抗菌素的分類和代表藥物【吐血分析總結(jié)】

抗菌素的分類和代表藥物【吐血分析總結(jié)】

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1、

2、抗菌藥分類及代表藥物b-內(nèi)酰胺類青霉素(PN)類天然青霉素G(鉀,鈉)半合成耐酸PN非奈西林,丙匹西林,阿度西林耐酶PN甲氧西林,萘夫西林耐酸耐酶PN雙氯西林,氯唑西林,氟氯西林,苯唑西林廣譜PN阿莫西林,氨芐西林,羧芐西林,替卡西林,美洛西林,哌拉西林,頭孢類一代頭孢氨芐,頭孢羥氨芐,頭孢拉定,頭孢唑林,頭孢噻吩,頭孢硫脒,頭孢替唑二代頭孢呋辛(酯),頭孢克洛,頭孢丙烯,頭孢替安,頭孢甲肟,頭孢孟多三代頭孢克肟,頭孢噻肟,頭孢他啶,頭孢曲松,頭孢哌酮,頭孢唑肟,頭孢泊肟四代頭孢匹羅,頭孢吡肟五代頭孢洛林

3、,頭孢吡普

4、其他碳青霉烯類美羅培南,比阿培南,帕尼培南,亞胺培南/西司他丁青霉烯類法羅培南(口服/注射)單環(huán)b內(nèi)酰胺類氨曲南b內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸,舒巴坦,三唑巴坦氨基糖苷類鏈霉素,慶大霉素,阿米卡星,卡那霉素,新霉素,妥布霉素,依替米星,奈替米星,異帕米星大環(huán)內(nèi)酯類第一代紅霉素,麥迪霉素,螺旋霉素,乙酰螺旋霉素第二代羅紅霉素,阿奇霉素,克拉霉素,地紅霉素第三代米卡霉素,羅地霉素林可酰胺類克林霉素,林可霉素多肽類萬古霉素,去甲萬古霉素,

5、糖肽類替考拉寧多黏菌素類多黏菌素B、E四環(huán)素類天然金霉素,土霉素,四

6、環(huán)素半合成多西環(huán)素,米諾環(huán)素,替加環(huán)素氯霉素類氯霉素、甲砜霉素人工合成類磺胺類磺胺嘧啶磺胺甲噁唑復(fù)方磺胺甲噁唑(復(fù)方新諾明)聯(lián)磺甲氨芐啶(磺胺甲噁唑,磺胺嘧啶,甲氧芐啶)喹諾酮類第一代吡咯酸,萘啶酸第二代吡哌酸,西諾沙星第三代左氧氟沙星,環(huán)丙沙星,氧氟沙星,諾氟沙星,依諾沙星,

7、培氟沙星,氟羅沙星,洛美沙星,替馬沙星第四代加替沙星,曲伐沙星,莫西沙星,吉米沙星其他甲氧芐啶(常作成復(fù)方制劑)硝基呋喃類呋喃妥因硝基咪唑類甲硝唑,替硝唑,奧硝唑,塞克硝唑

8、

9、1、20世紀(jì)40年代初青霉素用于臨床,從而揭開了抗生素治

10、療疾病的序幕。最初抗生素是用發(fā)酵方法得到的微生物次級(jí)代謝產(chǎn)物。青霉素培養(yǎng)液中分離出的青霉素G是天然青霉素,不溶于水,改造成鉀鹽和鈉鹽。2、頭孢菌產(chǎn)生的天然頭孢菌素C,比青霉素更穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)(六元環(huán)VS五元環(huán))。從20世紀(jì)60年代初首次用于臨床,到90年代已經(jīng)發(fā)展到四代。目前臨床用的抗微生物感染藥物中,頭孢類占了幾乎一半。這四代在結(jié)構(gòu)上沒有截然分類,在抗菌活性、抗菌譜等方面有較大進(jìn)展。第一代:抗菌譜窄,只能抑制革蘭陽性菌和葡萄球菌,易產(chǎn)生耐藥,對(duì)腎臟有一定毒性。第二代:抗菌譜擴(kuò)大,對(duì)陽性菌的活性與第一代相近或略

11、差,但對(duì)多數(shù)革蘭陰性菌的活性明顯增強(qiáng)。對(duì)內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定。對(duì)腎臟毒性較第一代低。第三代:抗菌譜更廣,對(duì)陽性菌的活性較第一代差,對(duì)陰性菌的活性較第一代強(qiáng),抗菌譜擴(kuò)大到了綠膿桿菌、沙雷桿菌。對(duì)內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定,對(duì)第一、第二代耐藥的革蘭陰性菌,第三代有效,第四代:品種還不多??咕V和作用都極大增強(qiáng),且對(duì)細(xì)菌過量產(chǎn)生的內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。其突出的特點(diǎn)是對(duì)青霉素結(jié)合蛋白(細(xì)菌表面b內(nèi)酰胺類抗生素的主要作用靶點(diǎn))親和力強(qiáng),穿透力強(qiáng),對(duì)內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,同時(shí)對(duì)綠膿桿菌的作用比第三代更強(qiáng)。第五代(國(guó)內(nèi)還沒有):近些年來,又有些新型頭孢菌

12、素上市,2008頭孢吡普在加拿大上市,2010年頭孢洛林在美國(guó)批準(zhǔn)上市。對(duì)陽性菌強(qiáng)于前四代(尤其對(duì)耐甲氧西林的葡萄球菌、多重耐藥的肺炎鏈球菌),對(duì)陰性菌與第四代相似。3、碳青霉烯類是一類新型的B內(nèi)酰胺化合物,目前發(fā)展很快。1976年,從鏈霉菌發(fā)酵液中分離得到硫霉素,不僅抗菌活性強(qiáng),而且能夠抑制B內(nèi)酰胺酶??咕V:對(duì)陽性菌、陰性菌、厭氧菌、需氧菌都有很強(qiáng)大的作用,是抗菌譜最廣的一類B內(nèi)酰胺抗生素。缺點(diǎn)是,1:容易被人體內(nèi)產(chǎn)生的脫氫肽酶DHP-1降解,需要與該酶的抑制劑西司他丁合用:2:不能口服。為克服這些缺點(diǎn)

13、,改變側(cè)鏈抵抗酶的降解。80年代美國(guó)默克公司開發(fā)的亞胺培南,臨床評(píng)價(jià)很高,但是對(duì)DHP-1酶還是不穩(wěn)定,需與西司他丁合用。到了90年代開發(fā)的美羅培南,對(duì)酶穩(wěn)定性大大提高,可以單獨(dú)使用,其作用甚至超過了三代頭孢。后來又陸續(xù)有帕尼培南、比阿培南。4、法羅培南是唯一即可口服又可以注射的青霉烯類,其對(duì)青霉素?zé)o效和頭孢菌素?zé)o效的疾病都有效。5、單環(huán)B內(nèi)酰胺類:1987年氨曲南是第一個(gè)全合成的單環(huán)B內(nèi)酰胺抗生素。被認(rèn)為是抗生素發(fā)展的里程碑,其對(duì)綠膿桿菌活性顯著,但對(duì)革蘭陽性菌無效。6、氨基糖苷類,是由氨基糖和氨基環(huán)醇形

14、成的苷,由于含有氨基和其他堿性基團(tuán),顯堿性,可形成結(jié)晶性硫酸鹽或鹽酸鹽,在胃腸道不易吸收,一般注射給藥。氨基糖苷類抗菌譜廣,抗菌活性強(qiáng),是臨床上常用的一類抗生素。氨基糖苷類易產(chǎn)生耐藥,有耳腎毒性。這兩個(gè)缺點(diǎn)。一般聯(lián)合用藥。鏈霉素是第一個(gè)氨基糖苷類抗生素,從鏈絲菌中發(fā)現(xiàn)的,主要用于結(jié)核病。慶大霉素,尤其是革蘭氏陰性菌引起的感染。阿米卡星,對(duì)腸桿菌科活性高,甚至對(duì)慶大、妥布、奈替卡星耐藥的67%~70%也有效。

15、常與

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