連翹的化學(xué)成分及其藥理活性研究進(jìn)展

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1、連翹的化學(xué)成分及其藥理活性研究進(jìn)展連翹(Forsythiasuspense(thumb.)Vahl)為木犀科植物連翹屬植物。木犀科植物共約39鐘及十個(gè)變種。連翹屬植物約6種，主產(chǎn)于亞洲東部，歐洲有一種，其中我國(guó)產(chǎn)5種，河南連載培有3種。連翹為灌木，花期3月下旬至上旬。果熟期7月到8月，秋季果實(shí)初熟尚帶綠色時(shí)采收，除去雜質(zhì)，蒸熟，曬干，習(xí)稱“青翹”；果實(shí)熟透是采收，曬干，除去雜質(zhì)，習(xí)稱“老翹”。1.化學(xué)成分近5年來，從連翹中分得的化學(xué)成分主要有揮發(fā)油類、苯乙醇苷類、木脂素類和三萜類物質(zhì)，從中分得的黃酮類

2、物質(zhì)較少，酚酸類物質(zhì)則比之前較多。(1)揮發(fā)性成分連翹中的揮發(fā)性成分含量很高，在連翹的種子連翹心中含量平均可達(dá)3.8%，而在自然界中含揮發(fā)油如此高的植物并不多見。2009從連翹花中鑒定出24種揮發(fā)油類成分，主要是側(cè)柏烯、β-水芹烯、β-蒎烯、桉油精、3-乙丙烯基-5,5-二甲基環(huán)戊烯、β-月桂烯、水楊酸甲酯等。(2)連翹酯苷類之前有報(bào)道連翹中含有大量的苯乙醇苷類成分，該類化合物是連翹中主要的活性成分主要有連翹酯苷A、連翹酯苷C、連翹酯苷D、澤丁香酚、β-羥基澤丁香酚苷、連翹酯苷D和連翹酯苷E等。200

3、8，從連翹果實(shí)中分離得到了一種新的苯乙醇苷類成分異連翹酯苷，它是連翹酯苷中α型鼠李糖構(gòu)型轉(zhuǎn)變?yōu)棣滦偷倪B翹酯苷異構(gòu)體。(3)木質(zhì)素類木質(zhì)素類是連翹中的有一類主成分，含有較多的主要有連翹干、松脂素、（+）松脂素-β-D-葡萄糖苷、連翹脂素、（+）-表松脂素、落葉松脂醇、一落葉松脂醇等。2008年從中分得8-羥基松脂素、橄欖脂素、（+）-1-羥基松脂素-4’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷···(4)三萜類連翹中的三萜類成分主要有白樺脂酸、齊墩果酸、熊果酸等。從中分得2個(gè)新三萜類物質(zhì)：3β-乙?；?20.25-環(huán)

4、氧達(dá)瑪烷-24α-醇和3β-乙?；?20,25-環(huán)氧達(dá)瑪烷-24β-醇。(5)酚酸類從連翹中分得咖啡酸，2009又從中分出咖啡酸甲酯和對(duì)咖啡酸甲酯和對(duì)羥基苯乙酸甲酯。同年又從分得原兒茶酸。(6)其他2005年從連翹病毒清膠囊中分得黃酮類化合物蘆丁。2.藥理活性連翹的藥理活性主要表現(xiàn)為抗氧化活性、抗菌活性、抗炎活性、抗病毒活性、抗腫瘤活性一級(jí)解熱鎮(zhèn)痛活性等。近五年來研究最多的是連翹的抗氧化活性，另外還發(fā)現(xiàn)連翹有抗過敏活性。(1)抗氧化活性近年來人們已將連翹提取物作為一種潛在的抗氧化劑，目前的研究主要集中

5、在尋找其理想的抗氧化部位上。連翹果實(shí)和連翹葉提取物中的乙酸乙酯、正丁醇和乙醇提取不為均有較強(qiáng)的抗氧化活性。2009年通過連翹花醇提取物及水提取物分別對(duì)小鼠進(jìn)行試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，連翹花醇提取物和水提取物均能通過清除活性氧自由基及提高抗氧化酶活力來保護(hù)線粒體，具有一定的抗氧化及抗酸老的藥用價(jià)值。2008年發(fā)現(xiàn)異連翹酯苷、連翹酯苷和連翹干這3種化學(xué)成分對(duì)DPPH自由基均有一定的清除作用、具有抗氧化能力，且前兩種物質(zhì)的抗氧化能力大大優(yōu)于連翹苷，是新的優(yōu)秀的天然抗氧化劑，并結(jié)合HPLC含量測(cè)定結(jié)果粗略估算出連翹有超過5

6、0%抗氧化能力來自于連翹酯苷。2009年研究了連翹對(duì)過氧化硝基引起的細(xì)胞損害的抵抗作用，并發(fā)現(xiàn)發(fā)揮這種活性的主要成分是連翹苷和8-羥基松脂素。2010年對(duì)雄性大白鼠由敵草快引起的氧化壓力的體外研究發(fā)現(xiàn):連翹中的連翹酯苷A、forsythialanA和連翹脂素可能是連翹中的主要的抗氧化成分。(2)抗菌活性異連翹酯苷和連翹酯苷均有較強(qiáng)的抑菌能力，尤其對(duì)金色葡萄球菌的抑制作用比四環(huán)素還強(qiáng)，是連翹中極有前景的植物抗菌活性成分。藥理實(shí)驗(yàn)表明，連翹水煎也有廣譜的義抑菌作用，對(duì)多種革蘭陽(yáng)性及陰性細(xì)菌均有明顯的抑制作

7、用。2009年又研究發(fā)現(xiàn)，其抑菌活性部位為30%乙醇、50%乙醇部位。另研究表明，起抑菌活性成分主要為胞內(nèi)代謝物。(2)抗腫瘤活性2009年報(bào)道連翹的乙醇提取物對(duì)多種腫瘤細(xì)胞具有明顯的抑制作用，連翹中的連翹脂素和表松脂素對(duì)人胃癌細(xì)胞株SGC7901生長(zhǎng)有一定的抑制作用。(4)抗炎活性2008年研究發(fā)現(xiàn)，連翹的甲醇提取物有明顯的抗炎活性，且發(fā)現(xiàn)牛蒡苷元史連翹果實(shí)的一個(gè)主要的活性中介物質(zhì)，它有顯著的抗炎和止痛作用，在急性炎癥動(dòng)物實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭校梢砸恢泵?xì)血管通透性的增加、補(bǔ)充發(fā)言組織中的白血球。(5)抗過

8、敏活性2010年發(fā)現(xiàn)，連翹提取物能減輕由精制大豆β-伴大豆球蛋白引起的豬幼仔過敏反應(yīng)，能顯著減少過敏幼體、肥大細(xì)胞肌粒的釋放、增加微生物菌叢、還恩呢夠顯著抑制T淋巴細(xì)胞增殖和白介素的合成。3.結(jié)語(yǔ)隨著對(duì)連翹研究熱情的高漲一級(jí)科學(xué)技術(shù)的進(jìn)步，連翹不斷有新的化合物和藥理作用被發(fā)現(xiàn)，其藥理作用機(jī)制也得到了深入的研究。我國(guó)盛產(chǎn)連翹，針對(duì)起豐富的資源以及在醫(yī)藥領(lǐng)域的廣泛應(yīng)用，更應(yīng)該進(jìn)一步以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，對(duì)其化學(xué)成分深入研究，找到更多的新化學(xué)成分，建立連翹的用藥