阿片類藥物簡介

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1、阿片類藥物的簡介一.分類1.按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類??分為嗎啡類和異喹啉類，前者即天然的阿片生物堿（如嗎啡、可待因），后者主要是提取的罌粟堿，不作用于阿片受體，有平滑肌松弛作用。?2.按來源分類??該類藥物又可分為天然阿片類、半合成衍生物（如雙氫可待因、二乙酰嗎啡）和合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥。合成藥物又分為4類：①苯哌啶類（phenylpiperidine?derivatives），如哌替啶、芬太尼等；②嗎啡烷類（morphinenans），如左嗎喃、左啡諾（levorphanol）；③苯并嗎啡烷類（bengmorphans），如噴他佐辛；④二苯甲烷類（diphenylmetha

2、nes），如美沙酮（methadone）,右丙氧芬（dextroproxyphene）、鎮(zhèn)痛新（pentazocine）?3.按受體類型分類??可分為μ、κ、δ受體激動劑，該3種受體的分子結(jié)構(gòu)已被確定，并被成功克隆。然而阿片類受體在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)分布以及對不同阿片受體配型的結(jié)合能力存在差異。阿片受體內(nèi)源性配體為腦啡肽、強(qiáng)啡肽和內(nèi)嗎啡肽（endomorphine）。這些五肽物質(zhì)分別有不同的基因編碼，對不同阿片受體的親和力不同。腦啡肽對δ受體有較強(qiáng)的選擇性，強(qiáng)啡肽對κ受體有較強(qiáng)的選擇性，μ受體的內(nèi)源性配體為內(nèi)嗎啡肽，內(nèi)嗎啡肽在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)與μ受體成鏡像分布，其結(jié)合力比

3、對δ和κ受體強(qiáng)100倍以上。而以前所認(rèn)為的β內(nèi)啡肽并不是μ受體的內(nèi)源性配體。4.按藥理作用分類??阿片類鎮(zhèn)痛藥又可分為激動藥（嗎啡、芬太尼、哌替啶等），激動—拮抗藥（噴他佐辛、納布啡等），部分激動藥（丁丙諾啡）和拮抗藥（納洛酮、納曲酮、去甲納曲酮等）。?5.根據(jù)阿片類藥的鎮(zhèn)痛強(qiáng)度分類??臨床分為強(qiáng)阿片藥和弱阿片藥。弱阿片藥如可待因、雙氫可待因，強(qiáng)阿片藥包括嗎啡、芬太尼、哌替啶、舒芬太尼和瑞芬太尼。弱阿片藥主要用于輕至中度急慢性疼痛和癌痛的治療，強(qiáng)阿片類則用于全身麻醉誘導(dǎo)和維持的輔助用藥以及術(shù)后鎮(zhèn)痛和中至重度癌痛、慢性痛的治療。一.作用與臨床應(yīng)用主要作用就是鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、

4、中樞性鎮(zhèn)咳、縮瞳、止吐、擴(kuò)張血管、收縮平滑肌、抑制呼吸。廣泛應(yīng)用于術(shù)前準(zhǔn)備、全麻誘導(dǎo)與維持、術(shù)后鎮(zhèn)痛、分娩鎮(zhèn)痛、局麻強(qiáng)化、慢性疼痛和癌痛治療。三．作用機(jī)制?通過增加鉀離子外流使突觸后膜超極化???突觸前作用阻止鈣再攝取，因而抑制神經(jīng)遞質(zhì)釋放，阿片類藥物已被證明能夠抑制許多神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，包括P物質(zhì)、乙酰膽堿、去甲腎上腺素、谷氨酸和5羥色胺等?阿片類鎮(zhèn)痛藥作用于中樞神經(jīng)不同位點(diǎn)，可產(chǎn)生特殊的鎮(zhèn)靜和興奮作用，例如，嗎啡興奮迷走神經(jīng)核，而抑制僅隔數(shù)毫米遠(yuǎn)的呼吸中樞.???神經(jīng)元興奮機(jī)制往往是對抑制性中間神經(jīng)元的抑制?阿片類藥物的鎮(zhèn)痛作用機(jī)制是多平面的：外周神經(jīng)有阿片受體；

5、阿片藥物可與位于脊髓背角膠狀質(zhì)（第二層）感覺神經(jīng)元上的阿片受體結(jié)合，抑制?P?物質(zhì)的釋放，從而阻止疼痛傳入腦內(nèi)；阿片物質(zhì)也可作用于大腦和腦干的疼痛中樞，發(fā)揮下行疼痛抑制作用。三．不良反應(yīng)一、便秘????便秘是阿片類藥物最常見的不良反應(yīng)，大多數(shù)患者需使用緩瀉劑預(yù)防便秘。患者不會因長期用藥而對阿片類藥物的便秘不良反應(yīng)產(chǎn)生耐受，因此，便秘不僅出現(xiàn)于用阿片類藥物初期，而且還會持續(xù)存在于阿片類藥物鎮(zhèn)痛治療的全過程。某些患者使用阿片類藥物時(shí)，出現(xiàn)惡心嘔吐往往還可能與便秘有關(guān)，通暢大便則可能緩解這些患者的惡心嘔吐癥狀。因此，預(yù)防和治療便秘不良反應(yīng)始終是阿片類藥物鎮(zhèn)痛治療時(shí)不容忽視

6、的問題。醫(yī)師一旦為患者用阿片類鎮(zhèn)痛藥物，就應(yīng)該同時(shí)用預(yù)防便秘的緩瀉劑。????1.預(yù)防①多飲水，多攝取含纖維素的食物，適當(dāng)活動；②緩瀉劑：適量用番瀉葉、麻仁丸或便乃通等緩瀉劑。應(yīng)告訴患者如何根據(jù)個(gè)體情況調(diào)節(jié)飲食結(jié)構(gòu)、調(diào)整緩瀉劑用藥劑量，并且養(yǎng)成規(guī)律排便的習(xí)慣。如果患者3天未排大便就應(yīng)給予更積極的治療。????2.治療①評估便秘的原因及程度；②增加刺激性瀉藥的用藥劑量；③重度便秘可選擇其中一種強(qiáng)效瀉藥(容積性瀉藥)：硫酸鎂30~60ml，qd，比沙可啶2~3片，qd，比沙可啶直腸內(nèi)灌腸，qd；乳果糖30~60ml，qd：山梨醇30ml，q12h，連用3次，繼后必要時(shí)重

7、復(fù)用藥；④必要時(shí)灌腸；⑤必要時(shí)減少阿片類藥物劑量，合用其他鎮(zhèn)痛藥物。二、惡心、嘔吐????阿片類藥物引起惡心嘔吐的發(fā)生率約30％，一般發(fā)生于用藥初期，癥狀大多在4~7天內(nèi)緩解?；颊呤欠癯霈F(xiàn)惡心嘔吐不良反應(yīng)及其嚴(yán)重程度有較大的個(gè)體差異。癌癥患者既往化療過程中惡心嘔吐反應(yīng)嚴(yán)重者，初用阿片類藥物容易產(chǎn)生惡心嘔吐?；颊叱霈F(xiàn)惡心嘔吐時(shí)，應(yīng)排除其他原因所致的惡心嘔吐，如便秘、腦轉(zhuǎn)移、化療、放療、高鈣血癥等。惡心嘔吐一般出現(xiàn)在用藥初期1周內(nèi)，隨著用藥時(shí)間的延長，癥狀會逐漸減輕，并完全消失。????1.預(yù)防：初用阿片類藥物的第1周內(nèi)，最好同時(shí)給予胃復(fù)安等止吐藥預(yù)防，如果惡心癥狀