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1、復習生理知識鈣通道阻滯藥---定義（熟悉）---分類（了解）-----作用方式（自學）-----作用及應用（掌握）★第21章鈣通道阻滯藥 鈣拮抗藥(calciumchannelblockers/calciumantagonists)P201CellularSitesRegulatingIntracellularCa++ConcentrationCa++3Na+1Ca++Ca++Na+Ca++Ca++VOCCa++ROCCa++Na+Ca++MTOSRCa++Ca++ATPInprinciple,all
2、theseCa++sitesarecandidatesforinteractionswithspecificcategoriesofdrugs,but,inpractice,theavailabilityoftherapeuticallyusefulagentsisthusfarconfinedtoblockersofvoltage-gatedCa++channels(VOC).Twoquestion1.鈣通道阻滯藥的定義？2.VOC阻斷后會影響細胞的哪些功能?21MediateCa2+influxi
3、nresponsetomembranedepolarizationGeneexpressionNeurotransmissionSecretionContractionRegulationofintracellularprocessesFunctionofVoltage-GatedCa++ChannelsQuestion1.根據(jù)鈣通道阻滯藥的概念，能否推出其藥理效應包括哪些方面？2.VOC是否存在亞型？LNTPQR根椐其電導值及動力學特性電壓依賴的鈣通道電壓依賴的鈣通道的亞型不同亞型的VOC分布的主要
4、部位、功能存在一定差異Cardiacactionpotentialgenerationandpropagation(AV-conduction)Excitation-contractioncouplingintheheartRegulationofpacemakeractivityMainFunctionsofL-TypeCa++ChannelsintheCVSystemVascularcontractionMainFunctionsofT-typeCa++ChannelsintheCVsystemC
5、ardiaccellsrelyonL-typeCa2+channelsforcontractionandfortheupstrokeoftheAPinslowresponsecellsContractileCells(atria,ventricle)L-TypeCa2+Ca2+Ca2+SlowResponseCells(SAnode,AVnode)L-TypeCa2+Ca2+VascularsmoothmusclereliesonCa2+influxthroughL-typeCa2+channelsf
6、orcontraction(graded,Ca2+dependentcontraction)L-TypeCa2+N-typeandP-typeCa2+channelsmediateneurotransmitterreleaseinneuronspostsynapticcellCa2+Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+MyofibrilPlasmamembraneTransversetubuleTerminalcisternaofSRTubulesofSRTriadTSRSkeletalmusclerel
7、iesonintracellularCa2+forcontraction通過對VOC的作用分析：⑵選擇性阻斷L型鈣通道→引起心臟及平滑肌方面的作用⑴L型是參與心肌、平滑肌、竇房結(jié)、房室結(jié)傳導的主要通道Question目前的鈣通道阻滯劑有哪些類別？選擇性阻滯電壓依賴鈣通道，抑制細胞外Ca2+內(nèi)流，降低細胞內(nèi)Ca2+濃度，影響細胞功能的藥物。【鈣通道阻滯藥的定義】鈣通道阻滯藥【分類】根據(jù)電壓依賴性鈣通道的亞型的選擇性不同分類L選擇性非選擇性1.選擇性L型鈣通道的阻滯藥根據(jù)其化學結(jié)構(gòu)特點苯并噻氮卓類苯烷胺類
8、二氫吡啶類硝苯地平nifeidipine氨氯地平amlodipine尼莫地平nimodipine地爾硫卓diltiazem克侖硫卓clentiazem二氯呋利diclofurine維拉帕米verapamil加洛帕米噻帕米對血管選擇性高對心臟抑制強較強心臟抑制2.非選擇性鈣通道阻滯藥氟桂利嗪、普尼拉明、芐普地爾、卡羅維林等二、鈣通道阻滯藥的作用機制(了解)硝苯地平維拉帕米維拉帕米細胞膜內(nèi)側(cè)阻斷鈣通道作用強弱通道的開放頻率取決于（具有頻率依賴性）開放頻率（心
