造影劑分類及優(yōu)缺點(diǎn)

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1、介入放射學(xué)是二十世紀(jì)七十年代后期迅速發(fā)展起來(lái)的一門邊緣性學(xué)科。它是在醫(yī)學(xué)影像設(shè)備的引導(dǎo)下，以影像診斷學(xué)和臨床診斷學(xué)為基礎(chǔ)，結(jié)合臨床治療學(xué)原理，利用導(dǎo)管、導(dǎo)絲等器材對(duì)各種疾病進(jìn)行診斷及治療的一系列技術(shù)。顯影劑也稱為顯影劑或?qū)Ρ葎怯跋襻t(yī)學(xué)的成像基礎(chǔ)，主要用于血管、體腔的顯示。影像醫(yī)學(xué)主要包括X線、X-射線計(jì)算機(jī)斷層成像（CT）、磁共振成像（MRI）、超聲等，由于檢測(cè)原理的不同，對(duì)顯影劑的要求亦不同，遂造成了顯影劑種類多樣化。一、顯影劑種類（一）X線、CT顯影劑目前X射線用顯影劑多為含碘制劑。含碘制劑大體分為兩

2、大類：離子型與非離子型。1.離子型顯影劑按結(jié)構(gòu)分為單酸單體和單酸二聚體。單酸單體的代表藥物有泛影葡胺（可用于各種血管顯影及靜脈腎孟顯影，用于不同器官時(shí)，其濃度亦不同）、碘他拉葡胺等，單酸二聚體的代表有碘克沙酸。離子型顯影劑性質(zhì)穩(wěn)定對(duì)比良好但溶液屬高滲性，患者中毒副反應(yīng)發(fā)生率高，肌體的耐受性差。2.非離子型顯影劑非離子型顯影劑有碘海醇（歐乃派克）、碘異肽醇（碘必樂(lè)、碘帕醇）、碘普羅胺（優(yōu)維顯）、碘維索(安射力、碘氟醇）等，非離子型顯影劑其滲透性降低甚至接近血漿，毒副反應(yīng)小，生物安全性大，對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)毒性低，副反應(yīng)

3、發(fā)生率低，肌體的耐受性好，可用于各種血管顯影及經(jīng)血管的顯影檢查。根據(jù)國(guó)內(nèi)外大組病例統(tǒng)計(jì)分析，非離子型顯影劑靜脈注射的毒副反應(yīng)發(fā)生率比離子型減少了76.3%，出現(xiàn)的反應(yīng)以輕、中度為主，重度發(fā)生率減少更加明顯。離子型顯影劑注射死亡率為1：3000，而非離子型顯影劑只有1：250000。靜脈注射測(cè)試小鼠的半致死量（LD50）表明非離子型顯影劑約3倍于離子型顯影劑?，F(xiàn)非離子型顯影劑毒副反應(yīng)發(fā)生率低，生物安全性高，因此提倡使用非離子型顯影劑。（二）MRI顯影劑MRI是一項(xiàng)先進(jìn)醫(yī)學(xué)影像診斷技術(shù),利用生物體不同組織在外磁場(chǎng)

4、影響下產(chǎn)生不同的共振信號(hào)來(lái)成像,磁共振信號(hào)的強(qiáng)弱取決于組織內(nèi)水的含量和水分子中質(zhì)子的弛豫時(shí)間,可有效檢測(cè)組織壞死、局部缺血和各種惡性病變?nèi)缒[瘤,并能進(jìn)行早期診斷,還能對(duì)器官移植等進(jìn)行監(jiān)測(cè)。根據(jù)磁性中心的不同,MRI顯影劑可分為順磁性物質(zhì)、超順磁性物質(zhì)和鐵磁性物質(zhì)三大類。根據(jù)磁性物質(zhì)的分子大小和顆粒形狀不同,又分為小分子順磁性顯影劑、大分子順磁性顯影劑、超順磁性粒子和鐵磁性粒子、納米結(jié)構(gòu)顯影劑等幾類。1.小分子順磁性顯影劑目前常見的小分子順磁性顯影劑是：Gd-DTPA及其線型、環(huán)型多胺多羧類螯合物和錳的卟啉螯合

5、物。Gd3+、Dy3+、Mn2+、Fe3+有較大的有效磁矩,與適當(dāng)?shù)呐潴w形成穩(wěn)定的螯合物后,毒性大大降低,且增大了分子體積,是MRI顯影劑研究的主要對(duì)象。Gd-DTPA及其線型、環(huán)型多胺多羧類螯合物的優(yōu)點(diǎn)是增加了顯影劑的親脂性能并提高了對(duì)靶組織如肝臟的選擇性。錳的卟啉螯合物能選擇性地富集于腫瘤組織，對(duì)肝臟和腎臟MRI信號(hào)具有良好的增強(qiáng)效果。但目前常用的小分子順磁性顯影劑多為非選擇性的胞外試劑,相對(duì)分子質(zhì)量小,半衰期短,體內(nèi)信號(hào)弱。2.大分子順磁性顯影劑大分子順磁性顯影劑包括大分子釓螯合物、生物大分子修飾的釓螯

6、合物、葉酸修飾的釓螯合物、樹狀大分子顯影劑、脂質(zhì)體修飾的顯影劑和含釓富勒烯顯影劑等。在體內(nèi),大分子的降解及排泄比小分子慢,因而在血管內(nèi)的停留時(shí)間較長(zhǎng)。同時(shí),由于分子體積大使其旋轉(zhuǎn)變慢,能顯著提高水質(zhì)子的弛豫速率。因此使用大分子顯影劑可以減少用藥量,并對(duì)全身多部位進(jìn)行增強(qiáng)檢查。由于這些突出的優(yōu)點(diǎn),大分子螯合物已成為MRI顯影劑研究的熱點(diǎn)之一。大分子順磁性顯影劑的水質(zhì)子弛豫速率較小分子顯影劑有較大提高,但低成本、生物相溶性的腫瘤靶向性大分子順磁性顯影劑的研究仍然是一個(gè)挑戰(zhàn)。3.超順磁性粒子和鐵磁性粒子這類顯影劑可

7、加速生物體中水質(zhì)子的弛豫，作用原理：它們可造成磁場(chǎng)不均勻,水分子擴(kuò)散通過(guò)時(shí)質(zhì)子的橫向磁化相位發(fā)生改變,加速了去相位過(guò)程,使得有關(guān)質(zhì)子的T2縮短即T2弛豫增強(qiáng)。超順磁性氧化鐵粒子SPIO是目前研究得較多的磁化率型顯影劑,其磁矩遠(yuǎn)比其他順磁性物質(zhì)高,對(duì)鄰近組織中氫核的弛豫速率起明顯的加速作用,用作顯影劑時(shí)所需劑量很小，但因其水溶性極小,只能采用勻漿或膠體的形式給藥。4.納米結(jié)構(gòu)顯影劑降低顯影劑的用量來(lái)降低其對(duì)生物體的毒性已成為人們研究顯影劑的共識(shí),而把顯影劑制備成納米級(jí)成為降低其用量和降低其毒性的一個(gè)重要手段。但

8、靶向型納米粒子在體內(nèi)的穩(wěn)定性問(wèn)題一直是人們關(guān)注的焦點(diǎn)之一,因?yàn)槟切┙Y(jié)構(gòu)復(fù)雜且通過(guò)非鍵作用力相連的納米粒子可能在生物環(huán)境下降解,不能實(shí)現(xiàn)人們預(yù)期的功能。目前臨床應(yīng)用的顯影劑存在用藥劑量大、腫瘤靶向性低,有一定的毒副作用等問(wèn)題。隨著MR新成像技術(shù)(如MR血管顯影、灌注MR、擴(kuò)散加權(quán)MRI等)的迅速發(fā)展及其在臨床診斷中應(yīng)用的普及,用于腫瘤診斷的顯影劑也越來(lái)越受到重視。研制低毒性、低成本、高弛豫速率、靶向性