滴眼劑地附加劑2

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1、實用標準文案滴眼劑的原輔料：原料、溶劑、附加劑（1）滴眼劑的原料滴眼劑的原料需無雜質(zhì)、純度高。最好用注射用原料，或在使用前進行精制，使所用原料應符合注射用標準。（2）滴眼劑的溶劑1.注射用水2.注射用非水溶劑（3）滴眼劑的附加劑1.pH調(diào)節(jié)劑2.等滲調(diào)節(jié)劑3.抑菌劑4.黏度調(diào)節(jié)劑5.穩(wěn)定劑、增溶劑與助溶劑（一）pH調(diào)節(jié)劑pH值調(diào)整要兼顧刺激性、溶解度和穩(wěn)定性?？蛇x用適當?shù)木彌_液作為溶劑，是pH值穩(wěn)定。常用一定比例的磷酸鹽、硼酸鹽緩沖液。由于主藥的溶解度、穩(wěn)定性、療效或改善刺激性等的需要，往往將滴眼劑進行pH調(diào)

2、整。滴眼劑pH值不當可引起刺激，流淚，甚至損傷角膜。正常眼可耐受pH范圍在5.0~9.0之間，pH6~8無不適感，pH<5.0或>11.4有明顯不適感覺。堿性更易損傷角膜。精彩文檔實用標準文案滴眼劑的最佳pH，應是刺激性最小、藥物溶解度最大和制劑穩(wěn)定性最強?？蛇x用適當?shù)木彌_液作眼用溶劑，可使滴眼劑的pH穩(wěn)定在一定范圍內(nèi)，保證對眼無刺激。常用的pH緩沖液有：1．磷酸鹽緩沖液（沙氏磷酸鹽緩沖液）無水磷酸二氫鈉8g配成1000ml溶液。無水磷酸氫二鈉8g配成1000ml溶液。按不同比例配合得pH5.9~8.0的緩沖

3、液。等量配合的pH為6.8，最為常用。適用的藥物：阿托品、麻黃堿、后馬托品、毛果蕓香堿、東莨菪堿等。2．硼酸鹽緩沖液（巴氏硼酸鹽緩沖液）配制1.24%的硼酸溶液、1%硼砂溶液。按不同量配合可得pH6.7~9.1緩沖液。能使磺胺類藥物的鈉鹽溶液穩(wěn)定而不析出結(jié)晶。適用藥物：鹽酸可卡因、鹽酸普魯卡因、鹽酸丁卡因、新福林、鹽酸乙基嗎啡、甲基硫酸新斯的明、水楊酸毒扁豆堿、腎上腺素和硫酸鋅等。因pH調(diào)節(jié)劑本身也產(chǎn)生一定的滲透壓，因此在此基礎上補加氯化鈉至等滲即可作為滴眼劑的溶劑使用。（二）等滲調(diào)節(jié)劑滲透壓的調(diào)整可不必很精

4、密。精彩文檔實用標準文案最好將滴眼劑的滲透壓調(diào)節(jié)到等滲或高滲。常用調(diào)節(jié)劑：氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂等。眼淚的冰點降低值與血液一樣。滴眼劑等滲的計算方法見注射液。滴眼劑應與淚液等滲，滲透壓過高或過低對眼都有刺激性。眼球能適應的滲透壓范圍相當于濃度為0.6%~1.5%的氯化鈉溶液，超過耐受范圍就有明顯的不適，但不如對pH值敏感。低滲溶液應加調(diào)節(jié)劑調(diào)成等滲，常用的等滲調(diào)節(jié)劑有氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂等。調(diào)整方法與血漿一樣。（三）抑菌劑多數(shù)滴眼劑屬于多劑量制劑。關(guān)鍵是選用適當?shù)囊志鷦?。術(shù)后、眼外傷用滴眼劑、眼內(nèi)注

5、射溶液，不得加抑菌劑與抗氧劑，單劑量包裝。1．對眼用抑菌劑的要求對眼睛無刺激性。滴眼劑未開啟時，保證抑菌。在病人多次使用過程中達到抑菌。在實驗條件下能在1h內(nèi)將金葡球菌、銅綠假單胞菌殺死。2．常用的抑菌劑（1）有機汞類精彩文檔實用標準文案硝酸苯汞：在pH6~7.5時作用最強，與氯化鈉、碘化物、溴化物等有配伍禁忌。硫柳汞：穩(wěn)定性較差，日久變質(zhì)。（2）季銨鹽類：陽離子表面活性劑，抑菌力很強，很穩(wěn)定。配伍禁忌很多，pH小于5時，作用減弱，遇陰離子化合物時失效（3）醇類：三氯叔丁醇：常用，弱酸中作用好，與堿有配伍禁忌

6、。苯乙醇：配伍禁忌很少，單用效果不好，與其它類抑菌劑有協(xié)同作用。苯氧乙醇：對銅綠假單胞菌有特殊抑菌力。(4)酯類：尼泊金類。常用的為羥苯酯類，即尼泊金類。常用的有甲酯、乙酯與丙酯。乙酯可單獨使用，甲酯與丙酯?；旌鲜褂?。在弱酸中作用比較強，有一定的刺激性。（5）酸類：常用的為山梨酸，微溶于水，對真菌有較好的抑菌力，適用于含有聚山梨酯的眼用溶液中。（6）復合抑菌劑協(xié)同作用，效果更好。常用復合抑菌劑：1）苯扎氯銨+依地酸鈉精彩文檔實用標準文案2）苯扎氯銨+三氯叔丁醇+依地酸鈉或尼泊金3）苯氧乙醇+尼泊金四）黏度調(diào)節(jié)

7、劑增稠劑。合適范圍：4.0~5.0cPa·s常用增粘劑：MC、HPMC、CMC-Na，PVA、PVP等。（五）穩(wěn)定劑、增溶劑與助溶劑增加藥物的溶解度，或解決制劑的穩(wěn)定性問題，在液體制劑中已經(jīng)講過。對于不穩(wěn)定藥物，需加抗氧劑和金屬螯合劑；溶解度小的藥物需加增溶劑或助溶劑；大分子藥物吸收不佳時可加吸收促進劑。（一）pH值調(diào)整劑　　為避免過強的刺激性和使藥物穩(wěn)定，常用緩沖溶液來穩(wěn)定藥液的pH值。常用的緩沖溶液有三種：　?。?）硼酸緩沖液，以1.9g硼酸溶于100ml純化水中制成，pH值為5，可直接用作眼用溶媒，適用

8、于鹽酸可卡因、鹽酸普魯卡因、硫酸鋅等；精彩文檔實用標準文案　?。?）磷酸鹽緩沖液，以無水磷酸二氫鈉8g配成1000ml溶液，無水磷酸氫二鈉9.437g配成1000ml溶液，pH5.9-8.0，適用的藥物有阿托品、毛果蕓香堿等；　?。?）硼酸鹽緩沖液：pH6.7-9.1，可用于磺胺類藥物?！　。ǘ┑葷B調(diào)整劑　　眼球?qū)B透壓有一定的耐受范圍，滲透壓的調(diào)整不必很精密，但低滲溶液宜調(diào)至等滲。常用的調(diào)整劑有