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1、口服脈沖控釋給藥系統(tǒng)的釋藥機(jī)制分析相紅霞膠州市人民醫(yī)院266300摘要：隨著我國(guó)醫(yī)學(xué)技術(shù)的快速發(fā)展，在藥劑研究上取得了很大的突破，U服脈沖控釋給藥系統(tǒng)近年來(lái)成為研究的熱點(diǎn)。在口服脈沖控釋給藥系統(tǒng)的釋藥機(jī)制研究上，我國(guó)將其化為研究主要任務(wù)，對(duì)提高口服脈沖控釋給藥系統(tǒng)的釋藥機(jī)制使用率具有積極的意義。木文對(duì)口服脈沖控釋給藥系統(tǒng)的釋藥機(jī)制進(jìn)行分析，并探討其應(yīng)用展望。關(guān)鍵詞：脈沖控釋給藥系統(tǒng)；釋藥機(jī)制；口服1.前言現(xiàn)如今，我國(guó)在口服脈沖釋藥系統(tǒng)的研究上還處于探索階段，即便在使用形式等方面的研究上取得了一定的突破，但是依然需要進(jìn)行深入研究。脈沖釋藥在H常的U服給藥系
2、統(tǒng)當(dāng)中，多以膠囊、片劑等為主，釋藥機(jī)制包括了滲透壓調(diào)節(jié)、有機(jī)酸誘導(dǎo)、酶依賴(lài)以及pH依賴(lài)等。2.口服脈沖控釋給藥系統(tǒng)的釋藥機(jī)制分析2.1滲透壓調(diào)節(jié)與有機(jī)酸誘導(dǎo)脈沖釋藥控釋給藥系統(tǒng)的釋藥機(jī)制內(nèi)容眾多，滲透壓調(diào)節(jié)是其中一項(xiàng)釋藥機(jī)制，其釋藥系統(tǒng)原理就是將滲透壓作為動(dòng)力，保證藥物可以進(jìn)行零級(jí)釋放。在滲透壓的基礎(chǔ)上進(jìn)行給藥系統(tǒng)的設(shè)計(jì)，所設(shè)計(jì)出來(lái)的給藥系統(tǒng)可以均勻恒速釋藥,降低對(duì)患者胃腸道的不良影響，體內(nèi)外相關(guān)性良好。該工藝，重點(diǎn)是正確選擇衣厚度、膜材料以及滲透壓推動(dòng)劑。近年來(lái)，我國(guó)在滲透泵脈沖給藥系統(tǒng)的研宄上，取得了顯著的成績(jī)，片芯采用的是羥丙甲纖維素制作，其黏度均
3、不相同［1］。衣層的制作，采用的是親水性成分的HPMC、乙基纖維素，對(duì)衣膜、衣層進(jìn)行合理的調(diào)節(jié)，和獲取滿(mǎn)意的是時(shí)滯，完成時(shí)滯之后，在藥物釋放上，從片芯中提取。我國(guó)在藥物傳輸系統(tǒng)中，還研制了劃痕誘導(dǎo)，大大提高了芯片的載藥量，并在芯片當(dāng)中加入CC-Na，，滲透壓推動(dòng)劑采用的是山梨醇，開(kāi)展包衣工作，包衣片上劃上一道劃痕，適當(dāng)?shù)恼{(diào)節(jié)劃痕的間距等，從而獲取適合的吋滯。該滲透脈沖片，與普通的脈沖制劑比較，其更具有優(yōu)勢(shì)，載藥量大，但是，在制作的過(guò)程中，需要的設(shè)備常常無(wú)法得到滿(mǎn)足。有機(jī)酸誘導(dǎo)機(jī)制的釋藥系統(tǒng)，研制的方式是把有機(jī)酸、藥物，這兩者相混合做成藥芯，采用膜材料進(jìn)行
4、包裝。制作的原理是，當(dāng)水分進(jìn)入到包衣膜時(shí)，丸芯當(dāng)中的藥物就會(huì)在水環(huán)境下與有機(jī)酸相溶解，完全溶解之后，包衣膜的內(nèi)滲透壓、滲透性均有顯著的增加，此吋，系統(tǒng)中快速釋放藥物［2】。在有機(jī)酸機(jī)制的基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)了多種藥物，例如硬脂酸、尼可地爾脈沖釋放片。該釋藥系統(tǒng)的特點(diǎn)就是工藝流程、處方等，十分簡(jiǎn)易，對(duì)設(shè)備的要求不高，但只能用在酸堿穩(wěn)定性比較強(qiáng)的可溶性藥物當(dāng)中。2.2pH、酶等依賴(lài)釋藥機(jī)制人體消化系統(tǒng)環(huán)境，是一個(gè)多變的環(huán)境，pH會(huì)發(fā)生變化，從胃開(kāi)始，一直到直腸，都有顯著的變化，pH值的變化，處于一個(gè)逐漸增高的趨勢(shì)，為此，采用不同的pH敏感材料所制成的控制藥物，可以隨
5、著pH的變化，在各個(gè)不同的吋間、部位等，釋放脈沖釋藥系統(tǒng)。酶依賴(lài)釋藥機(jī)制，就是通過(guò)人體當(dāng)中的胃腸道存在的特異性生物降解酶來(lái)釋放藥物，在研究的過(guò)程中，把可以被酶進(jìn)行降解的載體，把藥物進(jìn)行包裹，將其放在這些載體上，釋藥系統(tǒng)己進(jìn)到腸道當(dāng)中，與特異性菌群相接觸之后，載體會(huì)被快速的溶解，或者是被菌群侵入，使藥物釋放，進(jìn)行脈沖給藥［3】。此機(jī)制在結(jié)腸定位釋藥系統(tǒng)中得到廣泛的使用，該系統(tǒng)的載體是多糖類(lèi)成分，例如常見(jiàn)的果膠、硫酸軟骨素以及殼聚糖等。果膠是常用的一種多糖，奮專(zhuān)家認(rèn)為，在氟尿嘧啶丸芯的制作當(dāng)中，采用的是擠出滾圓法，采用果膠水制成包衣液，可粗口結(jié)腸釋放。此系統(tǒng)
6、的釋放原理是就在于果膠，果膠在結(jié)腸當(dāng)中，與結(jié)腸內(nèi)的細(xì)菌相接觸之后，微生物將其降解，微丸表面的衣膜此時(shí)出現(xiàn)縫隙，隨著降解作用的持續(xù)，縫隙越來(lái)越明顯，直至衣膜發(fā)生脫落，丸芯中存在的藥物隨著得到釋放［4】。另外，吋間依賴(lài)釋藥機(jī)制也是脈沖控釋藥系統(tǒng)的釋藥機(jī)制之一，以吋間依賴(lài)機(jī)制為概念進(jìn)行脈沖控釋系統(tǒng)的設(shè)計(jì)，該機(jī)制完全不受到胃腸道等因素的影響，具奮很高的穩(wěn)定性。胃腸道當(dāng)中的水分，不斷的對(duì)釋藥系統(tǒng)進(jìn)行溶解等，可將藥物在短吋間中釋放出來(lái)。我國(guó)在藥物脈沖釋放的研究上，通過(guò)吋間依賴(lài)機(jī)制、蘇它的釋放原理等，相互結(jié)合進(jìn)行研宄，在脈沖釋藥系統(tǒng)上進(jìn)行深入的探宄。1.口服脈沖控釋給
7、藥系統(tǒng)的釋藥機(jī)制的應(yīng)用展望脈沖釋藥系統(tǒng)，0前在化學(xué)藥物系統(tǒng)領(lǐng)域中得到了廣泛的使用，該系統(tǒng)是一種新型的釋藥系統(tǒng)，但是，在中藥領(lǐng)域上卻沒(méi)有得到廣泛的使用，例如，一些中藥單體，在中藥復(fù)方、提取當(dāng)中，都沒(méi)有得到利用，使用率低下。在中藥領(lǐng)域中，若是可以把U服脈沖給藥原理、中醫(yī)原理相互結(jié)合，研制出一種嶄新的中藥給藥系統(tǒng)，可大大提高了我國(guó)中藥醫(yī)療水平。研究傳統(tǒng)的中藥復(fù)方發(fā)現(xiàn)，蘇中存在相互作用的情況，如何良好的利用相互作用現(xiàn)象，將其轉(zhuǎn)變成為活性成分等擇吋給藥，這樣的給藥方式，使藥效得到良好的發(fā)揮，中藥復(fù)方配伍治療在臨床疾病治療當(dāng)中得到良好的利用[5】。另外，脈沖給藥系統(tǒng)
8、的載藥量還未能達(dá)到人們所希望的數(shù)值，中藥提取物當(dāng)中，存在大量的成分，只是人們對(duì)中
