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《芳氧苯氧基丙酸衍生物的合成及除草活性》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關內(nèi)容在學術論文-天天文庫。
1、2-(4-芳氧苯氧基)丙酸衍生物的合成及除草活性王春琴,劉祈星基金項目：湖北省教育廳科研項目(B2016024)；三峽大學人才科研啟動基金(KJ2014B084)作者簡介：王春琴(1995-)，女，碩士研究生；聯(lián)系人：劉祈星(1986.3-)，男，講師，博士，電話：0717-6395580，E-mail：qixingliu86@163.com（三峽大學生物與制藥學院，湖北宜昌443002）摘要：以(R)-2-(4-羥基苯氧基)丙酸為原料，經(jīng)醚化、酰氯化、酰胺化或酯化等步驟合成了22個2-(4-芳氧苯氧基)丙酸酯或2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺化合物（Ⅳa~v），其結構經(jīng)1HNMR、
2、13CNMR、MS及EA表征。除草活性測試結果表明：在75g/hm2濃度下，大部分化合物對單子葉雜草均具有選擇性的除草活性，其中化合物Ⅳa、Ⅳc、Ⅳf、Ⅳg和Ⅳi對單子葉雜草(馬唐、稗草、狗尾草)土壤處理和莖葉處理均具100%的防除效果。關鍵詞：2-(4-芳氧苯氧基)丙酸酯；2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺；除草活性；構效關系；APP類除草劑中圖分類號：S482.4文獻標識碼：ASynthesisandHerbicidalActivityof2-(4-Aryloxyphenoxy)PropionicAcidDerivativesWANGChun-qin,LIUQi-xing*（Col
3、legeofBiologicalandPharmaceuticalSciences,ChinaThreeGorgesUniversity,Yichang443002,Hubei,China）Abstract：Twentytwo2-(4-aryloxyphenoxy)propionicacidderivativesweredesignedandsynthesizedfrom(R)-2-(4-hydroxyphenoxy)propanoicacid,andtheirstructureswerecharacterizedby1HNMR,13CNMR,HRMSorelementalana
4、lysis.Thebioassayresultsindicatedthatmostofthecompoundsexhibitedexcellentactivitiesandselectivitiesagainstmonocotyledonousweedsat75g/hm2.Inparticular,compoundsⅣa,Ⅳc,Ⅳf,ⅣgandⅣiexhibited100%herbicidalefficiencyinbothpre-andpostemergencetreatmentsagainstDigitariasanguinalis,Echinochloacrus-galli
5、LandSetariaviridis.Keywords：2-(4-aryloxyphenoxy)propionate;2-(4-Aryloxyphenoxy)propionamide;herbicidalactivity;structure-activityrelationship;APPherbicideFoundationitem：ProjectofScientificResearchofHubeiProvincialEducationDepartment(B2016024)andStartupFoundationfromtheChinaThreeGorgesUniversi
6、ty(No.KJ2014B084)2-(4-芳氧苯氧基)丙酸(APP)類除草劑是一類選擇性防除禾本科雜草除草劑，因具高效、低毒、高選擇性和環(huán)境友好等特點[1]，自上市以來，其研究備受關注。此類除草劑經(jīng)抑制禾本科雜草乙酰輔酶A羧化酶，阻斷植株體內(nèi)酯肪酸的合成[2]，選擇性地防除禾本科雜草，從而對闊葉作物無影響。1991年，諾華公司開發(fā)了第一個用于小麥田的APP類除草劑——炔草酯[3]，此后，陶氏化學和韓國化工技術研究院陸續(xù)開發(fā)出了兩種用于水稻田的APP類除草劑——氰氟草酯和噁唑酰草胺[4]。然而，由于氰氟草酯和噁唑酰草胺的大量使用，這2種除草劑已相繼出現(xiàn)雜草抗性[5,6]。為解決除
7、草劑抗性問題，尋找高效的APP除草劑新品種成為一種選擇。因此，國內(nèi)外科研工作者做了大量研究，產(chǎn)生了一大批高活性化合物，但在作物安全性特別是禾本科作物安全性上尚未有較大突破[7-14]。為此，本人在2-(4-芳氧苯氧基)丙酸化合物方面做了很多工作，以炔草酯為先導物，對其改造得到HNPC-A8169，發(fā)現(xiàn)其具有很好的除草活性[15]，進一步改造得到系列A化合物[16]，用吡啶基或噻唑基對不飽和烴進行替代，得到系列B化合物[17]，生物活性測定結果表明，化合物HNPC-A11315(系
