藥理學資料 自己整理的

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1、1藥理學緒言藥物：是指可以改變或查明機體的生理功能及病理狀態(tài)，可用以預(yù)防、診斷和治療疾病的物質(zhì)。藥物制劑（preparation）或藥品（medicine：藥物經(jīng)加工制成符合臨床使用的成品2，藥效學藥物作用:藥物對機體細胞的初始作用。藥理效應(yīng)：引起的機體反應(yīng)。局部作用：藥物在用藥部位發(fā)揮的直接作用。吸收作用：藥物被吸收入血后，產(chǎn)生的作用。對因治療：用藥目的在于消除原發(fā)致病因素，也稱治本。對癥治療：用藥目的在于消除或減輕疾病癥狀，也稱治標。調(diào)節(jié)功能:即調(diào)整機體原有生理、生化功能水平。選擇性：有些藥物可影響機體的多種功能；另一些藥物只影響機體的一種或少數(shù)幾種功能，藥物藥理效應(yīng)的這種特

2、性。兩重性：治療作用即符合用藥目的的作用和不良反應(yīng)即不符合藥物治療目，并給病人帶來不適和痛苦的的作用。副反應(yīng)(Sidereaction)：治療劑量時，出現(xiàn)的與治療無關(guān)的作用。毒性反應(yīng)(Toxicreaction,Toxicity)：用量過大或過久對機體功能、形態(tài)產(chǎn)生的損害。變態(tài)反應(yīng)（Allergy）：是指藥物引起的病理性免疫反應(yīng)。后遺效應(yīng)（Aftereffect）：停藥后，血濃度已降至閾值以下，殘留藥物引起的生物效應(yīng)繼發(fā)反應(yīng)（secondaryreaction）：藥物治療作用得以發(fā)揮后，所引起的不良后果。特異質(zhì)反應(yīng)（idiocrasy）：是指少數(shù)先天性遺傳異常的患者，對某些藥物發(fā)

3、生的作用性質(zhì)與常人不同的不良反應(yīng)。但其反應(yīng)性質(zhì)一般與藥物的固有藥理作用相關(guān)，且嚴重程度與劑量成正比。“三致作用”：致畸（teratogenesis）致癌（carcinogenesis）致突變藥物依賴性（drugdependence）：是指患者連續(xù)使用某些藥物以后，產(chǎn)生一種不可停用的渴求現(xiàn)象。生理依賴性（physiologicaldependence）：指反復(fù)使用藥物使中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)生了某種生化或生理變化，以致需要藥物持續(xù)存在于體內(nèi)，一旦停藥，即會出現(xiàn)戒斷綜合征（withdrawalsyndrome）的癥狀，輕者全身不適，重者出現(xiàn)抽搐，可危及生命。精神依賴性（psychicalde

4、pendence）：指患者對藥物在精神意識上的渴求，以獲得服藥后的特殊快感。量效關(guān)系：在一定劑量范圍內(nèi)，藥理效應(yīng)的強弱與其劑量大小成平行的關(guān)系。安全范圍：最小有效量-最小中毒量之間的劑量范圍。治療量（常用量）：對大多數(shù)人最適當?shù)膭┝糠秶ㄔ谧钚∮行Я亢妥钚≈卸玖恐畠?nèi)）。極量：對于劇毒藥品，各國藥典所規(guī)定的治療量極限。（一般情況下，臨床用藥，不允許超過極量，否則對可能發(fā)生的醫(yī)療事故，醫(yī)護人員應(yīng)負法律責任。）有一次極量、一日極量、療程總極量等。量反應(yīng)：是指藥理效應(yīng)強弱呈連續(xù)性量變化，可用具體數(shù)量表示。質(zhì)反應(yīng)：是指藥理效應(yīng)只能以陽性或陰性（全或無）來表示。效能（efficacy）：是指

5、藥物可產(chǎn)生的最大效應(yīng)。藥物已達最大效應(yīng)量時，若再增加劑量，效應(yīng)不再增加。強度（potency）：又稱效價強度，是指藥物產(chǎn)生一定效應(yīng)所需的劑量或濃度。其數(shù)值越小則強度越大半數(shù)效應(yīng)濃度或劑量：50％效應(yīng)對應(yīng)的藥物劑量治療作用--半數(shù)有效量（ED50）毒性反應(yīng)--半數(shù)中毒量（TD50）致死反應(yīng)--半數(shù)致死量（LD50）。治療指數(shù)：TI=LD50／ED50，其值愈大，表示藥物愈安全安全指數(shù)：LD5/ED95安全界限:LD1—ED99/ED99×100%安全范圍:指藥物的最小有效量和最小中毒量之間的距離。構(gòu)效關(guān)系：是指藥物的結(jié)構(gòu)與藥理活性或毒性之間的關(guān)系。研究藥物的作用機制意義：1.提高療

6、效2.防止不良反應(yīng)3.開發(fā)新藥藥物的作用機制可分為：1.受體機制2.非受體機制受體特性：①特異性②敏感性③飽和性④可逆性⑤變異性親和力（affinity）是指藥物與受體結(jié)合的能力。內(nèi)在活性：是藥物本身內(nèi)在固有的能力--即與受體結(jié)合后可引起受體激動，產(chǎn)生效應(yīng)的能力，常用a表示。內(nèi)在活性可決定藥物效應(yīng)力大小或作用性質(zhì)。藥動學：藥物的吸收：從給藥部位進入全身循環(huán)的過程。其吸收快慢依次為：腹腔注射＞吸入＞舌下＞肌肉注射＞皮下注射＞口服＞直腸＞皮膚。首過消除：藥物在胃腸道吸收后，都要先經(jīng)門靜脈進入肝臟后，再進入體循環(huán)。其在腸粘膜和肝臟中,極易被代謝滅活，使進入體循環(huán)的藥量減少。藥物分布：藥

7、物從血循到達體內(nèi)各部位（作用、儲存、代謝、排泄等部位）的過程。肝藥酶的特點：1.選擇性低2.變異性較大3.活性有限4.活性易受藥物的影響肝腸循環(huán)：指某些藥物經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為極性較大的代謝產(chǎn)物，并自膽汁排出后，又在小腸中被相應(yīng)的水解酶轉(zhuǎn)化成原型藥物，再被小腸重新吸收進入體循環(huán)的過程。生物利用度（F）：指血管外給藥時，藥物吸收進入血液循環(huán)的相對數(shù)量。是評價藥物制劑質(zhì)量的一個十分重要的指標。表觀分布容積：指體內(nèi)藥物應(yīng)占有的體液的容積。Vd（L／kg）＝A（mg)／C（mg／L）體內(nèi)藥物總量