小檗堿的臨床新用近況

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1、小檗堿的臨床新用近況作者：楊振華，鄭建紅，常效春【摘要】目的：綜述小檗堿(Ber)的臨床新用近況。方法：查閱國(guó)內(nèi)有關(guān)Ber的臨床應(yīng)用文獻(xiàn)報(bào)道，進(jìn)行分析總結(jié)。結(jié)果：Ber對(duì)治療心腦血管疾病、糖尿病、消化系統(tǒng)疾病等具有實(shí)用性價(jià)值。結(jié)論：Ber治療心腦血管疾病、糖尿病、消化系統(tǒng)疾病和在器官移植中的應(yīng)用值得推廣。【關(guān)鍵詞】小檗堿；臨床新用；分析　　小檗堿（berberine,Ber）又名黃連素，是由中藥黃連、黃柏、三顆針或其他含Ber的植物中提取的生物堿，多年來(lái)臨床上一直作為清熱解毒、抗感染藥，應(yīng)用于治療腸道感染。近些年來(lái)，隨著醫(yī)學(xué)科學(xué)的不斷發(fā)展和藥理研究的不斷深入，發(fā)現(xiàn)Ber有廣

2、泛的臨床用途，現(xiàn)就國(guó)內(nèi)對(duì)Ber的新應(yīng)用介紹如下?！　?治療心、腦血管疾病　　1.1治療心律失常10近10余年來(lái)，大量研究資料表明Ber治療心律失常有確切療效，適用于各種原因所致的心律失常和不同種類的心律失常，其抗心律失常的主要作用機(jī)制是：延長(zhǎng)心肌動(dòng)作電位時(shí)程及有效不應(yīng)期,增加有效不應(yīng)期與心肌動(dòng)作電位的比值,使期前沖動(dòng)不易引起折返和中止折返的持續(xù)進(jìn)行,使單向阻滯變?yōu)殡p向阻滯,從而糾正心律失常。杜見(jiàn)益［1］用Ber治療118例各種原因引起的心律失常，其方法是口服，（開(kāi)始0.4g/次，4次/d；顯效后0.3g/次，4次/d；之后0.2g/次，4次/d，維持。2周~4周為1個(gè)療程）

3、,顯效率為58.33%，總有效率達(dá)83.33%。其中對(duì)室性心律失常的有效率為80.36%，對(duì)室上性心律失常的有效率為84.62%，對(duì)房性心律失常的有效率為87.18%。韓芳化等［2］總結(jié)20a用Ber治療室性早搏2000例，用其他抗心律失常藥治療為對(duì)照組,結(jié)果治療組有效率為84.9%，對(duì)照組為84,4%(P>0.05),不良反應(yīng)的發(fā)生率：治療組為4.2%，對(duì)照組為12.8%(P<0.01),差異有顯著性。　　1.2治療原發(fā)性高血壓臨床上應(yīng)用Ber治療高血壓已有廣泛報(bào)道。Ber的降壓作用機(jī)制是：在體內(nèi)能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷血管平滑肌上的A1受體,使外周血管擴(kuò)張,阻力下降。還

4、能對(duì)抗膽堿酯酶活性,使乙酰膽堿堆積,興奮突觸前膜M受體,抑制去甲腎上腺素的釋放,擴(kuò)張血管,從而使血壓降低。王彩麗等［3］用單盲法給高血壓患者口服Ber(0.3g/次~0.9g/次，3次/d，連服4周)治療42例,結(jié)果總有效率83.33%,尤其對(duì)Ⅰ期、Ⅱ期高血壓患者的效果最佳,優(yōu)于復(fù)方降壓片。黃效永等［4］報(bào)道：Ber對(duì)收縮壓和舒張壓均有明顯的治療作用,并且對(duì)收縮壓的作用明顯優(yōu)于復(fù)方羅布麻片。10　　1.3治療充血性心力衰竭Ber能增加心肌細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度,延長(zhǎng)心肌細(xì)胞動(dòng)作電位的Ⅱ相,使鈣離子內(nèi)流增加,從而使心肌收縮力增加；同時(shí),Ber還使外周血管阻力下降,因此Ber具有治

5、療充血性心力衰竭的作用。實(shí)驗(yàn)證明Ber對(duì)心臟有正性肌力作用,可使心排出量增加,左室舒張末壓降低,心率減慢,對(duì)心力衰竭患者產(chǎn)生有益的影響［5］。黃艷華等［6］用Ber（口服0.4g/次，3次/d）治療心力衰竭78例臨床觀察表明,總有效率達(dá)73.1%,高于對(duì)照組（常規(guī)治療組）55.0%。蘇光等［7］用Ber(口服0.2g/次，3次/d，療程1周)治療由冠心病、風(fēng)心病、高血壓心臟病及擴(kuò)張型心肌病引起的難治性心力衰竭患者,用藥后心力衰竭的癥狀和體征均獲明顯改善（P<0.01）?！　?．4治療高脂血癥Ber可明顯降低TC、TG，降低血流粘度。臨床觀察資料證明，Ber(0.3g/

6、次，3次/d，療程8周)降低TC、TG總有效率分別為77.1%、97.1%，明顯優(yōu)于多烯康組和月見(jiàn)草油組（P<0.01），提高HDLC的作用與多烯康、月見(jiàn)草油差異無(wú)顯著性［8］。有人用Ber(口服0.5g/次，3次/d)治療高脂血癥59例,與煙酸肌醇酯對(duì)照,結(jié)果:治療組總有效率90%,對(duì)照組為50%，Ber治療組明顯優(yōu)于煙酸肌醇酯組［9］，由此可見(jiàn)Ber對(duì)高脂血癥確有療效。　　1.5抗血小板聚集防治缺血性中風(fēng)Ber對(duì)血小板聚集具有明顯的抑制作用,能改善微循環(huán),恢復(fù)缺血區(qū)血流灌注,是一種比較理想的抗血小板聚集藥物。銀建軍［10］等用Ber（口服0.310g/次，3次/

7、d）治療30例TIA，以口服維腦路通為對(duì)照組，結(jié)果:治療30d,血小板聚集率均明顯下降,TIA發(fā)作頻度明顯降低(P<0.01)，認(rèn)為同阿司匹林相比,Ber是更加有效的抗血小板聚集藥物,而且副作用小,易被患者長(zhǎng)期接受。研究還表明,在缺血前后應(yīng)用Ber能提高動(dòng)物缺血再灌流早期海馬CA1區(qū)神經(jīng)元線粒體,粗面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和高爾基體對(duì)缺血的耐受性,減輕缺血再灌流晚期海馬CA1區(qū)遲發(fā)性神經(jīng)元死亡程度［11］。以上表明Ber可用于防治高凝狀態(tài)、高粘滯血癥及其他血栓栓塞性疾病，有望成為新型的抗血栓藥物應(yīng)用于臨床?！　?治療糖尿病1