擬膽堿和抗膽堿藥

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1、第八章擬膽堿和抗膽堿藥【學(xué)習(xí)要求】一、掌握藥物硫酸阿托品。二、熟悉藥物硝酸毛果蕓香堿、溴新斯的明、碘解磷定。三、了解藥物氫溴酸山莨菪堿、鹽酸苯海索?！窘虒W(xué)內(nèi)容】一、擬膽堿藥（一）直接作用于膽堿受體的擬膽堿藥（硝酸毛果蕓香堿）（二）抗膽堿酯酶藥（溴新斯的明、碘解磷定）二、抗膽堿藥（一）平滑肌解痙藥（硫酸阿托品、氫溴酸山莨菪堿）（二）中樞性抗膽堿藥(鹽酸苯海索)【學(xué)習(xí)指導(dǎo)】一、擬膽堿藥具有與乙酰膽堿相似作用能引起類似膽堿能神經(jīng)興奮效果的藥物稱擬膽堿藥。按其作用環(huán)節(jié)和機(jī)制不同可分為膽堿受體激動(dòng)劑和乙酰膽堿酯酶抑制劑兩類。（一）直接作用于膽堿受體的擬膽堿藥硝酸毛果蕓香堿1．本品又名為硝酸匹

2、魯卡品（PilocarPine）。2．為毛果蕓香堿與硝酸形成的鹽。毛果蕓香堿的咪唑環(huán)中的－N=結(jié)構(gòu)顯堿性，并有一個(gè)五元內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)。3．為強(qiáng)酸弱堿鹽，易溶于水，水溶液顯酸性。4．內(nèi)酯環(huán)不穩(wěn)定，易被水解生成毛果蕓香酸而失效。水溶液pH為4.0~5.0時(shí)較穩(wěn)定。堿性下易水解，一般pH越高，水解反應(yīng)越易進(jìn)行。5．鑒別反應(yīng)為毛果蕓香堿的還原性所表現(xiàn)；硝酸鹽的鑒別反應(yīng)參考基礎(chǔ)化學(xué)簡(jiǎn)介。6．遇光易變質(zhì)，需遮光、密封保存。（二）抗膽堿酯酶藥溴新斯的明1．本品為季銨鹽化合物，分子中有酚與氨基甲酸形成的酯的結(jié)構(gòu)。2．結(jié)構(gòu)中雖有酯鍵，但一般條件下不易水解。3．鑒別反應(yīng)是由于在強(qiáng)堿條件下加熱，即水解生成的

3、間二甲氨基酚鈉鹽與重氮苯磺酸作用，偶合成偶氮化合物顯紅色所表現(xiàn)。碘解磷定1．本品為膽堿酯酶復(fù)活劑，用于有機(jī)磷中毒，又名為解磷定、碘磷定。2．本品為季銨鹽化合物，結(jié)構(gòu)中具有肟基和碘離子。3．水溶液不穩(wěn)定性。①在空氣中遇光碘離子可被氧化析出碘。②肟基在酸、堿性下能被分解。酸性下水解生成醛類化合物；堿性下分解生成氰化物并進(jìn)一步分解生成極毒的氰離子，故禁與堿性藥物配伍。4．鑒別反應(yīng)為與三氯化鐵試液生成黃色肟酸鐵鹽，并且I-可被三氯化鐵氧化成I2與季銨鹽生成棕色復(fù)鹽沉淀。5．遇光易變質(zhì)，應(yīng)遮光、密封保存。二、抗膽堿藥是具有阻斷乙酰膽堿或擬膽堿藥與膽堿受體相互作用的藥物。按其作用部位可分為四類

4、。（一）平滑肌解痙藥硫酸阿托品1．阿托品是莨菪堿的外消旋體，為莨菪醇與消旋莨菪酸脫水而成的酯。其叔胺氮原子顯堿性與硫酸成鹽，含一分子結(jié)晶水。2．其水溶液易被水解性。因分子中含有酯的結(jié)構(gòu)，可被水解成莨菪醇和消旋莨菪酸而失效，堿性條件下更為顯著。配制本品的注射劑應(yīng)采取防止水解的措施，如調(diào)最適pH，不宜用高壓滅菌等。3．具Vitali反應(yīng)，可供鑒別，是莨菪酸的特異反應(yīng)，凡是具有莨菪酸結(jié)構(gòu)的藥物均具此反應(yīng)。具有硫酸鹽的鑒別反應(yīng)，見基礎(chǔ)化學(xué)。4．硫酸阿托品含一分子結(jié)晶水，具有風(fēng)化性，應(yīng)密封保存，并應(yīng)注意貯存時(shí)的溫、濕度等條件。氫溴酸山莨菪堿本品與硫酸阿托品比較具有一下特點(diǎn)：1．結(jié)構(gòu)上為山莨菪

5、堿的氫溴酸鹽。山莨菪堿是山莨菪醇與左旋莨菪酸結(jié)合的酯，山莨菪醇與莨菪醇比較C6位上多一個(gè)羥基。2．性質(zhì)上具有左旋性，易被水解性，Vitali反應(yīng)及溴化物的鑒別反應(yīng)。3．貯存上應(yīng)遮光、密封保存。（二）中樞性抗膽堿藥鹽酸苯海索本品又名安坦。苯海索游離體的熔點(diǎn)112~116℃可供鑒別。并顯氯化物的鑒別反應(yīng)?！緶y(cè)試題】一、選擇題：A型題（最佳選擇題）（1題—20題）1．關(guān)于硝酸毛果蕓香堿的敘述不正確的是A能興奮M-膽堿能受體；B又名硝酸匹魯卡品；C遇光易變質(zhì)；D水溶液較穩(wěn)定不易水解；E顯硝酸鹽的鑒別反應(yīng)；2．分子中含有內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)而易被水解的藥物是A硝酸毛果蕓香堿；B溴新斯的明；C碘解磷定；

6、D硫酸阿托品；E氫溴酸山莨菪堿；3．其水解產(chǎn)物可與重氮苯磺酸試液作用生成紅色偶氮化合物的藥物是A溴丙胺太林；B溴新斯的明；C氫溴酸山莨菪堿；D碘解磷定；E鹽酸苯海索；4．在堿性條件下能分解出極毒氰離子的藥物是A硝酸毛果蕓香堿；B氫溴酸山莨菪堿；C碘解磷定；D硫酸阿托品；E溴新斯的明；5．分子中含有結(jié)晶水，在空氣中易風(fēng)化的藥物是A溴丙胺太林；B溴新斯的明；C氫溴酸山莨菪堿；D硝酸毛果蕓香堿；E硫酸阿托品；6．關(guān)于硫酸阿托品的敘述不正確的是A為平滑肌解痙藥；B具有旋光性；C分子中有一叔胺氮原子；D具Vitali反應(yīng)；E含有酯鍵易被水解；7．關(guān)于氫溴酸山莨菪堿的敘述正確的是A不溶于水；B

7、具有右旋性；C水溶液穩(wěn)定不易水解；D具Vitali反應(yīng)；E為中樞性抗膽堿藥；8．配制硫酸阿托品注射液時(shí)通常要調(diào)pH=3.5~4.0，并需用流通蒸氣滅菌30分鐘，這是因?yàn)楸酒芬妆籄氧化；B還原；C水解；D脫水；E聚合；9．鹽酸苯海索為A擬膽堿藥；B抗膽堿酯酶藥；C平滑肌解痙藥；D中樞性抗膽堿藥；E骨胳肌松馳藥；10．結(jié)構(gòu)中含有肟的結(jié)構(gòu)，其水溶液可與三氯化鐵試液生成肟酸鐵使溶液顯黃色的藥物是A硝酸毛果蕓香堿；B碘解磷定；C硫酸阿托品；D氫溴酸山莨菪堿；E鹽酸苯海索；11．