吡唑醚菌酯產(chǎn)品立項(xiàng)分析

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1、吡唑醚菌酯產(chǎn)品立項(xiàng)分析第一章：吡唑醚菌酯簡介吡唑醚菌酯pyraclostrobin又名唑菌胺酯是德國巴斯夫公司與1993年發(fā)現(xiàn)的一種兼具吡唑結(jié)構(gòu)的甲氧丙烯酸甲酯類廣譜殺菌劑。它能防治由子囊綱、擔(dān)子菌綱、半知菌綱和卵菌綱等幾乎所有類型的真菌病原體引起的植物病害，同時它又是一種激素型殺菌劑，能使作物吸收更多的氮，促進(jìn)作物的生長。該品種不僅毒性低，對非靶標(biāo)生物安全，而且對使用者和環(huán)境均安全友好。吡唑醚菌酯可加工成液劑、水懸劑、可濕性粉劑、粉劑、膏劑等多種劑型，亦可與多種殺菌劑復(fù)配混用起到增效和擴(kuò)大殺菌譜的作用。自2002年推廣上市以來，深受使用者的喜愛，銷售額

2、迅速上升，據(jù)中國農(nóng)藥2007年第6期報到，在全球最重要的15個殺菌劑品種中位列第三。吡唑醚菌酯的制劑分別以凱潤、凱澤、百泰的商品名在中國登記并進(jìn)入國內(nèi)市場銷售。理化性質(zhì)吡唑醚菌酯的通用名為pyraclostrobin，代號BAS500F，單劑商品名為Cabrio、Headline、Attitude等，CAS登錄號：175013-18-0，化學(xué)名稱為：N-氧甲基]苯基]-N-甲氧基氨基甲酸甲酯，分子式：C19H18ClN3O4分子量：387.82，結(jié)構(gòu)式為：純品為白色至淺米色無味結(jié)晶體。熔點(diǎn):63.7-65.2℃密度：1.37，蒸汽壓：2.6×10-8Pa

3、（20-25℃）；Henry常數(shù)5.3×10Pam3／mol(20℃)；分配系數(shù)3.99(22℃)。水中溶解度為2.4mg／L(20％／去離子水)也有報道為1.9mg／L(20℃)。有機(jī)溶媒中溶解度，（20℃，g/100ml）:水（蒸餾水）0.00019，正庚烷0.37，甲醇10，乙腈≥50，甲苯、二氯甲烷≥57，丙酮、乙酸乙酯≥65.正辛醇2.4。在純凈水(滅菌水)中半衰期為59h，在自然水(非滅菌水)(25℃)的半衰期為56h，在大田土壤中半衰期為2～37d。毒性大鼠急性經(jīng)口LD50＞5000mg/kg。急性經(jīng)皮LD50＞2000mg/kg。經(jīng)兔的眼

4、睛與皮膚試驗(yàn)表明，本劑無刺激性。并且無致畸、致癌、致突變性。對山齒鶉急性經(jīng)口LD50>2000mg/kg。對虹鱒魚LC50(96h)>0.006mg/L。對蜜蜂無害，LD50>310μg/只(經(jīng)口)。環(huán)境毒性水中水解半衰期DT50>30天，在pH=5-7(25℃)時穩(wěn)定。水中光解半衰期DT50<2hr大田土壤中半衰期DT50?2～37天。作用機(jī)理唑菌胺酯同其他的合成strobin類似物的作用機(jī)理一樣，也是一種線粒體呼吸抑制劑。它通過阻止細(xì)跑色素b和c間電子傳遞而抑制線粒體呼吸作用，使線粒體不能產(chǎn)生和提供細(xì)胞正常代謝所需要的能量（ATP），最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡

5、。唑菌胺酯具有較強(qiáng)的抑制病菌孢子萌發(fā)能力，對葉片內(nèi)菌絲生長有較好的抑制作用.其持效期較長，并且具有潛在的治療活性。該化合物在葉片內(nèi)向葉尖或葉基傳導(dǎo)及熏蒸作用較弱，但在植物體內(nèi)的傳導(dǎo)活性較強(qiáng)?？傊蚓孵ゾ哂斜Ｗo(hù)作用、治療作用、內(nèi)吸傳導(dǎo)性和耐雨水　沖刷性能，且應(yīng)用范圍較廣。雖然唑菌胺酯對所測試的病原菌抗藥性株系均有抑制作用，但它的使用還應(yīng)以推薦劑量并同其他無交互抗性的殺菌劑在桶中現(xiàn)混現(xiàn)甩或者直接應(yīng)用其混劑,并嚴(yán)格限制每個生長季節(jié)的用藥次數(shù)，以延緩抗性的發(fā)生和發(fā)展。生物活性可用于小麥、花生、水稻、蔬菜、果樹、煙草、茶樹、觀賞植物、草坪等各種作物，防治子囊菌

6、、擔(dān)子菌、半知菌和卵菌綱真菌引起的葉枯病、銹病、白粉病、霜霉病、疫病、炭疽病、瘡痂病、褐斑病、立枯病等多種病害。本劑對蠶有影響，對附近有桑原地區(qū)使用時應(yīng)嚴(yán)防飄移。梨樹上使用時，在開花始期及落花的20天左右時間內(nèi)，為防止要害盡量避免施用。專利概況專利號：DE4423612專利公開日：1996年01月11日專利申請日：1994年07月06日專利擁有者：BASF(Germany)專利到期日：2014年07月05日第二章：國內(nèi)外登記情況1、國內(nèi)外原藥、制劑登記情況（見表1）2、國內(nèi)外制劑登記藥效申請情況（見表2）表1：國內(nèi)外原藥、制劑登記情況企業(yè)名稱登記證號登記

7、名稱含量劑型登記作物登記對象使用量使用方法巴斯夫歐洲公司PD20080463吡唑醚菌酯95原藥巴斯夫歐洲公司PD20093402烯?！み吝蝓?2+6.7水分散粒劑黃瓜霜霉病210-350克/公頃噴霧辣椒疫病280-350克/公頃噴霧馬鈴薯早疫病、晚疫病210-350克/公頃噴霧甜瓜霜霉病210-350克/公頃噴霧巴斯夫歐洲公司PD20080506唑醚·代森聯(lián)5+55水分散粒劑大白菜炭疽病360-540克/公頃噴霧番茄早疫病、晚疫病360-540克/公頃噴霧柑橘瘡痂病300-600毫克/千克噴霧花生葉斑病540-900克/公頃噴霧黃瓜炭疽病540-900克

8、/公頃噴霧黃瓜霜霉病360-540克/公頃噴霧黃瓜疫病540-900克/公頃噴霧