藥用聚乙二醇

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1、藥用聚乙二醇一、聚乙二醇定義：聚乙二醇為水溶性線性聚合物家族，由環(huán)氧乙烷與同當(dāng)量的乙二醇發(fā)生加成反應(yīng)生成。二、聚乙二醇通用分子式為：HO(CH2CH2O)nH，此處“n”是重復(fù)氧乙烯基團(tuán)的平均數(shù)。例如，聚乙二醇600由平均分子量為600的不同分子量的聚合物分布構(gòu)成，對(duì)應(yīng)的重復(fù)基團(tuán)的平均數(shù)值（“n”）大約為13。三、聚乙二醇性能特性：1物理形態(tài)：按照平均分子量的不同，聚乙二醇在室溫下可為液態(tài)或固體，聚乙二醇的供應(yīng)形式為易于使用的各種形態(tài)，包括液體、熔凝態(tài)、薄片、顆粒、粉末和水溶液。2物理特性和分子量的關(guān)系：聚乙二醇的物理特性與分子量有關(guān)。分子量增加使其在水中和溶劑中的溶解度

2、降低，熔融/凝固溫度范圍和粘性增加。3溶解度：a.重復(fù)的醚鍵和終端羥基提高了PEG的水溶性。在20℃時(shí)，所有百分比的液體PEG都形成透明的水溶液，固體PEG在水中的溶解度略小，其溶解度隨著分子量的增加而降低。例如，PEG8000在20℃下可溶于水，質(zhì)量百分比溶解度達(dá)到63%。b.聚乙二醇在許多常用的極性有機(jī)溶劑如丙酮、醇和氯化劑中都可溶。在非極性溶劑，如碳?xì)浠衔镏胁豢扇堋.很多物質(zhì)在PEG中可溶。該產(chǎn)品廣泛的化學(xué)品相容性使得他們?cè)诙喾N合成產(chǎn)品中都非常適用。4．吸濕性：PEG具有吸濕性，可吸走并保留住空氣中的濕氣。該特性使得它們可用于水溶性軟膏和保濕劑，在某些應(yīng)用中他們

3、可以用來代替其他吸水物質(zhì)如甘油和丙二醇。吸濕性隨著分子量的增加而降低。5．粘性：在熔融或凝固溫度以上，PEG由于其粘性幾乎與剪切力無(wú)關(guān)，可視為牛頓流體。因此動(dòng)力粘性測(cè)量是確定聚乙二醇粘性的最實(shí)用的方法。粘性隨溫度的增加而減小。中間粘性可通過兩種不同的聚乙二醇產(chǎn)品來獲得。6．穩(wěn)定性：PEG的揮發(fā)性低，大約在300℃、無(wú)氧氣時(shí)可以保持一段時(shí)間的熱穩(wěn)定性。然而當(dāng)暴露在空氣中時(shí)，聚合物易被氧化降解?？赏ㄟ^減少聚合物在高溫和或氧氣中的暴露來控制降解，如室溫或低于室溫儲(chǔ)存，以及用氮?dú)獗Ｗo(hù)等途徑。另外，加入抗氧化劑也能阻止其氧化降解。7．非揮發(fā)性：PEG被視作為無(wú)揮發(fā)性，并在室溫和一般

4、使用條件下具有極低的蒸氣壓力。8．化學(xué)反應(yīng)性：PEG的主要羥基功能使得他們可以與大多數(shù)典型的醇發(fā)生反應(yīng)。醇功能向酯、醚、胺、和乙醛的轉(zhuǎn)化非常普遍。市場(chǎng)上PEG最重要的衍生物是脂肪酸酯，用作乳化劑，分散劑，清潔劑，增塑劑和潤(rùn)滑劑。四、聚乙二醇應(yīng)用1．藥用聚乙二醇在滴丸制作中的應(yīng)用藥用聚乙二醇(PEG)4000,8000用作滴丸劑基質(zhì)聚乙二醇是一類制備難溶性藥物固態(tài)分散體有用的基質(zhì)，其優(yōu)點(diǎn)主要在于：a.有機(jī)藥物的分子量大多低于400或500，而聚乙二醇分子量為1450、4000和8000，因而可形成間質(zhì)性固態(tài)溶液。b.當(dāng)聚乙二醇--藥物溶解后迅速冷卻藥物形成核晶非常困難，由于

5、低溫時(shí)介質(zhì)粘度很大形成固化時(shí)間很短，故溶質(zhì)可形成微晶。c.聚乙二醇在可見光和紫外線范圍中透明，因此在含量測(cè)定和溶出試驗(yàn)中可以直接用可見光或紫外線檢出。d.PEG為結(jié)晶性水溶聚合物，分子中每一單位內(nèi)有兩個(gè)單位的螺旋線，當(dāng)乙二醇類藥物固化時(shí)，在此螺旋形間質(zhì)空間中能包含多量的藥物，作為基質(zhì)時(shí)能使蘊(yùn)含物的溶出速率很快。2．藥用聚乙二醇在膏劑制作中的應(yīng)用藥用聚乙二醇(PEG)用作軟膏基質(zhì)適當(dāng)?shù)腜EG混合物具有一定的膏狀稠度（如PEG3350），這些性質(zhì)使他們?cè)谒杏伪容^好的的溶解性和良好的與藥物相容性，可以作為軟膏的基質(zhì)。它的優(yōu)點(diǎn)是：a.PEG不能引起皮膚過敏，而且穩(wěn)定不變質(zhì)。b.

6、由于PEG在水中的溶解性，用PEG做藥膏很容易從皮膚、頭發(fā)和衣物上除去。c.由于PEG在水中的溶解性和熔點(diǎn)可是其應(yīng)用于濕性皮膚，同時(shí)它的低色澤時(shí)期存在不顯得明顯。d.軟的PEG涂在表面上并不影響人體的出汗。e.由于PEG產(chǎn)品的吸水性，PEG藥膏有清潔、干燥表面的作用，而被用于處理發(fā)炎、滲出液體及皮炎等。f.由于PEG于其他物質(zhì)有良好的相溶性，所以PEG藥膏基質(zhì)是醫(yī)治皮膚外傷和發(fā)炎藥物的很好溶劑。即使溶解性不是很好的，也可通過調(diào)整藥劑和軟高基質(zhì)的配比來保證其實(shí)用結(jié)果。g.由于PEG不電解，所以其PH值可調(diào)節(jié)到任何要求值。PEG藥膏基質(zhì)即使長(zhǎng)時(shí)間儲(chǔ)存也非常穩(wěn)定。聚乙二醇從外觀

7、來看頗與油類相仿，粘稠度比較適宜，清潔美觀，可與水任意混合，對(duì)衣物等不會(huì)污沾，容易洗滌有較強(qiáng)的吸濕性，對(duì)皮膚的病灶面的水性分泌物有吸著作用，藥物從基質(zhì)表面擴(kuò)散至皮膚表面較快。一般將各種分子量的聚乙二醇配合使用或再與S-40(my-rj52)配合使用，效果更佳，功能更全。3．藥用聚乙二醇在片劑制作中的應(yīng)用藥用聚乙二醇(PEG)用作片劑和薄膜衣藥用聚乙二醇(PEG)作為近年來的新型的藥用輔料。在各種劑型的生產(chǎn)和制作中已得到了廣泛的應(yīng)用,尤其是在片劑制作過程中。用作片劑和薄膜衣的藥用聚乙二醇(PEG)主要有PEG4000和PEG80