靶向高分子藥物的機理、特性及發(fā)展

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1、靶向高分子藥物的機理、特性及發(fā)展靶向高分子藥物的機理、特性及發(fā)展【摘要】靶向高分子藥物因為對作用對象有很強的針對性，所以在醫(yī)學上，尤其是癌癥的治療中有很重要的應用。本文介紹了介紹了其作用的機理，特性優(yōu)勢以及目前的研究階段和發(fā)展進程。【abstract】targetedpolymerdrugbecauseoftheobjecthasastrongrolespecificaim,soonmedicine,especiallycancertreatmentandhasveryimportantapplications.Thispaperintroducestheintroducesthemecha

2、nismoftheeffects,characteristicsandadvantagesofthecurrentstudystageanddevelopmentprocess.【關(guān)鍵詞】特定癌細胞針對性高科技藥物【keywords】specificcancercellstargetedhigh-techdrugs靶向藥物（targetedmedicine）是目前最先進的用于治療癌癥的藥物，它通過與癌癥發(fā)生、腫瘤生長所必需的特定分子靶點的作用來阻止癌細胞的生長。這些靶向藥物的出現(xiàn)使醫(yī)生和患者對胰腺癌的治療有了新的希望。[1]靶向藥物是隨著當代分子生物學、細胞生物學的發(fā)展產(chǎn)生的高科技藥物。1.

3、靶向高分子藥物的作用機理靶向藥物是針對腫瘤基因開發(fā)的，它能夠識別腫瘤細胞上由腫瘤細胞特有的基因所決定的特征性位點，通過與之結(jié)合（或類似的其他機制），阻斷腫瘤細胞內(nèi)控制細胞生長、增殖的信號傳導通路，從而殺滅腫瘤細胞、阻止其增殖。由于這樣的特點，靶向藥物不僅效果好，而且副作用要比常規(guī)的化療方法小得多。使用靶向藥物的治療方法稱為“靶向治療”。所謂靶向藥物治療就是使藥物瞄準腫瘤部位，在局部保存相對高的濃度，延長藥物的時間，提高對腫瘤的殺傷力，而對正常組織細胞作用較小。目前，用于腫瘤靶向治療的藥物有化療藥（如緩釋化療藥、脂質(zhì)體化療藥）、化學消融藥（如無水乙醇、冰醋酸、鹽酸、硫酸等蛋白凝固劑）、基因及分

4、子靶向藥、中藥等。藥物可通過多條途經(jīng)給予，如經(jīng)皮穿刺給藥、術(shù)中給藥、內(nèi)鏡或腔鏡下腫瘤局部給藥、血管介入給藥、藥物經(jīng)皮超聲電導療法、腔內(nèi)藥物灌注等。同時，還衍生出冷凍化學療法、熱化學療法、放化療同步療法等新的治療方法，大大減輕了患者痛苦，明顯提高了療效。6靶向高分子藥物的機理、特性及發(fā)展1.高分子靶向藥物的分類、特性及優(yōu)勢2.1靶向藥物主要有以下幾類：單克隆抗體靶向高分子藥物脂質(zhì)體靶向給藥高分子藥物受體靶向給藥高分子藥物微粒靶向給藥高分子藥物磺胺靶向給藥高分子藥物2.2靶向藥物具有的特性靶向藥物的特點決定了其尤其適合身體虛弱的晚期患者使用，因為這類患者的身體狀況無法承受化療放療帶來的副作用（身

5、體虛弱，副作用很可能會成為壓垮患者的最后一根稻草），又不能通過手術(shù)對病灶進行清除（病灶已經(jīng)發(fā)生擴散，很難徹底排查并切除）。2.3靶向藥物的優(yōu)勢靶向藥物與化療藥物相比有很大不同和明顯優(yōu)勢。靶向治療，是在細胞分子水平上，針對已經(jīng)明確的致癌位點來設計相應的治療藥物，藥物進入體內(nèi)會特異地選擇致癌位點來相結(jié)合發(fā)生作用，使腫瘤細胞特異性死亡，而不會波及腫瘤周圍的正常組織細胞。靶向藥物的出現(xiàn)充分證明了以分子為靶點治療腫瘤的巨大潛力。[2]高分子靶向藥物的研究和發(fā)展近年來，隨著腫瘤生物學及相關(guān)學科的飛速發(fā)展，人們逐漸認識到細胞癌變的本質(zhì)是細胞信號轉(zhuǎn)導通路的失調(diào)導致的細胞無限增生，隨之而來的是抗腫瘤藥物研發(fā)理

6、念的重大轉(zhuǎn)變。研發(fā)焦點正從傳統(tǒng)細胞毒藥物向針對腫瘤發(fā)生發(fā)展過程中眾多環(huán)節(jié)的新藥方向發(fā)展，腫瘤藥物進入了一個嶄新的研發(fā)階段。目前發(fā)現(xiàn)的藥物靶點主要包括蛋白激酶、細胞周期和凋亡調(diào)節(jié)因子、法尼基轉(zhuǎn)移酶等。3.1蛋白激酶6靶向高分子藥物的機理、特性及發(fā)展蛋白激酶是目前已知的最大的蛋白超家族。蛋白激酶的過度表達可誘發(fā)多種腫瘤。蛋白激酶主要包括絲氨酸/蘇氨酸激酶和酪氨酸激酶，其中酪氨酸激酶主要與信號通路的轉(zhuǎn)導有關(guān)，是細胞信號轉(zhuǎn)導機制的中心。蛋白激酶由于突變或重排，可引起信號轉(zhuǎn)導過程障礙或出現(xiàn)異常，導致細胞生長、分化、代謝和生物學行為異常，引發(fā)腫瘤?；诙喟悬c的酪氨酸激酶抑制劑目前已成為研究重點，具有廣闊

7、的發(fā)展前景，其中，包括舒尼替尼和索拉芬尼在內(nèi)的幾個上市新藥均獲得了良好的臨床評價結(jié)果。3.1.1代表品種吉非替尼(易瑞沙)本品是一種選擇性EGFR-TK抑制劑，由阿斯利康公司開發(fā)。2002年7月在日本首次上市，用于治療非小細胞肺癌(NSCLC)。本品也是首個獲準上市的EGFR-TK抑制劑，屬于苯胺喹鈉唑啉化合物，為小分子靶向抗腫瘤藥物。SEL研究顯示易瑞沙對總體治療人群沒有生存優(yōu)勢，但東方人種和不吸煙的患者有