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《20131025 解熱鎮(zhèn)痛藥》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥Antipyretic-analgesic andAnti-inflammatoryDrugsPainTreatmentAnalgesics：阿片受體——中樞鎮(zhèn)痛，主要用于嚴重創(chuàng)傷、手術(shù)等劇痛和癌癥疼痛，可產(chǎn)生成癮性Antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs：產(chǎn)生外周的鎮(zhèn)痛作用，主要用于慢性鈍痛。3炎癥是機體對組織損傷（理、化或生物源性）所作出的正常保護性反應(yīng)，其作用在于中和毒物、滅活或消滅入侵的微生物，并為組織修復(fù)創(chuàng)造條件；當損傷愈合后，炎癥過程通常自行消退34炎癥
2、的表現(xiàn)機體傷害刺激炎癥反應(yīng)紅腫熱痛功能障礙局部血管擴張,血流增加;毛細血管通透性增加,血漿滲出擴散局部溫度升高全身發(fā)熱直接刺激神經(jīng)末梢產(chǎn)生炎癥因子作用于神經(jīng)末梢這些改變與炎癥過程中體內(nèi)的神經(jīng)、體液和組織因素有關(guān),特別是炎癥細胞和炎癥化學介質(zhì)4抗炎藥：甾體抗炎藥（steroidanti-inflammatorydrugs，SAIDs，糖皮質(zhì)激素類）非甾體抗炎藥（non-steroidanti-inflammatorydrugs，NSAIDs），兼解熱鎮(zhèn)痛（乙酰水楊酸類）機制：抑制環(huán)氧酶（cyclooxygenase,COX）——前列
3、腺素（prostaglandin,PGS）的合成。損傷因子細胞因子IL-1/IL-6/IL-8/TNFCOX2PGs1.炎癥二、鎮(zhèn)痛作用：中等強度的鎮(zhèn)痛作用，無成癮性。主要作用部位是在外周。2．疼痛損傷或炎癥等→釋放致痛物質(zhì)（緩激肽、組胺、5-HT、PG等）PG:致痛作用弱，增敏緩激肽致痛強。解熱鎮(zhèn)痛藥：主要作用外周，抑制PG合成，緩解炎癥疼痛效果好。正常體溫：370C—下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞（產(chǎn)、散熱）3.發(fā)熱：感染、損傷、炎癥等→細胞因子IL-1,6、干擾素、TNF等生成，進入中樞→使下丘腦PG合成、釋放↑→產(chǎn)熱↑，體溫調(diào)定點上升
4、→發(fā)熱。益處：提高機體防御機能，熱型有助診斷。害處：不適，消耗體力，致驚厥。解熱藥：降低發(fā)熱體溫，須結(jié)合對因治療。[共同藥理作用]一、解熱作用：可降低發(fā)熱者的體溫，使病人的體溫恢復(fù)正常。而對正常人的體溫則沒有影響。感染原和細菌內(nèi)毒素等外源性致熱源機體內(nèi)熱原（細胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等）中樞PG的合成增加解熱鎮(zhèn)痛藥體溫調(diào)節(jié)中樞體溫升高（發(fā)熱）（—）二、鎮(zhèn)痛作用：中等強度的鎮(zhèn)痛作用，無成癮性。主要作用部位是在外周。組織損傷、炎癥或過敏化學物質(zhì)的生成和釋放組織胺、緩激肽PG解熱鎮(zhèn)痛藥（PGE1、PGE2、PGF2α）致痛感
5、覺神經(jīng)末梢致痛痛覺增敏致痛（—）三、抗炎作用：具有消炎、抗風濕作用，對控制風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀有肯定的療效。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥臨床藥理學特點起效快；緩解疼痛；減輕炎癥和腫脹；改善功能等不能根治原發(fā)?。徊荒芊乐辜膊“l(fā)展；停藥后可能迅速出現(xiàn)“反跳”甚至癥狀再現(xiàn)等不是病因性治療藥第一節(jié)非選擇性環(huán)氧酶抑制藥一、水楊酸類水楊酸鈉、乙酰水楊酸鈉等。水楊酸鈉因刺激性太大，僅供外用。阿司匹林（aspirin，乙酰水楊酸,acetylsalicylicacid）18乙酰水楊酸 （Aspirin）18[體內(nèi)過程]口服吸收迅速。弱有機酸。吸收后被水
6、解為乙酸和水楊酸肝臟代謝：4.以代謝產(chǎn)物的形式從腎臟排出,堿化尿液，促進排泄[藥理作用與臨床用途]1．解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎（抑制環(huán)氧酶，PG↓）解熱:降發(fā)燒體溫，不降正常體溫，用于感冒發(fā)熱、風濕熱等，口服0.3-0.6g，持續(xù)5-6h.鎮(zhèn)痛:療效可靠（不及鎮(zhèn)痛藥），適于慢性鈍痛。用于頭、牙、神經(jīng)、肌肉及痛經(jīng)等?？寡住⒖癸L濕：作用顯著，癥狀緩解明顯①風濕熱、風濕性關(guān)節(jié)炎（3-5g/日），療效顯著，可用于鑒別診斷。②類風濕關(guān)節(jié)炎：緩解癥狀，為首選藥。2．影響血小板功能阿司匹林（一）PG合成酶血小板磷脂→花生四烯酸→環(huán)內(nèi)過氧化物（PGG2、
7、PGH2）→TXA2→釋放ADP→血小板聚集→血栓形成。出血時間延長……小劑量:抑制血小板環(huán)氧酶（不可逆性抑制），血栓素（TXA2）↓，抗血栓形成。大劑量:抑制環(huán)氧酶（血管內(nèi)皮），前列環(huán)素（PGI2）↓，擴血管及抗血小板能力↓。治療：50-100mg/d，防止血栓形成。⑴用于缺血性心臟?。ㄐ慕g痛、心梗）⑵用于腦缺血疾病，防止腦血栓形成。[不良反應(yīng)]1、胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、不易發(fā)現(xiàn)的胃出血（無 痛性出血，抑制COX-1，胃粘膜PGE2合成?）,禁用于胃潰瘍。預(yù)防：飯后嚼服，用緩釋片，合用米索前列醇。2、凝血障礙：加重出血、凝血時
8、間延長（抗血小板）大劑量：降低凝血酶原生成（VK對抗）手術(shù)前一周禁用；出血傾向疾病禁用。3、水楊酸反應(yīng)：＞5g／d，惡心、嘔吐、頭痛、耳 鳴、精神錯亂等。4、過敏反應(yīng)：皮疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克，誘發(fā)“阿司匹林哮喘”。5、瑞夷綜合征：兒童病毒
