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1、含氟農(nóng)藥合成方法的研究摘要:由于氟原子半徑小，又具有較大的電負性，它所形成的C-F鍵鍵能要比C-H鍵鍵能要大的多，明顯地增加了有機氟化合物的穩(wěn)定性和生理活性，另外含氟有機化合物還具有較高的脂溶性和疏水性，促進其在生物體內(nèi)吸收與傳遞速度，使生理作用發(fā)生變化。所以很多含氟農(nóng)藥在性能上相對具有用量少、毒性低、藥效高等特點。主要介紹含氟農(nóng)藥的特性與效果，國內(nèi)外發(fā)展的情況及趨勢，含氟農(nóng)藥的分類，并重點介紹了含氟農(nóng)藥的創(chuàng)造方法及常用的氟化方法。關(guān)鍵字:含氟農(nóng)藥；特性；分類；氟化方法中圖分類號：TQ461緒論1.1引言自1896年氟代乙酸乙酯的合
2、成標志著有機氟化學[1]開始以來，特別是在農(nóng)藥領(lǐng)域有機氟化學應用得相當廣泛，在西歐有80%的含氟芳香族化合物用于農(nóng)藥，同時50%的應用專利與含氟化合物有關(guān)[2]。正在發(fā)展的含氟芳香族化合物應用在醫(yī)藥領(lǐng)域[3]，特別是合成氟喹諾酮類抗菌藥,是除頭孢菌素外第一大類藥物，能在不同劑量情況下處理多種病毒。全氟碳化物[4]具有運載氧氣的特殊性能，使得人們發(fā)現(xiàn)它的新用途——人造血?，F(xiàn)已發(fā)現(xiàn)含氟芳香族化合物在液晶[5][6]和激光涂料方面有廣泛的應用前景，這一商業(yè)領(lǐng)域會有迅速發(fā)展的勢頭。由于對高性能材料的需求，多年來人們對氟聚合物[7][8]產(chǎn)生
3、了廣泛的興趣。由于氟原子能有效的保護碳骨架以免受到進攻，同時引起相當?shù)偷谋砻鎻埩?，摩擦系?shù)比石墨還小，因此聚四氟乙烯可在高真空條件下有效使用。由于氟化物的表面張力很低[9]，因此它還可以作為表面活性劑。總之，有機氟化學是一個充滿無限生機的領(lǐng)域，而含氟農(nóng)藥又是這一領(lǐng)域一個非?；钴S的分支。1.2含氟農(nóng)藥國內(nèi)外發(fā)展概況及趨勢1.2.1國內(nèi)含氟農(nóng)藥發(fā)展現(xiàn)狀目前，含氟農(nóng)藥是當今世界農(nóng)藥工業(yè)發(fā)展的重點之一，2004年，全球商品化的化學農(nóng)藥品種有579個，其中含氟農(nóng)藥共有67個，約占12％。含氟新農(nóng)藥已成為當今世界農(nóng)藥開發(fā)的熱點，尤其是含有CF3
4、、CHF2、OCF3、OCH2F2、OCF2CHF2、OCH2CF3、SOCF3等結(jié)構(gòu)的農(nóng)藥成為新農(nóng)藥開發(fā)熱點[10]。目前我國生產(chǎn)的200余種農(nóng)藥中，含氟農(nóng)藥品種個數(shù)僅占8％左右，生產(chǎn)量很低，遠不及世界農(nóng)藥的發(fā)展水平。70年代以來我國開始了含氟農(nóng)藥的研究，通過我國化工科研機構(gòu)和生產(chǎn)企業(yè)的不懈努力，先后開發(fā)了伏草隆、氟樂靈、乙氧氟草醚等除草劑和氟蚜蝗、除蟲脲、含氟除蟲菊酯等殺蟲劑，其中氟樂靈實現(xiàn)了工業(yè)化生產(chǎn)，果爾、虎畏、除蟲脲等也有批量生產(chǎn)[11]8。目前我國在含氟農(nóng)藥創(chuàng)制中遇到的主要問題是含氟中間體中雜環(huán)中含氟，尤其是直接連接氟原
5、子的較少，該物質(zhì)具有一定的合成難度，但對發(fā)展農(nóng)藥中含氟中間體及農(nóng)藥創(chuàng)制具有很大的意義。以雜環(huán)類化合物為原料的農(nóng)藥本身具有較強的性能，氟的引入使其性能更進一步得到了提高。開發(fā)簡單易得且價格低廉的含氟農(nóng)藥，是我國農(nóng)藥界科研人員急需解決的一個迫切問題。1.2.2國內(nèi)外的發(fā)展趨勢未來農(nóng)藥的發(fā)展將以持續(xù)發(fā)展、保護環(huán)境和生態(tài)平衡為前提，新農(nóng)藥品種必須符合“高效、安全、經(jīng)濟”的標準[12]。（1）除草劑尋找作用機理獨特或具有多重作用機理的酶或氨基酸抑制劑（解決抗性問題）、滅生性除草劑（用于轉(zhuǎn)基因植物的研究）、植物生長調(diào)節(jié)劑、解毒劑以及從天然產(chǎn)物中
6、尋找異株克生化合物等。（2）殺菌劑、殺蟲殺螨劑尋找作用機理獨特或具有多重作用機理的新型化合物；從天然產(chǎn)物如信息素中獲得的免疫或抵御外來侵害的化合物如植物活化劑等或結(jié)合生物技術(shù)將某種基因引入到植物中使其可將合成的小分子化合物轉(zhuǎn)化為天然產(chǎn)物[13]，從而起到免疫或抵御外來侵害的作用；昆蟲生長調(diào)節(jié)劑等。從化學結(jié)構(gòu)方面來看，主要以含氟、含雜環(huán)、含氟雜環(huán)和單一旋光活性的化合物為研究重點，因農(nóng)藥品種開發(fā)費用逐年增加，為減少開發(fā)支出，利用已有中間體開發(fā)新農(nóng)藥品種已成為新農(nóng)藥研究開發(fā)的重要途徑之一。改造老產(chǎn)品的生產(chǎn)工藝、提高收率和含量、降低對環(huán)境產(chǎn)
7、生的影響，或?qū)κ褂枚嗄甑霓r(nóng)藥品種（如果僅一部分具有生物活性）通過定向或催化合成出單一旋光活性的化合物，或進一步發(fā)掘老品種的新用途等均是未來研究范疇（這里提及的老品種是指那些活性好、毒性低、對作物或環(huán)境安全、已使用多年的農(nóng)藥品種）。1.3論文的研究意義本論文主要是通過查閱大量文獻，總結(jié)含氟農(nóng)藥的品種，最新研究出的含氟農(nóng)藥，含氟農(nóng)藥的特性，含氟農(nóng)藥的生成方法及一些氟化方法。本論文的優(yōu)勢之處就是把這些關(guān)于含氟農(nóng)藥的各個方面綜合細述在一篇文章里面，在不需要大量閱讀文獻的情況下對含氟農(nóng)藥有一個更全面更清晰的了解。2氟化的方法含氟農(nóng)藥的創(chuàng)造，同
8、樣少不了中間體的創(chuàng)造，而中間體的創(chuàng)造，通常是需要進行氟化的。因此，通過查閱大量文獻，歸納起來常用氟化方法主要有以下三類：（1）芳香族化合物環(huán)上的氟化，包括重氮化法（Schiemann反應）和鹵素交換法兩種方法。前一種方法的缺點是原子經(jīng)
