鎮(zhèn)靜催眠藥及焦慮藥

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1、第十二章　鎮(zhèn)靜催眠藥及焦慮藥中樞神經(jīng)抑制作用　　1.常用藥物主要是苯二氮類　　2.國家特殊管理精神藥品　　根據(jù)成癮性依賴性分類精I精II　　除三唑侖屬于精I，其余均為精II（包括其他類的唑吡坦）　　一、苯二氮類　?。ㄒ唬┲饕幬铩　?.地西泮（精II）　　　?。?）化學(xué)名：　　1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜-2-酮　　　　內(nèi)酰胺和亞胺結(jié)構(gòu)　化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定　?。?）性質(zhì)　?、儆鏊釅A受熱，可水解開環(huán)失效　?、?,2和4,5開環(huán)　　　?。?）用途：失眠、抗焦慮、抗癲癇　　（4）作用機制：與中樞苯二氮卓受體結(jié)合　

2、　（5）代謝　　N上去甲基、3位羥基化　　　　代謝物仍有活性奧沙西泮　　2.奧沙西泮（精Ⅱ）　　　　化學(xué)名：5-苯基-3-羥基-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮雜-2-酮　　（1）地西泮代謝產(chǎn)物，3OH，為手性碳，　　右旋體強，用外消旋體　　性質(zhì):①同地西泮酸性溶液加熱可水解開環(huán)　　②水解產(chǎn)物含芳伯氨基，重氮化后與β－萘酚偶合生成橙色，與地西泮的區(qū)別　　　　用途：適用老年人　　3.艾司唑侖（精Ⅱ）　　　　區(qū)別是拼入三氮唑　　　　化學(xué)名：6-苯基-8-氯-4-H-[1,2,4]-三氮唑[4,3-a][1,4]-苯并二氮雜　　性質(zhì)：

3、酸性、室溫5，6位水解，堿性可逆閉環(huán)　　4.阿普唑侖（精Ⅱ）　　區(qū)別是1位甲基取代　　　　化學(xué)名：1-甲基-6-苯基-8-氯-4-H-[1,2,4]-三氮唑[4,3-a][1,4]-苯并二氮雜　　4－羥基的代謝產(chǎn)物有抗焦慮活性　　　　　　8.勞拉西泮　　　　　　9.三唑侖（精I）　　　　　　10、咪達唑侖：與三唑侖區(qū)別是苯2位氟術(shù)前鎮(zhèn)靜、誘導(dǎo)；術(shù)中鎮(zhèn)靜11、依替唑侖1.結(jié)構(gòu)：噻吩環(huán)取代三唑侖類的苯環(huán)2.作用機制：通過對大腦邊緣系統(tǒng)抑制網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)而產(chǎn)生鎮(zhèn)靜和催眠作用?！　。ǘ?gòu)效關(guān)系　?、?位引入吸電子基（NO2）,增強活性（如硝西泮

4、）　　　?、?位氧化成羥基，副作用?。▕W沙西泮）　?、墼?，2位拼合三唑環(huán)，增加穩(wěn)定性，提高與受體的親和力，活性提高（艾司唑侖等）　　二、其他類　　1.唑吡坦（精Ⅱ）　　　　咪唑并吡啶類　　用途及特點：選擇性與苯二氮ω1受體結(jié)合　　鎮(zhèn)靜催眠強，耐受性依賴性低　　2.佐匹克隆　　　　吡咯酮類　　第三代催眠藥　　停藥戒斷癥狀，代謝物從唾液排泄口腔有苦味　　3.丁螺環(huán)酮　　　　氮雜螺環(huán)癸烷雙酮　　?　　5－HT1a受體激動劑，無催眠作用的抗抑郁藥；適用駕駛?cè)藛T4、扎來普隆1.結(jié)構(gòu)：含有吡唑并嘧啶雜環(huán)2.機制：與苯二氮雜W1受體相互作用，形成中樞

5、神經(jīng)GABA受體-CL離子通道復(fù)合物，故副作用低，沒有精神依賴。3.代謝：首過代謝，氧化成5-氧代扎來普隆，及N-去乙基扎來普隆，均無活性