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《抗高血壓藥醫(yī)學(xué)課件》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫(kù)。
1、第25章抗高血壓藥AntihypertensivedrugsWHO發(fā)布的成人正常血壓標(biāo)準(zhǔn):18.7/12.0kPa（140/90mmHg）高血壓分類：原發(fā)性高血壓，約占90%繼發(fā)性高血壓，約占5%～10%，其血壓的升高是某些疾病的一種表現(xiàn)，如繼發(fā)于腎動(dòng)脈狹窄、腎實(shí)質(zhì)病變，嗜鉻細(xì)胞瘤、妊娠，或因藥物所致等血壓的生理調(diào)節(jié)有眾多的神經(jīng)體液機(jī)制其中，交感神經(jīng)系統(tǒng)、腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)及內(nèi)皮素系統(tǒng)起著重要作用抗高血壓藥（antihypertensive）用于治療高血壓許多抗高血壓藥物通過(guò)影響這些系統(tǒng)而產(chǎn)生降壓作用血
2、壓維持依賴于外周血管阻力心輸出量血容量抗高血壓藥降低外周阻力減少心輸出量減少血容量1.抗高血壓藥的分類利尿藥：噻嗪類鈣通道阻滯藥：硝苯地平等。交感神經(jīng)抑制藥主要作用于中樞咪唑啉受體部位的抗高血壓藥：可樂(lè)定等神經(jīng)節(jié)阻斷藥：美加明等去甲腎上腺素再攝取抑制藥：利血平、胍乙啶等腎上腺素受體阻斷藥?受體阻斷藥：哌唑嗪等?受體阻斷藥：普萘洛爾等?和?受體阻斷藥：拉貝洛爾等腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥：卡托普利、氯沙坦等血管擴(kuò)張藥：肼屈嗪等利尿藥腦腎可樂(lè)定美加明利血平胍乙啶哌唑嗪（?）普萘洛爾（?）肼屈嗪硝苯地平卡托普利（ACE
3、）氯沙坦（AT1受體）心2.常用的抗高血壓藥1）利尿藥利尿藥是治療高血壓的常用藥，要單獨(dú)治療輕度高血壓，也常與其他降壓藥合用以治療中、重度高血壓利尿藥初期降壓機(jī)制：排鈉利尿、造成體內(nèi)Na＋、水負(fù)平衡，使細(xì)胞外液和血容量減少之故臨床治療高血壓以噻嗪類利尿藥為主，但長(zhǎng)期應(yīng)用常致不良反應(yīng)如：降低血鉀、鈉、鎂，增加血中總膽固醇，甘油三酯及低密度脂蛋白膽固醇含量，增加尿酸及血漿腎素活性大劑量噻嗪類利尿藥還可加劇脂血癥，降低糖耐量等低劑量的雙氫氯噻嗪，可避免代謝方面的副作用，其他如呋噻米、氨苯蝶啶等也可應(yīng)用一般情況下，高效利
4、尿藥不作為輕癥高血壓的一線藥，而用于高血壓危象及伴有慢性腎功能不良的高血壓患者，因其不降低腎血流，并有較強(qiáng)的利Na＋作用2）鈣拮抗藥鈣拮抗藥能抑制細(xì)胞外Ca2＋的內(nèi)流，能松弛平滑肌、舒張血管，使血壓下降。降血壓時(shí)并不降低重要器官的血流量，不引起脂質(zhì)代謝及葡萄糖耐受性的改變。硝苯地平Nifedipine對(duì)輕、中、重度高血壓者均有降壓作用，但對(duì)正常血壓者則無(wú)降壓效口服30～60分鐘見(jiàn)效，持效3小時(shí)，t1/2約3～4小時(shí)離體實(shí)驗(yàn)中能明顯抑制高鉀去極化所致的收縮反應(yīng)，對(duì)去甲腎上腺素所致的收縮反應(yīng)抑制較弱，但對(duì)自發(fā)性高血壓
5、大鼠的血管標(biāo)本，由去甲腎上腺素所引起的收縮反應(yīng)卻有明顯的抑制作用（對(duì)血壓正常者無(wú)降壓作用），此外，也可抑制內(nèi)皮素誘導(dǎo)的腎血管的收縮硝苯地平降壓時(shí)伴有反射性心率加快和心搏出量增加，也增高血漿腎素活性，合用?受體阻斷藥可免此反應(yīng)而增其降壓作用。臨床用于治療輕、中、重度高血壓，可單用或與利尿藥、?受體阻斷藥合用。常見(jiàn)不良反應(yīng)：頭痛、臉部潮紅、眩暈、心悸、踝部水腫（毛細(xì)血管前血管擴(kuò)張）同類藥物（維拉帕米、地爾硫卓、尼群地平、尼莫地平等）也用于治療高血壓，并取得良好的效果鈣拮抗藥尚有“利尿作用”，能抑制腎小管細(xì)胞對(duì)Na＋的
6、再吸收，能選擇性擴(kuò)張腎入球小動(dòng)脈，增加腎小球?yàn)V過(guò)率3）腎上腺素受體阻斷藥?受體阻斷藥?受體阻斷藥?、?受體阻斷藥?受體阻斷藥哌唑嗪prazosin是人工合成的喹唑啉類衍生物藥理作用哌唑嗪能選擇性地阻斷突觸后膜?1受體，能競(jìng)爭(zhēng)性拮抗激動(dòng)劑苯福林收縮血管升高血壓的作用能舒張靜脈及小動(dòng)脈，發(fā)揮中等偏強(qiáng)的降壓作用與酚妥拉明不同，降壓時(shí)并不加快心率，也少增加收縮力及血漿腎素活性，也能增加血中高密度脂蛋白（HDL）是濃度，減輕冠脈病變體內(nèi)過(guò)程口服易吸收，2小時(shí)內(nèi)血濃達(dá)峰值，生物利用度為60%，t1/2為2.5～4小時(shí)。但口服
7、后降壓作用可持續(xù)10小時(shí)，與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)97%，在肝中廣泛代謝，首關(guān)消除顯著臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)適用于各型高血壓，單用治療輕、中度高血壓，重度高血壓合用?受體阻斷藥及利尿藥可增強(qiáng)降壓效果不良反應(yīng)眩暈、疲乏、虛弱等首次給藥可致嚴(yán)重的體位性低血壓，暈厥、心悸等（首劑現(xiàn)象），在直立體位，饑餓、低鹽時(shí)較易發(fā)生。將首次用減為0.5mg，并在臨睡前服用，使可避免發(fā)生?受體阻斷藥均有良好的抗高血壓作用以普萘洛爾為例普萘洛爾Propranolol抗高血壓作用——用普萘洛爾數(shù)天后，收縮壓可下降15%～20%，舒張壓下降10%～1
8、5%，合用利尿藥降壓作用更顯著。靜脈注射普萘洛爾后可使心率減慢，心輸出量減少，但血壓僅略降或不降（升壓反射）少數(shù)人使用?阻斷藥后，總外周阻力增高，（激活血管?受體？），故外周血管有病者禁用作用機(jī)制減少心輸出量——阻斷心?1受體，抑制心肌收縮性并減慢心率，使心輸出量減少，因而降低血壓。給藥后這一作用出現(xiàn)迅速，而降壓作用出現(xiàn)較慢。抑制腎素分泌——腎交感神經(jīng)通過(guò)?1受體促使球旁
