藥理學(xué)膽堿受體激動藥

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1、2021/10/61第六章擬膽堿藥(cholinomimeticdrugs)1掌握毛果蕓香堿、新斯的明的作用、作用機(jī)理和用途。2.了解擬膽堿藥的分類，毒扁豆堿、吡啶斯的明、加蘭他敏的作用特點(diǎn)。2021/10/62M膽堿受體激動藥:臨床藥物較多，具有較好的臨床實(shí)用價(jià)值。膽堿受體激動藥N膽堿受體激動藥:主要有尼古丁，對N1、N2受體均有激動作用，無實(shí)用價(jià)值，僅具有毒理學(xué)上的意義。2021/10/63第一節(jié)、直接作用于膽堿受體的膽堿藥乙酰膽堿(acetylcholine,Ach)一、M、N膽堿受體激動藥2021/10/64乙酰膽堿(acetylc

2、holine,Ach)[來源]1.內(nèi)源性：ACh為膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)。2.人工合成：藥用的ACh為人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也難通過血腦屏障，進(jìn)入胃腸道的ACh易在AChE的作用下迅速水解失效，只有當(dāng)大劑量靜脈注射時(shí)才能出現(xiàn)藥理作用。2021/10/65由于Ach在體內(nèi)作用廣泛，選擇性差，無臨床實(shí)用價(jià)值。Ach主要作為藥理學(xué)研究的工具藥。[藥理作用]激動M受體和N受體1、M樣作用：心率減慢、心肌收縮力減弱；血管擴(kuò)張，BP↓支氣管、胃腸道、泌尿道子宮平滑肌收縮；眼睛：縮瞳、調(diào)節(jié)痙攣腺體分泌↑：汗腺、支氣管腺體、消化腺2021/10/

3、662、N樣作用：劑量稍大可激動N受體（N1，N2）表現(xiàn)有N1和N2受體興奮的作用。N1（神經(jīng)節(jié)）興奮：表現(xiàn)為交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)興奮的癥狀，對于每個(gè)器官的表現(xiàn)是取決于平時(shí)支配為主的神經(jīng)興奮表現(xiàn)。N2（骨骼?。┡d奮：骨骼肌收縮卡巴膽堿（Carbachol），與乙酰膽堿作用類似，毒副作用較大，臨床少用，有時(shí)候用于治療青光眼，縮小瞳孔，降低眼內(nèi)壓。2021/10/67(二)、生物堿類(M受體激動藥)毛果蕓香堿(pilocarpine,匹魯卡品)[藥理作用]作用機(jī)制：選擇性(直接)激動M受體，產(chǎn)生M樣作用。對眼睛和腺體的作用明顯，對心血管的影響小

4、。2021/10/682021/10/692021/10/6101.對眼睛的作用(1)縮瞳興奮瞳孔虹膜括約肌上的M受體，使虹膜括約肌收縮，瞳孔縮小。2021/10/611(2)降低眼內(nèi)壓房水產(chǎn)生及回流2021/10/6122021/10/613(3)調(diào)節(jié)痙攣睫狀肌M受體興奮,睫狀肌收縮,睫狀肌向眼中心部方向拉緊,懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增大,近物清楚,遠(yuǎn)物模糊稱調(diào)節(jié)痙攣。睫狀肌懸韌帶晶狀體2021/10/6142.對腺體作用（直接激動M受體，腺體分泌↑）皮下注射10~15mg毛果蕓香堿，可明顯增加汗腺、唾液腺的分泌。[臨床應(yīng)用]1.青

5、光眼毛果蕓香堿是青光眼首選藥物。特點(diǎn)：作用快、溫和、短暫，刺激性小，滲透性好。2021/10/615閉角型(angle-closureglauconma充血性青光眼)：前房角間隙狹窄。青光眼開角型(open-closureglauconma單純性青光眼)：鞏膜靜脈竇血管硬化。2021/10/6162.虹膜炎與擴(kuò)瞳藥（如阿托品）交替使用，防止虹膜與晶狀體粘連。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治療頸部放療后的口腔干燥。2021/10/617[不良反應(yīng)]眼科局部用藥無明顯不良反應(yīng)。劑量過大或口服給藥時(shí)可出現(xiàn)M受體過度興奮的癥狀。可用阿托品對抗

6、。[注意]滴眼時(shí)應(yīng)壓迫眼內(nèi)眥，防止藥液通過鼻淚管進(jìn)入鼻腔經(jīng)鼻腔黏膜吸收產(chǎn)生全身性副作用。2021/10/618二、N膽堿受體激動藥煙堿(Nicotine，尼古?。焿A是煙葉(tobacco)中的主要成分。國產(chǎn)曬煙中含煙堿3~8%，經(jīng)加工制成烤煙后含煙堿1~2%。2021/10/619[毒性作用]煙堿在臨床上無實(shí)用價(jià)值，但在毒理上有很大的意義。煙堿劇毒，急性中毒死亡快，與氰化物相似。成人致死量約為50mg,一支煙卷約含半個(gè)致死量的煙堿(20~30mg)，一支雪茄煙含煙堿量100~150mg。煙堿在粘膜極易吸收，吸收后80~90%在體內(nèi)破壞，少

7、部分以原形從腎排出。2021/10/620[藥理作用]小劑量興奮,大劑量抑制。1、對N1受體興奮2、對N2受體興奮3、長期吸煙與許多疾病有關(guān)：腫瘤、高血壓、冠心病、潰瘍病、呼吸系統(tǒng)疾病等。2021/10/621第二節(jié)抗膽堿酯酶藥AnticholinesteraseDrugs抑制AChE活性，致使Ach不能被水解而大量堆積，從而激動突觸后膜的M受體和N受體，產(chǎn)生M樣和N樣作用。分為易逆型和難逆型抗膽堿酯酶藥2021/10/622AchE2021/10/623抗膽堿酯酶藥（AChE）易逆性抗膽堿酯酶藥：新斯的明等抗膽堿酯酶藥難逆性抗膽堿酯酶藥：

8、有機(jī)磷酸酯類藥2021/10/6242021/10/625新斯的明(neostigmine)為人工合成品[體內(nèi)過程]1、本品具有季胺基團(tuán)，不通過血腦屏障，無中樞作用；不透過角膜，