鹽酸吡格列酮說明書

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1、吡格列酮【藥物名稱】中文通用名稱：吡格列酮英文通用名稱：Pioglitazone其他名稱：艾可拓、艾汀、安可妥、安克唐、安龍平、貝唐寧、吡福、頓靈、佳普喜、絳爽、卡司平、凱寶維元、可成、列洛、倩爾、瑞格臨、瑞彤、泰洛平、唐敏、萬成、萬蘇敏、維元、鹽酸吡格列酮、夷友、億奈佳、ActIns、Actos、Pioglitazone?Hydrochloride。【臨床應(yīng)用】用于接受下列療法而未得到充分療效的2型糖尿病的患者，推斷為有胰島素抵抗性的患者：(1)僅使用飲食療法和(或)運(yùn)動(dòng)療法。(2)使用飲食療法和(

2、或)運(yùn)動(dòng)療法加磺酰脲類藥物。(3)使用飲食療法和(或)運(yùn)動(dòng)療法加α-葡萄糖苷酶抑制藥?！舅幚怼?.藥效學(xué)??本藥為噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，是一種過氧化物酶體增殖因子激活劑的γ型受體(PPARγ)激動(dòng)劑，具有高選擇性。本藥可通過激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素作用組織中的PPARγ，從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄，控制葡萄糖的生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。2.藥動(dòng)學(xué)??本藥口服給藥后，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(tmax)約為2小時(shí)，表觀分布容積為(0.63±0.41)L/kg。進(jìn)食不改變本藥的吸收率，但tmax延遲3-4小

3、時(shí)。本藥血漿蛋白結(jié)合率大于99%。通過羥基化和氧化作用而代謝，部分代謝產(chǎn)物仍有活性，半衰期為3-7小時(shí)，總吡格列酮(吡格列酮及其活性代謝產(chǎn)物)的半衰期為16-24小時(shí)。大部分藥物以原形及代謝產(chǎn)物形式隨糞便排出。在中、重度腎功能不全者中，本藥的消除半衰期與正常人無差異；老年人與年輕人比較，總吡格列酮的血藥濃度無明顯差異；在肝功能不全者中，總吡格列酮的血藥峰濃度(Cmax)平均降低約45%，而平均曲線下面積(AUC)無差異。3.遺傳與生殖毒性??(1)遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、CHL細(xì)胞體外細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、

4、哺乳動(dòng)物細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、非程序性DNA合成試驗(yàn)和體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。(2)生殖毒性：交配前和整個(gè)妊娠期，按40mg/kg(按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的9倍)劑量每日經(jīng)口給予本藥，對(duì)雌、雄大鼠的生育力無影響。在器官形成期經(jīng)口給藥，大鼠劑量每日按80mg/kg、家兔每日按160mg/kg(按體表面積折算，分別相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的17和40倍)，均未見致畸性。大鼠經(jīng)口給藥劑量每日大于等于40mg/kg，可見分娩延遲和胚胎毒性，表現(xiàn)為著床后流

5、產(chǎn)率增加、發(fā)育延遲和低出生體重。對(duì)仔鼠的功能和行為未見毒性反應(yīng)。家兔經(jīng)口給藥劑量為160mg/kg時(shí)，可見胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期經(jīng)口給藥劑量為160mg/kg時(shí)，可見胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期經(jīng)口給藥劑量大于等于10mg/kg(按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的2倍)，仔鼠出生后發(fā)育延遲(體重下降)。(3)致癌性：雌、雄大鼠連續(xù)2年每日經(jīng)口給藥劑量63mg/kg(按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的14倍)，除膀胱外，其他器官未出現(xiàn)腫瘤。給藥劑量每日大于等于4mg/kg(按體表面

6、積折算，幾乎與臨床推薦最大劑量相等)時(shí)，在雄性大鼠體內(nèi)發(fā)現(xiàn)良性和(或)惡性過渡性細(xì)胞腫瘤。這些結(jié)果與人之間的相關(guān)性尚不清楚。雌、雄小鼠連續(xù)2年每日經(jīng)口給藥劑量按100mg/kg(按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的11倍)，無器官出現(xiàn)腫瘤。臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)膀胱腫瘤?！咀⒁馐马?xiàng)】1.特別警示??包括本藥在內(nèi)的噻唑烷二酮類藥物可引起或加重充血性心力衰竭，本藥禁止用于心功能Ⅲ級(jí)或Ⅳ級(jí)的患者。2.禁忌癥??(1)對(duì)本藥過敏者。(2)1型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒者。(3)肝功能不全者(不能用于活動(dòng)性肝病

7、患者或丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶超過正常值上限2倍的患者)。(4)心功能Ⅲ級(jí)或Ⅳ級(jí)的患者。(5)心力衰竭或有心力衰竭史者(在動(dòng)物研究中，伴隨循環(huán)血漿容量的增加有可能出現(xiàn)代償性變化而引起心臟重量增加；有臨床出現(xiàn)心力衰竭或加重心力衰竭的報(bào)道)。(6)嚴(yán)重腎功能障礙者。(7)嚴(yán)重感染、手術(shù)前后或嚴(yán)重創(chuàng)傷者(有必要注射胰島素以控制血糖)。3.慎用??(1)心肌梗死、心絞痛、心肌病、高血壓性心臟病患者(伴隨循環(huán)血漿容量的增加有可能誘發(fā)心力衰竭)。(2)水腫患者。(3)絕經(jīng)前不排卵的女性。(4)腦垂體功能不全或腎上腺功能不

8、全者(可能引起低血糖)。4.藥物對(duì)兒童的影響??兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。本藥不宜用于18歲以下患者。5.藥物對(duì)老人的影響??試驗(yàn)表明，65歲及65歲以上的老人用藥的有效性和安全性與年輕患者之間無顯著差別。6.藥物對(duì)妊娠的影響??在人體尚無足夠且控制良好的研究，孕婦用藥時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。美國(guó)食品藥品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)。7.藥物對(duì)哺乳的影響??本藥可分泌入動(dòng)物乳汁，但能否分泌入人類乳汁尚不清楚，哺乳婦女不宜使用。8.用藥前后及