《藥理學(xué)考研重點(diǎn)》word版

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1、藥物定義：是指可以改變或查明機(jī)體的生理功能及病理狀態(tài)，可用以預(yù)防、診斷和治療疾病的化學(xué)物質(zhì)。包括那些能干擾、調(diào)節(jié)機(jī)體正常功能的物質(zhì)（如計(jì)劃生育用藥）毒物的定義：是指在較小劑量即可對(duì)機(jī)體產(chǎn)生毒害作用，損害人體健康的化學(xué)物質(zhì)，任何藥物劑量過(guò)大都可產(chǎn)生毒性反應(yīng)。藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)：簡(jiǎn)稱藥效學(xué)，是指藥物對(duì)機(jī)體的作用，即研究藥物對(duì)機(jī)體產(chǎn)生的生理、生化效應(yīng)，引起藥物效應(yīng)的機(jī)制，以及藥物強(qiáng)度與劑量之間的關(guān)系，以闡明藥物作用。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：簡(jiǎn)稱藥動(dòng)學(xué)，是研究機(jī)體對(duì)藥物處置的過(guò)程，即藥物在體內(nèi)的吸收、動(dòng)態(tài)變化過(guò)程分布、代謝及排泄過(guò)程的動(dòng)

2、態(tài)變化。藥物作用的選擇性：藥物對(duì)某些組織器官作用明顯而對(duì)其他組織作用不明顯的現(xiàn)象。機(jī)體的各組織器官對(duì)藥物的敏感性是不一樣的。藥物作用的選擇性是藥物分類的依據(jù)。何謂藥物作用的選擇性？選擇性作用有何意義？藥物的選擇性是指在治療劑量范圍內(nèi)，藥物僅對(duì)某些器官組織或系統(tǒng)發(fā)揮作用，而對(duì)其它器官組織作用很小或無(wú)作用，藥物的這種特性稱為選擇性，選擇性作用有重要的臨床意義，一般地說(shuō)，選擇性高的藥物針對(duì)性強(qiáng)，可準(zhǔn)確地治療某些疾病，不良反應(yīng)少。選擇性低的藥物，作用廣泛，針對(duì)性差，副作用多。藥物作用的兩重性：凡符合用藥目的，并能達(dá)到防治效果

3、的作用稱治療作用。由于藥物的選擇性是相對(duì)的，有些藥物有多方面的作用，一些與治療無(wú)關(guān)的作用有時(shí)會(huì)引起病人不利的反應(yīng)，稱不良反應(yīng)。這是藥物兩重性的表現(xiàn)。臨床用藥時(shí)，應(yīng)充分發(fā)揮藥物的治療作用，盡量減少藥物不良反應(yīng)發(fā)生率。毒性反應(yīng)：一般是藥物用量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)引起的對(duì)機(jī)體的有害作用。后遺效應(yīng)：停藥后，血藥濃度已降至閾濃度以下，殘存的生物效應(yīng)。繼發(fā)反應(yīng)：藥物治療作用之后的一種繼發(fā)性、不良的后果。變態(tài)反應(yīng)：人體對(duì)藥物過(guò)敏所引起的反應(yīng)，與用藥劑量無(wú)關(guān)。☆副作用：藥物在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療無(wú)關(guān)的作用，對(duì)于病人可能帶來(lái)不舒適或痛

4、苦，一般較輕微，多半是可以恢復(fù)的功能性變化。致畸作用：有些藥物能影響胚胎正常發(fā)育而引起畸胎，稱致畸作用。受體的概念：是構(gòu)成細(xì)胞的物質(zhì)成分，具有嚴(yán)格的立體專一性，能與藥物相互作用而引起細(xì)胞效應(yīng)。激動(dòng)藥：與受體既有親和力，而又有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)，也稱完全激動(dòng)藥。部分激動(dòng)藥：具有一定的親和力，但內(nèi)在活性低，與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)，即使?jié)舛仍黾?，也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥那樣的最大效應(yīng)。拮抗藥：能與受體結(jié)合，具有較強(qiáng)的親和力而無(wú)內(nèi)在活性的藥物。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：拮抗藥與激動(dòng)藥相互競(jìng)爭(zhēng)相同的受

5、體，其結(jié)合是可逆的，稱競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：能與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體，其結(jié)合是不可逆的。藥物構(gòu)效關(guān)系：藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與其所產(chǎn)生的效應(yīng)的定性或定量的關(guān)系。藥物的量效關(guān)系：藥物效應(yīng)的強(qiáng)弱與劑量大小所呈的關(guān)系。量反應(yīng)：可以數(shù)量（或可測(cè)量的值）分級(jí)來(lái)表示的藥理效應(yīng)，如血壓、心力，呼吸等。質(zhì)反應(yīng)：藥物效應(yīng)以陽(yáng)性或陰性（全或無(wú)）表示的反應(yīng)?！钚r(jià)強(qiáng)度：藥物達(dá)一定藥理效應(yīng)的劑量。反映藥物與受體的親和力，其值越小則強(qiáng)度越大?！钚埽核幬镞_(dá)最大藥理效應(yīng)的能力（增加濃度或劑量而效應(yīng)量不再繼續(xù)上升）。反映藥物內(nèi)在活性。藥物的最大效能

6、與效應(yīng)強(qiáng)度含意完全不同，二者并不平行。半數(shù)有效量：能使群體中半數(shù)個(gè)體出現(xiàn)某一效應(yīng)的劑量?！钪委熤笖?shù)：半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值（LD50/ED50），比值越大相對(duì)完全性越大，反之越小。該指標(biāo)的藥物效應(yīng)及毒性反應(yīng)性質(zhì)不明確，這一安全指標(biāo)并不完全可靠。安全范圍：最小有效量和最小中毒量之間的距離，其值越大越安全。跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式：主要有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。試述藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)：☆主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)；需載體，耗能，不依賴濃度梯度，有飽和性，有競(jìng)爭(zhēng)性抑制；被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：依濃度梯度的擴(kuò)散，不耗能，無(wú)飽和性，無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性抑制。

7、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：鈉鉀泵、鈣泵、質(zhì)子泵和兒茶酚胺在攝取的胺泵均屬主動(dòng)運(yùn)輸方式。吸收方式：消化道吸收、注射部位吸收、呼吸道吸收、皮膚和粘膜吸收首關(guān)消除：藥物通過(guò)腸粘膜及肝時(shí)，經(jīng)過(guò)滅活代謝而進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，這一現(xiàn)象就稱為首關(guān)消除。清除率：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)有多少體液容積內(nèi)的藥量被清除。藥物的重分布：脂肪組織血流量雖少，但脂肪組織面積很大，它是脂溶性藥物的巨大貯庫(kù)，如靜脈注射硫噴妥鈉后，因脂溶性高，首先分布到富含類脂質(zhì)的腦組織，迅速產(chǎn)生全身麻醉作用。隨后，由于藥物迅即自腦向脂肪組織轉(zhuǎn)移，形成藥物在體內(nèi)的重分布。體液的PH對(duì)藥物的理化

8、性質(zhì)的影響在生理情況下，細(xì)胞內(nèi)液PH約為7.0，細(xì)胞外液PH約為7.4。若酸性藥物在偏堿的細(xì)胞外液中解離增多，易自細(xì)胞內(nèi)向細(xì)胞外轉(zhuǎn)運(yùn)；弱堿性藥物則相反，在細(xì)胞內(nèi)濃度較高。口服碳酸氫鈉可使血漿及尿液堿化，既可促進(jìn)巴比妥類弱酸性藥物由腦組織向血漿轉(zhuǎn)運(yùn)，也可使腎小管重吸收減少，加速藥物自尿排出，這是搶救巴比妥類藥物中毒的措施之一。血腦屏障：由血-腦、