抗菌藥物作用機制及分類

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1、抗菌藥物分類及特點蘭溪人民醫(yī)院趙順金根據(jù)作用機制分類2抗菌藥物的概念1根據(jù)藥物來源分類3主要內容什么是抗菌藥物抗菌藥物是指具有殺菌或抑菌活性的藥物，包括抗生素和人工合成藥物(磺胺類、咪唑類、硝基咪唑類、喹諾酮類)?？股?人工合成藥物=抗菌藥物【抗生素是由各種微生物（包括細菌、真菌、放線菌屬）產(chǎn)生的、能抑制其他微生物生長并最終消滅它們的物質。包括天然和人工半合成】抗生素與抗菌藥物是從屬關系抗菌藥物抗生素干擾細胞壁合成1損傷胞質膜2抑制細菌蛋白質合成3影響核酸代謝4根據(jù)作用機制分類青霉素、頭孢菌素、磷霉素、萬古霉

2、素、卡泊芬凈等屬殺菌劑氨基糖苷類、多烯類及咪唑類抗真菌藥、多粘菌素，屬殺菌劑大環(huán)內酯類（抑菌劑），利奈唑胺，四環(huán)素及氨基糖苷（殺菌劑）磺胺類（抑菌劑）、喹諾酮類（殺菌劑）、利福平（殺菌劑）根據(jù)藥物來源分類抗生素β內酰胺類青霉素類、頭孢類、非典型β內酰胺類大環(huán)內酯及林可霉素類大環(huán)內酯類紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素林可霉素類林可霉素、克林霉素氨基糖苷類慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星、異帕米星、奈替米星多肽類糖肽類萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧多粘菌素四環(huán)素四環(huán)素、米諾環(huán)素、多西環(huán)素、替加環(huán)素氯霉素氯霉素抗真菌類兩性霉

3、素B、兩性霉素脂質體、制霉素人工合成抗菌藥磺胺類磺胺甲惡唑、柳氮磺吡啶、磺胺嘧啶銀喹諾酮類氟哌酸（諾氟沙星）、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、莫西沙星硝基咪唑類甲硝唑（滅滴靈）、奧硝唑、替硝唑咪唑類衍生物咪康唑、酮康唑、氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑硝基呋喃類呋喃坐酮、呋喃西林?內酰胺類?內酰胺類青霉素類青霉素G青霉素G（天然）半合成雙氯西林、甲氧西林（耐青霉素酶）氨芐西林、阿莫西林（廣譜）頭孢菌素一代頭孢唑林、頭孢拉定二代頭孢呋辛、頭孢替安三代頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢噻肟、頭孢地尼、頭孢哌酮四代頭孢匹羅、頭孢吡肟非典型?內酰

4、胺類頭霉素類頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢米諾碳青霉烯亞胺培南、比阿培南、美羅培南單環(huán)類氨曲南氧頭孢烯拉氧頭孢青霉素類天然青霉素：青霉素G——對G+菌的作用最強大，比半合成青霉素均強，無明顯毒性，但其抗菌譜窄、目前耐藥率已極高（易被青霉素酶水解）。半合成青霉素：1.耐酸可口服：青霉素V——窄譜、易耐藥。2.耐酶耐酸：甲氧西林、苯唑西林、雙氯西林——窄譜，限用于產(chǎn)青霉素酶并對甲氧西林敏感的葡萄球菌感染(MSSA)。3.氨基青霉素：阿莫西林、氨芐西林——廣譜，對不產(chǎn)酶G+作用強，對腸桿菌科細菌也有抗菌作用，對產(chǎn)酶G+菌及

5、綠膿桿菌無效。4.抗綠膿桿菌青霉素：阿洛西林、美洛西林、哌拉西林——廣譜，對不產(chǎn)酶G+作用減弱，對腸桿菌科細菌作用增強，對綠膿桿菌有效，對產(chǎn)酶G+菌無效。5.主要作用于G-桿菌青霉素類：美西林——窄譜，對腸桿菌科細菌有良好抗菌作用，對G+菌、銅綠假單胞菌和擬桿菌屬多無抗菌活性頭孢菌素抗菌作用強，屬繁殖期殺菌劑，與靜止期殺菌劑（氨基糖苷類）有協(xié)同作用。組織分布好，部分品種可透過血腦屏障，適用于各系統(tǒng)器官感染。毒性低，一般能安全用于小兒、老人和孕婦。耐青霉素酶，多數(shù)頭孢菌素對β－內酰胺酶比青霉素類穩(wěn)定。過敏反應發(fā)生

6、率低。對腸球菌和脆弱類桿菌的作用甚微。頭孢菌素第1代頭孢菌素——頭孢唑林、頭孢氨芐、頭孢拉定。優(yōu)點：抗G+球菌（包括產(chǎn)青霉素酶MSSA）和某些G-菌所致感染。不足：可被G-桿菌β內酰胺酶所破壞，對多數(shù)G-抗菌活性差第2代頭孢菌素——頭孢呋辛（酯）、頭孢克洛、頭孢替安優(yōu)點：抗G-桿菌、G+球菌均強不足：對腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌等抗菌活性差。能透過CNS頭孢菌素第3代頭孢菌素——頭孢哌酮、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢地嗪、頭孢噻肟優(yōu)點：對各種G-桿菌作用突出，毒性低，對β－內酰胺酶穩(wěn)定。不足：對G+球菌、厭氧菌的作

7、用不理想。頭孢噻肟對腸桿菌科細菌的作用最強，但對綠膿桿菌的作用較差。頭孢他啶對綠膿桿菌、沙雷菌屬作用最強。頭孢哌酮對綠膿桿菌、沙雷菌屬的作用僅次于頭孢他啶，對其它G-菌的作用不如其它第三代品種；對β－內酰胺酶不穩(wěn)定，適用于肝膽系統(tǒng)感染及腎功能不全者感染。但有出血傾向，難以透過血腦屏障。頭孢曲松40%的藥物自膽汁排泄，易于透過血腦屏障，更適用于肝膽系統(tǒng)與CNS細菌感染，半衰期長。頭孢地嗪作用與頭孢噻肟相似，對綠膿桿菌作用差，但有免疫調節(jié)作用，半衰期長。頭孢菌素第3代頭孢菌素的比較品種抗腸桿菌科抗綠膿等耐酶排泄其它

8、頭孢噻肟+++++耐腎肝內代謝頭孢哌酮+++++不耐肝膽出血傾向,難入CSF頭孢曲松++～+++++耐腎肝膽T1/2長，易入CSF頭孢他啶+++++++耐腎免疫缺陷者感染第4代頭孢菌素——頭孢吡肟、頭孢匹羅優(yōu)點：對β-內酰胺酶比3代頭孢菌素更穩(wěn)定，對G-菌作用更強，對G+球菌作用增強，不足：對MRSA和厭氧菌作用仍不理想；對ESBLs仍不穩(wěn)定。頭孢菌素抗菌活性和酶穩(wěn)定性的比較*部分對銅