固腸止瀉丸表面改性基礎分析

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1、萬方數(shù)據(jù)陜西中醫(yī)藥大學2015屆碩士學位論文用粉體改性技術改善中藥粉體的性質(zhì)，使中藥粉體成為易于制備優(yōu)良制劑的中間物料，是解決目前中藥制劑粗、大、黑和穩(wěn)定性差、難以制成現(xiàn)代制劑等問題的一個有效方法。3粉體表面改性技術概述粉體(powder)是指無數(shù)個固體粒子的集合體，作為固態(tài)物料一種特殊的存在形式。粉體表面改性技術是用物理、化學或機械方法對藥物粒子表面進行處理，有目的地改變粉體表面的物理化學性質(zhì)(如表面原子層結(jié)構(gòu)和官能團、表面疏水性或親水性、電性、化學吸附和反應特性等)，能提高粉體的應用性的一種技術，該技術廣泛應用于化工、航天、材料、軍工、電子等領域

2、。如李麗光【ll】等對Si02粉體進行表面鍍鎳改性處理，制備了質(zhì)量輕、吸收頻段寬的電磁波吸收涂層：于建[12】等利用具有包覆層的無機剛性粒子實現(xiàn)了對POM樹脂的有效增韌，使其脆一韌轉(zhuǎn)變；姚超【13】等利用硅烷偶聯(lián)劑(KH．570)對納米Ti02進行表面改性，使KH一570鍵合在納米Ti02表面，形成有機包覆層，增強了納米Ti02的疏水性，并能同時提高復合材料的強度和韌性。目前，表面改性技術的研究在化學制劑中的應用已較為普遍【體17]，而中藥制劑有關粉體學研究的導入尚屬起步階段。已有報道采用粉體改性技術改善中藥浸膏粉的吸濕性和流動性問題【·8-191，

3、在中藥有效成分方面的研究也已有報道，如樓黎明[20】等采用噴霧干燥法將麥冬抗心肌缺血的有效部位麥冬總皂苷制成腸溶微囊，明顯減輕了對大鼠胃粘膜的刺激性。但改性技術的研究主要還是集中于單體化學成分，對于復雜有效成分群和藥材粉末的改性研究較少。4改性思路與方法4．1改性思路由于中藥的復雜性，很多用于化工方面的改性方法并不都適用于中藥粉體改性，因此需要充分考慮藥物粉體的性質(zhì)及作用規(guī)律，選擇合適的改性劑與改性方法。改性劑一般為外源性輔料，應安全、無毒、無刺激，穩(wěn)定性好，不影響藥物的分析與藥理作用，并經(jīng)濟易得。在此基礎上，改善藥物粉體的性質(zhì)，最終達到改善制劑性質(zhì)

4、的目的。4．2改性方法4．2．1超微粉碎技術超微粉碎是指利用機械或流體動力的方法將物料粉碎至10～251ma的技術[21】。由于超微粉碎使藥材細胞破壁率增加，有效成分充分暴露，溶出增加，生物利用度提高，使得制劑療效增強，不但提高了制劑品質(zhì)，同時可以節(jié)省資源，提高經(jīng)濟效益，因此，該技術已普遍應用于中藥行業(yè)。如丁志平[22】等研究不同粒徑黃連粉體中鹽酸小檗堿的溶出度時發(fā)現(xiàn)，超微粉體的溶出度明顯大于普通粉體。4．2．1．1中藥超微粉碎的優(yōu)勢及必要性中藥大多是以生藥或提取物制成特定的劑型供給臨床需要。傳統(tǒng)中藥基本以生藥入藥，而生藥的主要有效成分常分布于細胞內(nèi)

5、與細胞間質(zhì)，且以細胞內(nèi)為主，細胞破萬方數(shù)據(jù)固腸止瀉九表面改性基礎研究壁有利于有效成分的溶出。同時，藥材粉末粒度減小，可提高藥材粉末與溶劑的接觸面積，因此促進有效成分的擴散和吸收，這對對被動轉(zhuǎn)移的藥物(多數(shù)藥物為被動轉(zhuǎn)移)及難溶性藥物具有重要意義[23】。對于內(nèi)服制劑，由于藥物有效成分溶出增多，減少服用劑量亦可達到期望的治療作用，如樂大勇[24】等將超微復方貝母散與普通散劑的藥效學性質(zhì)進行比較發(fā)現(xiàn)，超微散中主要成分的性質(zhì)和含量并未發(fā)生明顯變化，但藥效增加了兩倍多，可減少服用量，這對貴重藥材及資源匱乏的中藥材有特殊意義；對于外用制劑，超微粉更有利于涂布，

6、促進吸收，減少藥物對皮膚的刺激性。中藥材經(jīng)過超微粉碎后，細胞破壁率可達90％以上，極大提高了有效成分的提取率，縮短提取時間。因此，中藥行業(yè)引入超微粉碎技術十分必要。4．2．1．2中藥超微粉碎存在的問題超微粉碎技術是從材料領域迅速發(fā)展起來的工業(yè)工程技術，隨著該技術的成熟，逐漸被引入中藥加工領域，以提高中藥材的利用率，減少中藥資源的浪費【25】。但該技術并不適用于所有中藥材的粉碎，如含揮發(fā)性成分的藥材，經(jīng)過超微粉碎，揮發(fā)油可能會有所散失，因此要對不同性質(zhì)的藥材采用不同的粉碎方法。中藥超微粉碎技術雖然可以改善制劑品質(zhì)，提高制劑溶出度，但該技術主要還是集中于

7、對單味藥材或復方制劑的理化性質(zhì)、體外溶出等，對超微粉體制劑的藥代動力學、體內(nèi)穩(wěn)定性及毒理學方面研究較少，應加強對超微粉體制劑的全面基礎研究【矧。另外，超微粉碎在減小粉體粒徑的同時，由于粉體表面積增加，粒子間相互作用力增強，出現(xiàn)粒子團聚現(xiàn)象，導致制劑的不均勻性等問題，應加以深入研究，選擇合適的粉碎方法及粒徑。4．2．2表面改性與粒子設計技術20世紀90年代粉體技術科學家提出了粉體改性及粒子設計概念。根據(jù)是否添加外源改性劑將改性方法分為兩大類：表面物理改性方法與粒子設計技術。表面物理改性是指加入改性劑，采用噴霧干燥、粉末沉積、機械研磨等技術對藥物粉體表面

8、進行微囊化、表面球形化、粒子復合處理等修飾加工，有目的的改變藥物粉體的物理性質(zhì)，如吸濕性、表面電性等，。粒子