天然產(chǎn)物降血糖活性成分研究進展

天然產(chǎn)物降血糖活性成分研究進展

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1、天然產(chǎn)物降血糖活性成分研究進展??作者:殷建華,李晉川,曹康,代富英【摘要】?  糖尿病是一種由于內(nèi)源性胰島素相對或絕對不足而引起的糖代謝紊亂的疾病。糖尿病導致的死亡人數(shù)在發(fā)達國家已經(jīng)列心腦血管疾病、癌癥之后第3位,因此迫切需要開發(fā)有效的治療方法。天然產(chǎn)物具有豐富的降血糖化合物,為糖尿病的預防和治療提供了新方法和新途徑?!娟P鍵詞】?天然產(chǎn)物 降血糖作用 藥理 糖尿病  AdvancementintheStudyonHypoglycemicComponentsinNaturalProducts???Abstract:Diabe

2、tesmellitusisacomplexmetabolicdiseasecharacterisedbyglucoseoverproductionandunder-utilisation.Astheincidenceofdiabetesexpandsrapidlyacrosstheglobethereisanurgentneedtoexpandtherangeofeffectivetreatments.Naturalproductsprovidetherapeuticopportunitiesandarichsourceof

3、potentialhypoglycemiccomponents.???Keywords:naturalproducts;hypoglycemiceffect;pharmacology;diabetesmellitus?????糖尿病導致的死亡人數(shù)在發(fā)達國家已經(jīng)列心腦血管疾病、癌癥之后第3位[1,2,3]?,F(xiàn)在廣泛使用的胰島素藥物,使病人往往產(chǎn)生依賴或拮抗;而合成類藥物作用慢,活性低,副作用較大。因此糖尿病患者急切地需要使用方便,作用高效,穩(wěn)定,持久,毒性和副作用較小的降血糖新藥。近年來,國內(nèi)外把尋找治療糖尿病藥物的目標轉(zhuǎn)向具

4、有降血糖活性的天然產(chǎn)物。天然產(chǎn)物降血糖成分有以下特點:①作用溫和,穩(wěn)定且持久;②毒性反應非常低;③一般兼有降血脂和抗血小板聚集等功能;④天然產(chǎn)物中,通常多種降糖成分并存;⑤大多數(shù)天然產(chǎn)物降血糖成分性質(zhì)穩(wěn)定,可通過口服給藥,使用方便[4]。因此具有降血糖活性的天然產(chǎn)物的發(fā)現(xiàn),為糖尿病的預防和治療提供了新途徑,可以開發(fā)為新的高效、低毒、能口服的降血糖藥物。本文介紹了最近幾年國內(nèi)外對天然產(chǎn)物降血糖活性成分的研究進展。???1?從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)的胰島素類似物???苦瓜(MorodicaCharantiaL)水提取物對實驗性四氧嘧啶糖

5、尿病大鼠具有降血糖作用[5];苦瓜皂苷是降糖的主要有效成分,具有類胰島素作用,被稱為植物胰島素[6]。羽扇豆(LupinuspolyphyllusLindl)生物堿,作為胰島素口服代用品,已在臨床上用于治療糖尿病[7]。囊狀紫檀(PterocarpusmarsupiumRoxb)樹皮的乙醇提取物對四氧嘧啶糖尿病大鼠具有降血糖和糾正糖尿病大鼠代謝紊亂的功能,作用機制類似胰島素[8]。胡蘆巴籽(FenugreekSeed)的提取物(FSE)用于四氧嘧啶糖尿病大鼠研究,發(fā)現(xiàn)FSE能激活胰島素的信號傳遞途徑,具有類似胰島素的作用[9

6、]。桂葉老鴉嘴(ThunbergialaurifoliaLinn)的葉子的水提取物具有類似胰島素的功能[10]。從絲狀真菌假黑囊殼菌(Pseudomassariasp.)中發(fā)現(xiàn)非肽小分子天然產(chǎn)物DemethylasterriquinoneB1[11];DemethylasterriquinoneB1是一種深紫色的苯醌類色素,該物質(zhì)可模擬胰島素功能,激活胰島素受體及酪氨酸激酶活性;DemethylasterriquinoneB1以25mg/kg·d的劑量連續(xù)口服15d,小鼠的攝食、體重、器官重量和肝功等血液生化指標均未受到影響

7、[12,13]。???2?從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)的胰島素分泌促進劑???2.1?對胰島β細胞的保護和修復作用???陽春砂(AmomumvillosumLour)的果實砂仁的提取物對實驗性糖尿病大鼠具有降血糖作用.其作用機制是對糖尿病大鼠胰島β細胞具有明顯的保護作用,并可改善胰島β細胞超微結構變化[14]。毛平車前(Pteracanthusguangxiensis(S.Z.Huang)C.Y.WuetC.C.Hu)醇提取物(PDM)對正常小鼠血糖無明顯影響,可明顯降低四氧嘧啶誘導的糖尿病小鼠的糖耐量,顯著降低糖尿病小鼠血糖及血清中G

8、SP,TC,TG,LDL-C,MDA含量,明顯升高HDL-C/TC比值、SOD活性和NO含量,并減輕四氧嘧啶對胰島細胞的損傷;能明顯提高損傷后ECV304細胞的存活率,使細胞培養(yǎng)液中SOD活性上升,降低細胞內(nèi)MDA含量。因此毛平車前顯著的降血糖調(diào)血脂作用機制與提高機體抗氧化能力、減輕自由基

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