天麻苷的藥理作用

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1、天麻苷的藥理作用馮金梅（武漢工程大學(xué)化工與制藥學(xué)院制藥制劑02班）關(guān)鍵詞：天麻苷藥理作用天麻屬蘭科植物，從天麻中提煉出的化學(xué)成分有天麻素，天麻苷元，香莢蘭醇，香莢蘭醛，天麻醚苷，對羥基苯甲醚，檸檬酸，琥珀酸等。其中活性成分含量最高的有效單體成分是天麻素（化學(xué)名為對羥甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷，又稱天麻苷）?！?】本文對天麻素（天麻苷）的藥理作用綜述如下。一鎮(zhèn)靜催眠作用實驗猴采用靜脈注射天麻素50mg/kg，20min后即出現(xiàn)安靜，無緊張樣，持續(xù)時間達2h.給實驗小鼠皮下注射天麻素的結(jié)果顯示，天麻素明顯有協(xié)同戊巴比妥鈉，水合氯

2、醛及硫噴妥鈉等的作用。天麻素能對抗咖啡因所致的中中樞興奮作用和明顯延長小鼠戊巴比妥鈉催眠劑量的睡眠時間。恒河猴，兔及鴿靜脈注射天麻素后均產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用。天麻素可透過血腦屏障，在腦組織中以較高速度降解為天麻苷元，天麻苷元為腦細胞Bz受體的配基。因此天麻苷作用于γ氨基丁酸/Bz受體，從而顯示鎮(zhèn)靜，抗驚厥的中樞抑制效應(yīng)【2】。二鎮(zhèn)痛作用天麻連續(xù)給藥，采用電擊鼠尾法和扭體法，觀察到天麻素有明顯的鎮(zhèn)痛效果且鎮(zhèn)痛作用與劑量相關(guān)【3】更多還原含量明顯含量明顯含量三抗驚厥作用小鼠腹腔注射天麻素30mg/kg,30min后靜脈注射滴注0.5%戊四

3、氮溶液30mg/kg，結(jié)果顯示天麻素能夠延長戊四氮陣攣性驚厥的潛伏期，具有明顯對抗戊四氮陣攣性驚厥的作用【4】。天麻素有延長馬桑內(nèi)脂致家兔癲癇發(fā)生的潛伏期，減輕大發(fā)作程度，縮短大發(fā)作時程，加快其恢復(fù)過程和降低死亡率的趨勢【5】。連亞軍等【6】通過建立戊四氮點燃大鼠癲癇模型，觀察托吡酯及天麻素對大鼠行為，腦電圖及海馬內(nèi)生長相關(guān)蛋白-43（GAP-43）表達的影響。結(jié)果，托吡酯組和天麻組大鼠腦電圖表現(xiàn)低波幅快波或荊波，荊慢波，但波幅明顯降低，癇樣放電顯著減少。點燃組海馬結(jié)構(gòu)內(nèi)GAP-43免疫反應(yīng)產(chǎn)物的密度普遍較高，托吡酯組和天麻組

4、大鼠海馬結(jié)構(gòu)內(nèi)GAP-43免疫反應(yīng)產(chǎn)物的密度較低，免疫反應(yīng)產(chǎn)物顆粒細小淡染，稀疏。表明托吡酯和天麻素有抗癲癇形成作用，并可抑制海馬內(nèi)GAP過度表達。四對腦細胞損傷的保護作用1對缺血再灌注損傷的保護作用經(jīng)過天麻素孵育后的神經(jīng)細胞模擬缺血再灌注后，LDH的漏出及脂質(zhì)過氧純物(LPO)的含量明顯降低，膜流動性明顯好干損傷對照組【7】。對缺血再灌注損傷星形膠質(zhì)細胞研究顯示：天麻素可使膠原纖維酸性蛋白(GFAP)表達減輕，乳酸脫氫酶(LDH)漏出下降，一氧化氮合成酶(NOS)活性減弱。用谷氨酸和H2O2造成PC12細胞損傷模型，天麻素l

5、O-7，10-6，10-5mol／L可明顯地提高谷氨酸誘導(dǎo)的PC12細胞還原MTT的能力，抑制LDH的釋放，明顯抑制LDH的釋放，明顯抑制細胞內(nèi)Ca2+含量的升高，減輕H2O2引起的PC12細胞損傷，降低PC12細胞內(nèi)過氧化氫的含量，劑量相關(guān)性地降低PC12細胞的凋亡百分率。此結(jié)果說明，天麻素有抑制氧自由基誘導(dǎo)的神經(jīng)細胞損傷的作用。對天麻提取物抗氯化活性與其天麻素含量的相關(guān)性的研究結(jié)果表明，粗提物及20％EtOH洗脫液清除自由基活性最強，但天麻素含量最高的是60％EtOH洗脫液。這一研究結(jié)果提示，天麻抗氧化的主要成分不一定是天

6、麻素【8】。2拮抗興奮性氨基酸的神經(jīng)毒性對新生大鼠大腦皮層進行體外神經(jīng)細胞培養(yǎng)，用谷氨酸建立離體神經(jīng)元損害模型，觀察天麻素對興奮性氨基酸神經(jīng)毒性的影響。結(jié)果表明【9】，200μmol/L的谷氨酸作用10min能造成培養(yǎng)神經(jīng)元的大量死亡，培養(yǎng)液中乳酸脫氫酶（LDH）含量明顯增高，在培養(yǎng)液中加入天麻素可明顯減低神經(jīng)細胞死亡率，減少乳酸脫氫酶的毒性作用。檢測人神經(jīng)母細胞瘤SHSY5Y細胞系培育液中谷氨酸的含量，觀察到天麻素有拮抗氯化鉀誘導(dǎo)的鈣離子內(nèi)流，減少神經(jīng)母細胞谷氨酸的釋放【10】五增強免疫和抗遺忘抗衰老作用天麻素注射液能顯著增

7、強小鼠巨噬細胞吞噬功能和血清溶菌酶活力，顯著增強小鼠的非特異性免疫作用和T細胞的免疫應(yīng)答，促進特異性抗體形成。黃秀蘭等【11】研究天麻紊注射液對小鼠脾淋巴細胞轉(zhuǎn)化的影響。觀察到，低濃度的天麻素注射液(腹腔注射2.5—20mg／kg，體外實驗0.1—100μg／mL)具有提高小鼠脾淋巴細胞轉(zhuǎn)化的功能。但中等濃度的天麻注射液（腹腔注射40mg/kg體外實驗200-400μg/mL）對ConA刺激的小鼠脾淋巴細胞轉(zhuǎn)外無明顯作用，高濃度的天麻注射液（體外實驗800μg/ml）則有抑制小鼠脾淋巴細胞轉(zhuǎn)化的作用。天麻素注射液可使大鼠血、肝

8、、腎、海馬、皮質(zhì)多種組織中超氧化物歧化酶(SOD)、谷光甘肽過氧化物酶(GSH—PX)含量顯著升高，說明天麻抗衰老與抗氧化酶作用有關(guān)。【12】六對循環(huán)系統(tǒng)的影響1降低外周血管阻力，降低血壓和增加動脈血管順應(yīng)性的作用采用改良風(fēng)箱模型計算動脈血管的順應(yīng)性和血流慣性，在靜注天麻前后