生命的皮膚病如急性重癥蕁麻疹或血管性水腫并發(fā)喉頭水腫、過敏性休克、多發(fā)性蜂蟄傷病情較嚴(yán)重的皮膚病如重癥多形紅斑、重癥藥疹、中毒性表皮壞死松解癥、剝脫性皮炎、過敏性紫癜、變

6、應(yīng)性血管炎病程長而病損廣泛的皮膚病如皰疹樣膿皰病、銀屑病的紅皮病型和泛發(fā)性膿皰型病情嚴(yán)重威脅患者生命需長期治療的皮膚病如SLE、皮肌炎、結(jié)節(jié)性動脈周圍炎、各型天皰瘡、血管炎、Wegener肉芽腫、Letter—Siwe病皮膚科適應(yīng)癥短程療法1、一般劑量的短程療法適應(yīng)癥：機(jī)體過敏反應(yīng)較強(qiáng)或癥狀較重者，如藥疹、急性接觸性皮炎、血管性水腫等。用法：強(qiáng)的松30~60mg/d，分次口服；或氫100~300mg/d，靜滴；病情好轉(zhuǎn)后逐漸減量至停藥，療程1~3周。2、較大劑量的短程療法適應(yīng)癥：急需搶救的危重病人，如敗血癥、感染性休克、過敏性休克、急性過敏性喉頭水腫等。用法：氫

7、可，第一日300~500mg，最大可至1000mg，第二日200~300mg，第三日100~200mg，療程3~5天，可突然停藥。糖皮質(zhì)激素臨床應(yīng)用—療程中程療法適應(yīng)癥：病程較長，病情較重，病變較廣而又短期內(nèi)不易控制的疾病，如角層下膿皰病、壞疽性膿皮病等。用法：強(qiáng)的松30~60mg/d，分次口服；或氫可100~300mg/d，靜滴，1周后或病情減輕后逐漸減量，一般5~7天遞5~10mg，療程1~2個月。長程療法適應(yīng)癥：病程長、反復(fù)發(fā)作、累及多器官的慢性頑固性皮膚病，如SLE、皮肌炎、天皰瘡、大皰性類天皰瘡。用法：療程常需半年至1年或更長時間。糖皮質(zhì)激素臨床應(yīng)用—

8、療程糖皮質(zhì)激素臨床應(yīng)用—