國(guó)產(chǎn)與進(jìn)口微晶纖維素性能的比較

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1、國(guó)產(chǎn)與進(jìn)口微晶纖維素性能的比較黃桂華常建輝萬發(fā)里山東大學(xué)藥學(xué)院摘要：目的比較國(guó)產(chǎn)（阿華）微晶纖維素和進(jìn)口（日本、德國(guó)、臺(tái)灣）微晶纖維素作為片劑輔料的各種性能。方法測(cè)定并比較各種微晶纖維素的粒徑、流動(dòng)性、崩解性和藥物的溶出等性能，并以水溶性較好藥物酒石酸美托洛爾和水中溶解度較差的藥物阿替洛爾作為模型藥物，采用直接壓片法，考察片劑的崩解度和溶出度。結(jié)果粒徑比較結(jié)果：阿華的MCC粒徑最小且粒度分布最集中，德國(guó)的MCC粒徑最大，其它各廠家生產(chǎn)的MCC粒徑基本相同。流動(dòng)性比較結(jié)果：阿華=日本＞德國(guó)＞臺(tái)灣。溶脹性實(shí)

2、驗(yàn)結(jié)果：溶脹體積比阿華與日本產(chǎn)的MCC基本相同，大于其他各廠家。崩解度試驗(yàn)結(jié)果：以酒石酸美托洛爾作為模型藥物時(shí)，片劑崩解由快到慢的順序?yàn)?，阿華＞日本＞德國(guó)＞臺(tái)灣＞；以阿替洛爾作為模型藥物時(shí)，片劑崩解由快到慢的順序?yàn)?，阿華＞日本＞德國(guó)＞臺(tái)灣。溶出度試驗(yàn)結(jié)果：以酒石酸美托洛爾作為模型藥物時(shí)，片劑溶出由快到慢的順序?yàn)?，阿華＞日本＞德國(guó)＞臺(tái)灣；以阿替洛爾作為模型藥物時(shí)，片劑溶出由快到慢的順序?yàn)?，阿華＞德國(guó)＞日本＞臺(tái)灣。結(jié)論阿華產(chǎn)微晶纖維素與進(jìn)口的微晶纖維素相比，各項(xiàng)指標(biāo)無明顯差異，在保證質(zhì)量的前提下，可與國(guó)外產(chǎn)

3、品抗衡，占領(lǐng)國(guó)內(nèi)外市場(chǎng)。關(guān)鍵詞：微晶纖維素；崩解度；溶出度微晶纖維素（microcrystallinecellulose,MCC）是AmericanViscose公司在20世紀(jì)50年代后期研制的新型藥用輔料。它由纖維素經(jīng)部分酸水解，收集其中的結(jié)晶部分干燥，粉碎而得的聚合度約200的結(jié)晶性纖維素。為白色或類白色、無臭、無味的多孔性微晶狀顆?；蚍勰?，具有高度變形性，對(duì)主藥具有較大的容納性，能作為片劑的填充劑、干燥粘合劑，同時(shí)具有崩解作用，應(yīng)用十分廣泛。本試驗(yàn)考察和比較了國(guó)內(nèi)和國(guó)外幾家生產(chǎn)的MCC的各種性能，

4、為片劑生產(chǎn)中根據(jù)需要選用合適的MCC提供參考。71．儀器與材料單沖壓片機(jī)（山東聊城醫(yī)療器械廠），D800-C型智能藥物溶出儀（天津大學(xué)無線電廠），PYC-A片劑崩解儀（上海黃海藥檢儀器廠），進(jìn)口微晶纖維素（日本A、德國(guó)B、臺(tái)灣C），國(guó)產(chǎn)微晶纖維素（山東聊城阿華制藥有限公司-D），酒石酸美托洛爾（廣州醫(yī)藥工業(yè)研究所），阿替洛爾（山東益康制藥廠）。2．實(shí)驗(yàn)方法與結(jié)果2.1粒徑的測(cè)定采用篩析法。精密稱取MCC10g分別過60、80、100、120、140目標(biāo)準(zhǔn)篩，各篩均震蕩2min，稱取各篩上截留的粉粒重量，

5、求出各粒徑范圍粉末的重量百分率。結(jié)果見表1，圖1。表1各廠家微晶纖維素的粒度百分?jǐn)?shù)粒徑/目ABCD>14096.6885.5096.2398.00140~1201.192.000.680.80120~1002.138.751.691.20100~8003.750.90080~60000.500<6000007圖1各廠家微晶纖維素的粒度分布圖2.2流動(dòng)性的測(cè)定采用固定圓錐底法測(cè)定粉末的休止角。取半徑(r)為4.5cm的培養(yǎng)皿接受由漏斗流下的MCC粉末，直至粉末堆積至從培養(yǎng)皿上緣益出為止。測(cè)量形成的粉末堆的

6、高度（H）。tgα=H/r，其中α即為休止角。測(cè)定結(jié)果見表2。表2各廠家微晶纖維素的休止角（α）廠家休止角（α±SD）A38.26±1.86B43.91±2.36C50.80±1.81D38.26±1.862.3溶脹性的測(cè)定稱取干燥至恒重的MCC粉末2.0g，置于具塞試管中，測(cè)定粉末的高度h1,加水10ml，振搖，間隔10分鐘后重復(fù)振搖一次。靜置48小時(shí)，測(cè)定溶脹后的粉末高度h2，計(jì)算粉末的溶脹體積比h2/h1。結(jié)果見表3。表3各廠家微晶纖維素的溶脹性試驗(yàn)結(jié)果廠家ABCDh2/h1±SD1.85±0.1

7、41.79±3.191.80±2.702.25±2.8072.4崩解性能的測(cè)定取各種MCC70℃干燥2小時(shí)，硬度控制在8.5kg左右，粉末直接壓片制成直徑8mm，片重200mg的淺凹性片，按中國(guó)藥典2000年版二部對(duì)崩解度實(shí)驗(yàn)的操作規(guī)定測(cè)定并比較片劑的崩解度。結(jié)果見表4。表4各廠家微晶纖維素的崩解性試驗(yàn)結(jié)果生產(chǎn)廠家酒石酸美托洛爾崩解時(shí)間（min阿替洛爾崩解時(shí)間(min)ABCD34.44±4.265.00±2.4139.17±3.06＞60min45.20±2.99＞60min9.11±1.06＞60m

8、in2.6片劑溶出度測(cè)定2.6.1酒石酸美托洛爾片溶出度試驗(yàn)取酒石酸美托洛爾片6片，照溶出度測(cè)定方法（中國(guó)藥典2000年版二部附錄ⅩD第一法），以500ml蒸餾水為溶出介質(zhì)，轉(zhuǎn)速為100轉(zhuǎn)/分，溫度為37℃±0.5℃，依法操作，于10、25、45min分別取樣5ml（同時(shí)補(bǔ)加同溫度蒸餾水5ml），用0.8μm微孔濾膜過濾，取續(xù)濾液作為供試品溶液；另精密稱取經(jīng)60℃減壓干燥至恒重的酒石酸美托洛爾對(duì)照品適量，精密稱定，用蒸餾水制成約100μg/