執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二基礎(chǔ)習(xí)題及答案解析(10)

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1、一、單選題:　　1、藥物的解離度與生物活性的關(guān)系最正確的描述是　　A.增加解離度，離子濃度增加，活性增強(qiáng)　　B.增加解離度，離子濃度降低，活性增強(qiáng)　　C.增加解離度，不利吸收，活性下降　　D.增加解離度，有利吸收，活性增強(qiáng)　　E.合適的解離度，有最大活性　　標(biāo)準(zhǔn)答案：e　　2、藥物的P值越大說明藥物的　　A活性大　　B水溶性高　　C脂溶性高　　D穩(wěn)定性高　　E毒副作用大　　標(biāo)準(zhǔn)答案：c　　3、下列敘述中哪條是不正確的()?！　.脂溶性越大的藥物，生物活性越大　　B.完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收　　C.羥基與受體以氫鍵相結(jié)合，當(dāng)其?；甚ズ蠡钚远嘟档汀　.化

2、合物與受體間相互結(jié)合時(shí)的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象　　E.旋光異構(gòu)體的生物活性有時(shí)存在很大的差別　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a　　4、以下哪個(gè)藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間的生物活性沒有差別()?！　.丙氧酚　　B.馬來酸氯苯那敏　　CL-甲基多巴　　D.依托唑啉　　E.異丙嗪　　標(biāo)準(zhǔn)答案：e　　5、下列敘述中有哪些是不正確的()?！　.磺酸基的引入使藥物的水溶性增加，導(dǎo)致生物活性減弱　　B.在苯環(huán)上引入羥基有利于和受體的結(jié)合，使藥物的活性和毒性均增強(qiáng)　　C.在脂肪鏈上引入羥基常使藥物的活性和毒性均下降　　D.季銨類藥物不易通過血腦屏障，沒有中樞作用　　E.酰胺類藥物和受體的結(jié)合能力下降，活性降

3、低　　標(biāo)準(zhǔn)答案：e　　6、下列哪個(gè)說法不正確()。　　A.基本結(jié)構(gòu)相同的藥物，其藥理作用不一定相同　　B.合適的脂水分配系數(shù)會(huì)使藥物具有最佳的活性　　C.增加藥物的解離度會(huì)使藥物的活性下降　　D.藥物的脂水分配系數(shù)是影響其作用時(shí)間長(zhǎng)短的因素之一　　E.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物應(yīng)具有較大的脂溶性　　標(biāo)準(zhǔn)答案：c　　7、影響藥效的立體因素不包括()?！　.幾何異構(gòu)　　B.對(duì)映異構(gòu)　　C.官能團(tuán)間的空間距離　　D.互變異構(gòu)　　E.構(gòu)象異構(gòu)　　標(biāo)準(zhǔn)答案：d　　8、下列敘述中哪一條是不正確的()。　　A.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生相同的藥理活性和強(qiáng)度　　B.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)

4、生相同的藥理活性，但強(qiáng)度不同　　C.對(duì)映異構(gòu)體間可能一個(gè)有活性，另一個(gè)沒有活性　　D.對(duì)映異構(gòu)體間不會(huì)產(chǎn)生相反的活性　　E.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生不同類型的藥理活性　　標(biāo)準(zhǔn)答案：d　　9、藥物與受體相互作用時(shí)的構(gòu)象稱為()?！　.優(yōu)勢(shì)構(gòu)象　　B.最低能量構(gòu)象　　C.藥效構(gòu)象　　D.最高能量構(gòu)象　　E.反式構(gòu)象　　標(biāo)準(zhǔn)答案：c　　10、奧沙西泮是地西泮在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，主要是在地西泮的結(jié)構(gòu)上發(fā)生了哪種代謝變化(C)?！　.1位去甲基　　B.3位羥基化　　C.1位去甲基，3位羥基化　　D.1位去甲基，2位羥基化　　E.3位和2位同時(shí)羥基化　　標(biāo)準(zhǔn)答案：c　　11

5、、含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生以下哪種代謝()?！　.還原代謝　　B.氧化代謝　　C.脫羥基代謝　　D.開環(huán)代謝　　E.水解代謝　　標(biāo)準(zhǔn)答案：b　　12、關(guān)于舒林酸在體內(nèi)的代謝的敘述哪一條是最準(zhǔn)確的()?！　.生成無活性的硫醚代謝物　　B.生成有活性的硫醚代謝物　　C.生成無活性的砜類代謝物　　D.生成有活性的砜類代謝物　　E.生成有活性的硫醚代謝物和無活性的砜類代謝物　　標(biāo)準(zhǔn)答案：e　　13、氯霉素產(chǎn)生毒性的主要根源是()　　A.硝基還原為氨基　　B.苯環(huán)上引入羥基　　C.苯環(huán)上引入環(huán)氧　　D.酰胺鍵發(fā)生水解　　E.二氯乙酰側(cè)鏈氧化成酰氯　　標(biāo)準(zhǔn)答案：e　　14、含芳

6、環(huán)藥物的氧化代謝產(chǎn)物主要是以下哪一種()?！　.環(huán)氧化合物　　B.酚類化合物　　C.二羥基化合物　　D.羧酸類化合物　　E.醛類化合物　　標(biāo)準(zhǔn)答案：b　　15、前體藥物　　A.前藥是將有活性的藥物轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性的化合物　　B.前藥本身有活性并改變了母體藥物的某些缺點(diǎn)　　C.前藥是無活性或活性很低的化合物　　D.前藥是指經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后,體外無活性或活性很低,在體內(nèi)經(jīng)過代謝的生物轉(zhuǎn)化或化學(xué)途徑轉(zhuǎn)變?yōu)樵瓉硭幬锇l(fā)揮藥理作用的化合物　　E.前藥是藥物經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾得到的化合物　　標(biāo)準(zhǔn)答案：d　　解　　析：前體藥物又稱前藥，前藥是指具有生物活性的原藥經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后,變成在體

7、外無活性或活性很低,在體內(nèi)經(jīng)過代謝的生物轉(zhuǎn)化或化學(xué)途徑轉(zhuǎn)變?yōu)樵瓉硭幬锇l(fā)揮藥理作用的化合物?！　?6、對(duì)睪酮進(jìn)行修飾，制成前藥17-丙酸酯、17-苯乙酸酯、17-環(huán)戊丙酸酯的目的　　A降低藥物的毒副作用　　B提高藥物的選擇性　　C提高藥物的穩(wěn)定性　　D延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間　　E發(fā)揮藥物的配伍作用　　標(biāo)準(zhǔn)答案：d　　解　　析：酯化修飾得到的前藥在體內(nèi)緩慢釋放出原藥發(fā)揮作用，作用時(shí)間延長(zhǎng)　　二、多選題:　　17、在藥物中引入磺酸基，對(duì)藥物的影響是　　A.可以增加藥物的親水性　　B.增加藥物的親脂性　　C.可以增強(qiáng)藥物的生物活性　　D.改變藥物的分配系數(shù)　　E.改變藥物的