顆粒劑常用輔料及包衣材料

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1、顆粒劑常用的輔料及包衣材料一、顆粒劑常用的輔料1、填充劑常用品種：淀粉、乳糖、糊精、糖粉、硫酸鈣、蔗糖、甘露醇、微晶纖維素、葡萄糖。2、粘合劑常用品種：1、天然的：淀粉漿、預(yù)膠化淀粉、糊精。2、合成：聚維酮、乙基纖維素、羥丙基纖維素。3、潤(rùn)濕劑常用品種：蒸餾水、乙醇4、崩解劑常用品種：淀粉、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、低取代-羥丙基纖維素、枸櫞酸、聚山梨酯805、潤(rùn)滑劑潤(rùn)滑劑的分類：1、疏水性及水不溶性潤(rùn)滑劑：硬脂酸、硬脂酸鈣和硬脂酸鎂、滑石粉、氫化植物油。??2、水溶性潤(rùn)滑劑：聚乙二醇、十二烷基硫酸鈉。??3

2、、助流劑：微粉硅膠、滑石粉。4、潤(rùn)滑劑常用品種：硬脂酸鎂、滑石粉、氫化植物油、氫氧化鋁凝膠、氧化鎂、石蠟、白油、甘油、甘氨酸。二、顆粒劑常用的6種包衣材料目前常用的顆粒劑薄膜包衣材料主要參照中西藥片劑的包衣材料,因此中西藥顆粒劑的包衣材料也具有通用性。薄膜包衣材料主要分為水溶性材料、腸溶性材料、不溶性材料?，F(xiàn)僅就目前常用及有發(fā)展前景的包衣材料的發(fā)展現(xiàn)狀綜述如下：1、羥丙基甲基纖維素(HPMC)為目前應(yīng)用較廣、效果較好的一種包衣材料,其特點(diǎn)是成膜性好。它既可溶于有機(jī)溶劑或混合溶劑,也能溶于水,衣膜在熱、光、空氣及一定的濕度下很穩(wěn)定

3、。為解決便通膠囊吸濕問(wèn)題、用羥丙基甲基纖維素對(duì)便通膠囊中藥顆粒進(jìn)行薄膜包衣。以吸濕率為考察指標(biāo),研究了包衣過(guò)程中影響包衣顆粒吸濕率的各因素,用均勻設(shè)計(jì)和計(jì)算機(jī)模擬實(shí)驗(yàn)選擇了最優(yōu)包衣工藝。結(jié)果在25℃、相對(duì)濕度75%及相對(duì)濕度100%的條件下,包衣顆粒較未包衣顆粒吸濕速度慢,包衣顆粒的臨界相對(duì)濕度較未包衣顆粒臨界相對(duì)濕度大。因此便通膠囊中藥顆粒采用HPMC薄膜包衣對(duì)防吸濕有較好的效果。在研究適于吞服的中藥顆粒劑制備方法時(shí),以HPMC包衣制備的顆粒劑,不僅可掩蓋苦味,易于吞服,而且具有優(yōu)越的防潮性能,利于中藥穩(wěn)定性的提高。因此,制備

4、吞服型顆粒劑可選HPMC作為包衣材料。琥珀消石顆粒用60RT50HPMC包衣后保證了其在儲(chǔ)運(yùn)過(guò)程中的質(zhì)量。新型的薄膜包衣材料——?dú)W巴代(Opadry)即由HPMC、增塑劑和著色劑組成,英國(guó)卡樂(lè)康公司采用電腦配方研制,能滿足各種顏色的腸溶、胃溶,特殊防潮的包衣需要。歐巴代以水為溶劑,配制濃度為5%～8%,若以有機(jī)溶媒為溶劑,配制濃度為12%～15%。用量:腸溶型為片心重量的6%～10%。歐巴代具有用量少、配液簡(jiǎn)單、迅速均一、包衣時(shí)間短、設(shè)備利用率高。藥品色澤重現(xiàn)性好等優(yōu)點(diǎn),是目前較可靠的高品質(zhì)包衣材料。2、聚乙二醇(PEG)本品可

5、溶于水及胃腸液,其性質(zhì)與相對(duì)分子質(zhì)量有關(guān),一般在4000～6000者可成膜,包衣時(shí)用其25%～50%的乙醇液,形成的衣膜對(duì)熱敏感,溫度高時(shí)易熔融,常與其它薄膜衣料如HPMC、CAP等混合使用。新雪丹顆粒用HPMC和PEG包衣后與ì號(hào)丙烯酸樹脂比較,其溶化性大為提高,包衣后的顆粒防潮性能明顯高于未包衣顆粒。3、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)為白色纖維狀粉末,不溶于水、乙醇、烴類及氯化烴,可溶于丙酮或乙醇—丙酮的混合液中,吸濕性不大,但在貯存中應(yīng)避免過(guò)多地吸收水分。長(zhǎng)期處于高溫、高濕條件下,將發(fā)生分解,從而增加游離酸含量并改變粘度影響使

6、用。包衣時(shí)本品一般使用8%～12%的丙酮:乙醇混合溶液,成膜性好,操作方便。包衣后不溶于酸性溶液而能溶解于pH5.8～6.0的緩沖液中,胰酶能促進(jìn)其消化,因此其為良好的腸溶衣材料。目前國(guó)外已開(kāi)發(fā)出了CAP的水分散體(AqueousEntericCoatingDispersion)克服了使用有機(jī)溶劑污染環(huán)境易燃易爆的缺點(diǎn)。4、聚乙烯縮乙醛二乙胺醋酸酯(AEA)本品不溶于水,可溶于乙醇、丙酮和人工胃液。作為胃溶性薄膜衣材料,具有良好的防潮性能,包衣時(shí)一般用5%～7%的乙醇溶液。加入少量滑石粉可防止粘連,如與HPMC等配合使用,效果更

7、好。據(jù)報(bào)道三層薄膜包衣技術(shù)是為了避免片劑各組分間可能發(fā)生的化學(xué)反應(yīng),為提高片劑的隔潮性和掩蔽苦味,感冒片劑需包第三層薄膜衣。但單用HPMC時(shí)片面會(huì)產(chǎn)生須狀結(jié)晶體,它與片中異丙基安替比林和空氣中的水分作用有關(guān)。試驗(yàn)表明,漿液中添加AEA可改善膜衣的延伸率而增強(qiáng)隔潮性。5、乙基纖維素(EC)乙基纖維素是纖維素的乙基醚,本品在乙醇、丙酮、二氯甲烷等大多數(shù)有機(jī)溶劑中溶解,但不溶于水、甘油等。軟化點(diǎn)為152～162℃,不易吸潮,但在較高溫度及受日光照射時(shí)易發(fā)生氧化降解。乙基纖維素具有良好的成膜性,由于疏水性好,不溶于胃腸液,常與水溶性聚合

8、物共用改變其通透性,調(diào)節(jié)乙基纖維素與水溶性聚合物的比例可控制衣膜層的釋藥速度。EC是目前廣泛采用的緩控釋包衣材料,目前較為成熟的是水分散包衣技術(shù)。5.1、EC的有機(jī)溶媒包衣液　EC作為薄膜包衣材料,具有限速、保護(hù)片芯、防潮、避光、矯味和增加流動(dòng)性等作用。陳慶華等