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1、注射用阿奇霉素說明書【藥品名稱】通用名：注射用阿奇霉素英文名：AzithromycinforInjection漢語拼音：ZhusheyongAqimeisu本品主要成份為阿奇霉素，其化學(xué)名稱為：(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15
2、酮。分子式C38H72N2O12分子量749.00【性狀】本品為白色或類白色的粉末或疏松塊狀物。【藥理毒理】藥理作用阿奇霉素為氮雜內(nèi)酯類抗生素，其作用機理是通過與敏感微生物的50s核糖體的亞單位結(jié)合，從而干擾其蛋白質(zhì)的合成（不影響核酸的合成）。體外試驗和臨床研究均表明，阿奇霉素對以下多種致病菌有抗菌作用：革蘭陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭陽性菌有交叉耐藥性。大多數(shù)糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌對本品耐藥。革蘭陰性需氧微生物：流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、沙
3、眼支原體。體外試驗和臨床研究已證實，阿奇霉素可預(yù)防鳥胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體（由鳥胞內(nèi)分支桿菌和胞內(nèi)分支桿菌組成）引起的疾病。阿奇霉素對產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株無效。研究表明阿奇霉素對以下微生物有體外抗菌作用，但是其臨床意義尚不清楚，包括鏈球菌屬（C、F、G）、草綠色鏈球菌、百日咳桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團菌、類桿菌屬、消化鏈球菌屬、包柔螺旋體、肺炎衣原體、梅毒螺旋體、解脲脲原體等。毒理研究遺傳毒性：人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結(jié)果阿奇霉素未表現(xiàn)出致突變作用。生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明，當(dāng)阿
4、奇霉素（經(jīng)口給藥）劑量達產(chǎn)生中等程度的母體毒性的劑量水平（即200mg/kg/日，按體表面積計算，約為人用藥劑量500mg/kg/日的2－4倍）時，未發(fā)現(xiàn)致畸胎作用。尚未發(fā)現(xiàn)對生育力和胎兒的損害。目前尚無在妊娠婦女中進行充分的和嚴(yán)格對照的臨床試驗。由于動物生殖研究的結(jié)果并不總是能預(yù)測人的情況，因此，只有在確實必要時，孕婦才能使用本品。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于許多藥物經(jīng)人乳汁分泌，因此哺乳期的婦女在使用時應(yīng)注意。致癌性：尚無有關(guān)本品動物長期用藥的致癌性研究資料?！舅幋鷦恿W(xué)】據(jù)文獻資料：社區(qū)獲得性肺炎患者靜脈滴注阿奇霉素
5、，每日一次，每次0.5g，濃度為2mg/ml，每次滴注時間1小時，連續(xù)2～5日，平均血漿峰濃度（Cmax）為3.63±1.60μg/ml，平均血漿谷濃度（Cmin）為0.20±0.15μg/ml，AUC24為9.60±4.80μg﹒h/ml。在正常志愿者，靜脈滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，濃度為1mg/ml，滴注時間為3小時，連續(xù)2～5日，平均血漿峰濃度（Cmax）為1.14±0.13μg/ml，平均血漿谷濃度（Cmin）為0.18±0.02μg/ml，AUC24為8.03±0.86μg﹒h/ml。該用法用量條件下，社區(qū)
6、獲得性肺炎病人的藥代動力學(xué)參數(shù)與正常志愿者基本一致。單次靜脈滴注阿奇霉素1g、4g，滴注時間大于2小時，其清除率（CLt）和表觀分布體積（Vd）分別為10.18（ml/min）/kg和33.3L/kg。阿奇霉素在體內(nèi)分布廣泛，在各組織內(nèi)濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內(nèi)濃度高，前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運至炎癥部位。每日靜滴阿奇霉素0.5g，連續(xù)5日，第1次給藥后的24小時內(nèi)約11%的給藥量以原形從尿液中排出，第5次給藥后排到尿液中的阿奇霉素約為14%。此外，阿奇霉素可經(jīng)膽道以原形（膽汁內(nèi)可見高濃度的阿奇霉素）
7、及10種代謝物排出。阿奇霉素的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低，當(dāng)血藥濃度為0.02μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為15%；當(dāng)血藥濃度為2μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為7%。阿奇霉素單劑給藥后的血消除半衰期（t1/2β）為35～48小時?！具m應(yīng)癥】本品適用于敏感致病菌株所引起的下列感染：1.由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他摩拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采取靜脈滴注治療的社區(qū)獲得性肺炎。2.由沙眼衣原體、淋病奈瑟菌、人型支原體引起的需要首先采取靜脈滴注治療的盆腔炎?！居梅ㄓ昧俊坑梅ǎ簩⒈?/p>
8、品用適量注射用水充分溶解，配置成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，最終阿奇霉素濃度為1.0～2.0mg/ml，然后靜脈滴注。濃度為1.0mg/ml，滴注時間為3小時；濃度為2.0mg/ml，滴注時間為1小時
