藥理_抗菌藥物概論

藥理_抗菌藥物概論

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1、抗菌藥物概論Introductiontoantibacterialdrugs化學(xué)治療(chemotherapy)應(yīng)用藥物對(duì)病原體所致疾病進(jìn)行預(yù)防或治療稱化學(xué)治療簡(jiǎn)稱化療病原體包括細(xì)菌和其他微生物、寄生蟲及癌細(xì)胞化療藥物:化療過程中所用藥物抗微生物藥:抗菌藥、抗真菌藥、抗寄生蟲藥抗腫瘤藥化療藥物包括抗病毒藥機(jī)體、抗菌藥物 及病原體的相互作用關(guān)系一、抗菌藥物基本概念抗菌藥能抑制或殺滅細(xì)菌,用于預(yù)防和治療細(xì)菌性感染的藥物??股厥俏⑸锏拇x產(chǎn)物,分子量較低,低濃度時(shí)能殺滅或抑制其他病原微生物。有天然和人工半合成二類??咕V:抗菌藥抑制

2、或殺滅病原微生物的范圍。窄譜抗菌藥:指僅對(duì)單一菌種或單一菌屬有抗菌作用,抗菌范圍小。廣譜抗菌藥:不僅對(duì)細(xì)菌有作用,而且對(duì)衣原體、支原體、立克次體、螺旋體等也有抑制作用??咕秶鷱V?;熤笖?shù)是衡量化療藥物臨床應(yīng)用價(jià)值和安全性評(píng)價(jià)的重要參數(shù)。一般可用動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。化療指數(shù)越大,表明療效越高,毒性越低,用藥越安全;但化療指數(shù)越大并非絕對(duì)安全??咕笮?yīng)(postantibioticeffect,PAE)將細(xì)菌暴露于濃度高于MIC的某種抗菌藥后,再去除培養(yǎng)基中的抗菌藥,去除抗菌藥后的一定時(shí)間范圍

3、內(nèi),細(xì)菌繁殖不能恢復(fù)正常。二、抗菌藥物的作用機(jī)制1.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成2.影響胞漿膜通透性3.抑制蛋白質(zhì)合成4.影響葉酸及核酸代謝與藥物作用有關(guān)的細(xì)菌結(jié)構(gòu)三、細(xì)菌的耐藥性耐藥性(resistance,也稱抗藥性)是指病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)反復(fù)應(yīng)用的化學(xué)治療藥物敏感性降低或消失的現(xiàn)象耐藥性的分類固有耐藥性:是由細(xì)菌染色體基因決定而代代相傳的耐藥性,如腸道桿菌對(duì)青霉素的耐藥.獲得耐藥性:耐藥基因是后天獲得,細(xì)菌與藥物多次接觸后,細(xì)菌對(duì)藥物的敏感性下降。如金葡菌對(duì)青霉素的耐藥.注意:與耐受性相區(qū)別四、抗菌藥物的合理應(yīng)用一、嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥二、

4、防止不合理應(yīng)用用藥原則明確診斷:臨床診斷、病原診斷合理選藥:根據(jù)抗菌譜、抗菌活性、藥動(dòng)學(xué)和不良反應(yīng)調(diào)整劑量和療程:根據(jù)肝腎功能、生理狀態(tài)防止濫用:預(yù)防用藥的指征預(yù)防風(fēng)濕熱復(fù)發(fā):傳染性疾病流行期:如SD預(yù)防流腦預(yù)防外科術(shù)后感染:如新霉素用于腸道術(shù)前給藥其他:如青霉素預(yù)防戰(zhàn)傷氣性壞疽聯(lián)合用藥----目的增強(qiáng)療效減少不良反應(yīng)延緩或減少耐藥性產(chǎn)生擴(kuò)大抗菌譜聯(lián)合用藥——指征病因未明的嚴(yán)重感染如急性重癥感染單一藥物難以控制的嚴(yán)重感染如細(xì)菌性心內(nèi)膜炎長(zhǎng)期用藥易產(chǎn)生耐藥性如抗結(jié)核藥降低抗菌藥毒性如兩性霉素B+氟胞嘧啶細(xì)菌感染腦膜炎和骨髓炎聯(lián)合用藥

5、——結(jié)果1.協(xié)同作用(增強(qiáng)):1+2?32.相加作用:1+2=33.無關(guān)作用:1+2=24.拮抗作用:1+2?2聯(lián)用抗菌藥的結(jié)果抗菌藥的分類:第I類:繁殖期殺菌劑:如青霉類、頭孢菌素類第II類:靜止期殺菌劑:如氨基甙類、多粘菌素類第Ⅲ類:速效抑菌藥:如四環(huán)素類、氯霉素類與大環(huán)內(nèi)酯類第Ⅳ類:慢效抑藥藥:如磺胺類聯(lián)合用結(jié)果Ⅰ+Ⅱ:協(xié)同Ⅱ+Ⅲ:相加或協(xié)同Ⅰ+Ⅲ:拮抗Ⅱ+Ⅳ:無關(guān)或相加Ⅰ+Ⅳ:無關(guān)或相加Ⅲ+Ⅳ:相加抗菌藥臨床應(yīng)用的基本原則1、嚴(yán)格按照適應(yīng)癥選藥,不得濫用2、病毒感染、不明原因的發(fā)熱不隨便使用抗菌藥3、用抗菌藥要足量,適當(dāng)療

6、程4、皮膚粘膜等局部感染應(yīng)避免應(yīng)用抗菌藥5、預(yù)防應(yīng)用及聯(lián)合應(yīng)用要有嚴(yán)格指征肝腎功能損害時(shí)抗菌藥的應(yīng)用腎功能損害:主要經(jīng)腎排泄的藥物*宜↓量和/或↑給藥間隔時(shí)間避免使用對(duì)腎有毒性的藥物:萬古霉素、氨基甙類、兩性霉素B等腎功能不全給藥量輕度中度重度2/31/2~1/51/5~1/10腎功能不全時(shí)抗菌藥的應(yīng)用肝功能不全:(1)肝功能↓慎用或忌用:氯霉素、林可霉素、紅霉素、利福平、四環(huán)素等(2)早產(chǎn)兒、新生兒:忌用氯霉素1.比較下列概念:①抗菌藥與化療藥;②抗菌譜與抗菌活性;③最小抑菌濃度與最小殺菌濃度;④化療指數(shù)與治療指數(shù);耐藥性與耐受

7、性;⑤抗菌后效應(yīng)。2.如何正確地聯(lián)合應(yīng)用抗菌藥?ThankYou!

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