《ace抑制劑》word版

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1、“ACE抑制劑”和“沙坦類”藥物的發(fā)展與市場狀況隨著人類文明社會(huì)的進(jìn)展，許許多多心血管疾病逐漸被人們所認(rèn)識(shí)，近半個(gè)世紀(jì)以來，高血壓已成為典型的流行性病癥，嚴(yán)重危害著人類的健康。經(jīng)過多年的臨床研究，人們對高血壓的發(fā)生、發(fā)展及危害性有了深刻的認(rèn)識(shí)，合理的降壓能緩解疾病痛苦，減少持續(xù)高壓所引起的心、腦、腎等重要器官功能性障礙和器質(zhì)性病變。數(shù)十年來的大浪淘沙，推動(dòng)了各種降血壓治療藥物不斷推陳出新。進(jìn)入新世紀(jì)后，影響交感神經(jīng)遞質(zhì)和中樞性降壓藥物將逐漸退出舞臺(tái)，鈣拮抗劑、腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)抑制劑、利尿劑和α、β受體阻斷劑逐漸占

2、據(jù)了抗高血壓藥物的主要市場，全球抗高血壓藥物市場進(jìn)入了一個(gè)急劇的變化時(shí)期。腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥物表現(xiàn)得較為突出，廣泛用于臨床的兩大類是：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑和非肽類血管緊張素Ⅱ受體抑制劑(沙坦類)，該類藥物是近年來發(fā)展較快的新一類降壓藥物，具有卓越的療效和良好的耐受性，為治療原發(fā)性和繼發(fā)性高血壓，以及充血性心衰開辟了新途徑，在心血管類藥物中做出了突出的貢獻(xiàn)。一、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)是機(jī)體最重要的血壓控制系統(tǒng)之一，ACE抑制劑作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)后，能夠有效的調(diào)節(jié)、控

3、制人體血壓，治療充血性心力衰竭，可較好的預(yù)防首次心肌梗塞痊愈患者的復(fù)發(fā)病癥，改善預(yù)后。對高血壓合理的控制，能減緩血管動(dòng)脈粥狀硬化發(fā)展進(jìn)程，減少心絞痛發(fā)作，同時(shí)改善腎功能及減少蛋白尿癥狀，還能改善胰島素的敏感性，調(diào)節(jié)人體脂質(zhì)代謝。因此，血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑對患有糖尿病、心絞痛、充血性心衰和腎功能較弱的高血壓患者展現(xiàn)出良好的前景。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑藥物可分為含巰基、羧基和磷?；惾齻€(gè)類型，至1998年已有16種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑研發(fā)成功后上市，占據(jù)了世界心血管藥物1/5的市場份額，在腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥物的市場份額中處

4、于主導(dǎo)地位。各類藥物在藥動(dòng)力學(xué)上顯示有不同的特性，臨床適應(yīng)癥、治療用量、效果和副作用上也有一定差異；一般在治療的1-2周內(nèi)血壓明顯下降，在加大劑量或聯(lián)合用藥的3-6周后可獲得最佳的降壓療效；降蛋白尿的作用可達(dá)40%左右。1、卡托普利(Captopril巰甲丙脯酸；開博通)卡托普利是全球首次上市，廣泛用于臨床的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑藥物，于1977年研究成功在國外上市，1981年4月6日獲得美國FDA批準(zhǔn)，布邁·施貴寶公司銷售的商品名“開博通”。該藥載入中國95版藥典，國內(nèi)已有二、三十家制藥廠商生產(chǎn)銷售。合資企業(yè)由中美上海施貴寶

5、制藥有限公司生產(chǎn)，國內(nèi)主要生產(chǎn)廠商有：華北藥廠、黃山華康制藥公司、北京太洋藥業(yè)、常州藥廠、華中藥廠等?？ㄍ衅绽堑谝淮鷰€基類血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，用于治療多種類型高血壓癥，并能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。該藥在造福病人的同時(shí)也獲得了巨大的效益，1991年已創(chuàng)下16億美元的銷售收入。近年來，在新一代ACE抑制劑產(chǎn)品不斷推出后，在國外各主要市場的銷售額已逐漸呈現(xiàn)下滑趨勢，2000年銷售額為3.56億美元。在國內(nèi)心血管藥品市場中，卡托普利具有很大的市場潛力，1991年在全國72家醫(yī)藥公司銷售額總計(jì)已達(dá)2216萬元，在國內(nèi)購藥

6、金額前100位內(nèi)排列41位。到目前為止已增長近10倍，2000年1-9月生產(chǎn)量為13.3億片，在ACE抑制劑中居于首位。由于卡托普利價(jià)格便宜，療效肯定，獲得了普通百姓的認(rèn)可，在國內(nèi)處方藥和OTC藥物市場的覆蓋率占據(jù)了優(yōu)勢，2001年國內(nèi)卡托普利產(chǎn)量同比增長了36.8%，上海典型醫(yī)院的前100位藥品中排序第87位，在我國的產(chǎn)銷量，預(yù)計(jì)“十五”將呈持續(xù)穩(wěn)步增長的態(tài)勢。該藥在臨床上也發(fā)現(xiàn)一些不良反應(yīng)，較早發(fā)生的是干咳現(xiàn)象，而有哮喘者更容易發(fā)生，這主要是約有10%的患者服藥后，體內(nèi)緩激肽水平升高所致。但是停藥后將得到緩解，對病人危害不

7、大，長期服用發(fā)生的干咳現(xiàn)象也將不斷減少。為了不斷提高臨床療效，降低副作用，近年來研發(fā)了ACE抑制劑緩釋制劑和強(qiáng)效、長效品種。臨床治療中常將ACE抑制劑與鈣拮抗劑聯(lián)用，達(dá)到優(yōu)勢互補(bǔ)的作用，卡托普利與硝苯地平每天兩次的聯(lián)合用藥，具有良好的降壓效果，同時(shí)減少了副作用的發(fā)生頻率。2、依那普利(Enalapril苯酯丁脯酸；悅寧定)依那普利于1985年12月24日經(jīng)美國FDA批準(zhǔn)，默沙東公司銷售的商品名：悅寧定。該藥是國外ACE抑制劑中獨(dú)占鰲頭的產(chǎn)品，2000年創(chuàng)造了良好的業(yè)績，在全球暢銷藥品中排名第18位，銷售額為17.9億美元。依那

8、普利為不含巰基的強(qiáng)效血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，比卡托普利作用強(qiáng)10倍，該藥是前體藥物，在體內(nèi)被激活后經(jīng)肝臟代謝，降壓作用強(qiáng)，平穩(wěn)持久，副反應(yīng)小，日服一次可有效的保證在24小時(shí)內(nèi)平穩(wěn)降壓。我國于1994年研制成功后，陸續(xù)在國內(nèi)生產(chǎn)上市，銷量增幅較快，市場銷售的藥品主要由杭州默沙東