槲皮素氧生物合成

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1、畢業(yè)設(shè)計(jì)（論文）開題報(bào)告理工類2011年3月25日淮海工學(xué)院畢業(yè)設(shè)計(jì)（論文）開題報(bào)告1.課題研究的意義，國內(nèi)外研究現(xiàn)狀、水平和發(fā)展趨勢槲皮素（Quercetin）屬于黃酮類化合物，廣泛存在于植物的花、葉、果實(shí)中，多以甙的形式存在，如蘆丁，經(jīng)酸水解可得到槲皮素，從本世紀(jì)初一直到最近，國內(nèi)外研究者對槲皮素的提取、純化、化學(xué)結(jié)構(gòu)測定、理化性質(zhì)、衍生物合成、藥理與臨床都進(jìn)行了大量的研究工作。據(jù)報(bào)道，槲皮素具有祛痰、止咳、平喘、抗炎、抗過敏、解痙、強(qiáng)心、降血壓、擴(kuò)張冠脈、降血脂、抗心律失常、抗血小板聚集、抗氧化、抗腫瘤等廣泛的藥理作用。在70年代，

2、國內(nèi)在慢性氣管炎的防治中，江西、湖南、吉林等地將槲皮素制成片劑，在臨床應(yīng)用并取得良好的效果。9O年代初以來，有關(guān)槲皮素的抗血小板聚集和抗腫瘤等作用的研究，取得了良好進(jìn)展并獲得了滿意的結(jié)果；而槲皮素新的衍生物研究同樣引人矚目。【1】槲皮素是一種黃酮類化合物，結(jié)構(gòu)中包含了黃酮類化合物具備多種藥理活性所必須的基團(tuán)。即：A環(huán)間二羥基、B環(huán)鄰二羥基結(jié)構(gòu)(B環(huán)上有鄰二酚羥基的存在，其抗氧化活性強(qiáng)，這是因?yàn)猷彾u基可以使其自由基更穩(wěn)定，而且導(dǎo)致了更強(qiáng)的電子離域)。C環(huán)上C2，C3的雙鍵和4一位羰基的存在，也使之具有強(qiáng)抗氧化性。槲皮素結(jié)構(gòu)中具有的5個(gè)羥基

3、進(jìn)行烴化反應(yīng)后可獲得一系列的衍生物，據(jù)報(bào)道，許多槲皮素衍生化合物具有清除氧自由基、抗癌、抗病毒、抗菌、抗抑郁等多種生物活性?？梢?，研究槲皮素衍生物的合成具有較重要的意義?！?】如具有較好的血管舒張作用的3-O一甲氧基甲基槲皮素，具有抗氧化、抗病毒作用的槲皮素一3一o-葡萄糖苷，具有抗氧化和抗癌作用的槲皮素與稀土金屬組成的配合物。槲皮素及其衍生物的藥理作用非常廣泛，特別是其具有的抗癌作用，不僅對癌癥有化學(xué)預(yù)防作用，還能顯著抑制人體多種腫瘤細(xì)胞的生長，近期研究還發(fā)現(xiàn)它是強(qiáng)有力的腫瘤多藥耐藥的逆轉(zhuǎn)劑。由于其毒副作用低，所以具有廣泛的應(yīng)用前景和開

4、發(fā)價(jià)值?！?】參考文獻(xiàn)[1]鮑廷錚,王慶倫.槲皮素的研究近況.江西中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào),1998-10-2:90-91[2]王玉法，魏素梅.槲皮素衍生物的研究進(jìn)展.維普資訊研發(fā)前沿,2008-9-6,16(17):20-22[3]俞一心,戈升榮,王桂珍.槲皮素及其衍生物的藥理作用研究進(jìn)展.維普資訊中藥材,2003-12,26(12):902-904淮海工學(xué)院畢業(yè)設(shè)計(jì)（論文）開題報(bào)告2.課題的基本內(nèi)容，可能遇到的困難，提出解決問題的方法和措施本課為槲皮素衍生物的合成,主要研槲皮素7-或4'-取代衍生物的合成條件，并希望能夠獲得有用產(chǎn)品。通過取閱相關(guān)

5、文獻(xiàn)尋到一條合成線路，然后對合成產(chǎn)物進(jìn)行分離、分析，進(jìn)一步確定產(chǎn)物結(jié)構(gòu)。實(shí)驗(yàn)過程中遇到的問題主要有：1.相關(guān)文獻(xiàn)的有償查閱；2.合成路線可行性；3.產(chǎn)物的分離與分析。解決方法：1.有些文獻(xiàn)圖書館查不到，需到其他各網(wǎng)站付費(fèi)查閱，繁而雜，通過求助其他學(xué)校的同學(xué)和老師，可以得到莫大幫助。2.因槲皮素屬黃酮類，通過查閱文獻(xiàn)，尋找到多條黃酮類衍生物合成線路，經(jīng)指導(dǎo)老師分析指導(dǎo)，選取一條有條件完成的路線，驗(yàn)證其可行性。3.槲皮素具有多個(gè)取代活性不一的位點(diǎn)，副反應(yīng)產(chǎn)物又多，且有機(jī)反應(yīng)不完全，所以反應(yīng)混合物種成分復(fù)雜，分離是一個(gè)重要的環(huán)節(jié)，采用硅膠柱層析

6、分離法分離產(chǎn)物，采用紅外，質(zhì)譜分析確定產(chǎn)物結(jié)構(gòu)。3.課題擬采用的研究手段（途徑）和可行性分析因槲皮素屬黃酮類，通過查閱文獻(xiàn)，尋找到多條黃酮類衍生物合成線路，經(jīng)指導(dǎo)老師分析指導(dǎo)，選取一條有條件完成的路線，通過實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)驗(yàn)證其可行性。黃酮類中，染料木素與槲皮素結(jié)構(gòu)相近，通過相關(guān)文獻(xiàn)查閱到染料木素的7-取代合成線路，因黃酮類結(jié)構(gòu)與性質(zhì)的相似性，可以初步確定此合成線路適用于槲皮素。1.按照擬用路線合成，檢測反應(yīng)進(jìn)行，驗(yàn)證反應(yīng)可行；2.用多種原料合成多種槲皮素的7-或4'-脂肪胺取代產(chǎn)物；3.用薄層硅膠板（TLC）檢測反應(yīng)終點(diǎn)，用硅膠柱層析分離產(chǎn)物

7、與副產(chǎn)物；4.計(jì)算產(chǎn)率，分析原因并改進(jìn)；5.用紅外譜圖與質(zhì)譜分析產(chǎn)物結(jié)構(gòu)；6.得到的產(chǎn)物保留，留待進(jìn)一步分析其生物活性。本科畢業(yè)設(shè)計(jì)(論文)槲皮素衍生物的合成QuercetinderivativesSynthesis2011年5月畢業(yè)設(shè)計(jì)（論文）中文摘要槲皮素衍生物的合成摘要：槲皮素是一種廣泛存在的黃酮類化合物，大約有100多種植物中含有槲皮素。世界上很多科學(xué)研究者都對槲皮素進(jìn)行了研究，發(fā)現(xiàn)其生物學(xué)活性和藥理作用非常廣泛，槲皮素及其它黃酮類化合物的生物活性已經(jīng)越來越多的受到人們的關(guān)注。為了開發(fā)槲皮素更高的價(jià)值，提升其生物活性，科學(xué)家們對槲

8、皮素進(jìn)行了結(jié)構(gòu)修飾，合成了許多槲皮素及其它黃酮類化合物的衍生物。槲皮素不溶于水，故導(dǎo)入親水性基團(tuán)增加溶解性，便于吸收，從而增強(qiáng)其藥理作用和生物利用度。改造槲皮素化學(xué)結(jié)構(gòu)，豐富其性質(zhì)和衍生物種類