制備hbⅰa脂質(zhì)體的工藝處方研究

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1、從本學(xué)科出發(fā)，應(yīng)著重選對國民經(jīng)濟具有一定實用價值和理論意義的課題。課題具有先進性，便于研究生提出新見解，特別是博士生必須有創(chuàng)新性的成果制備HBⅠa脂質(zhì)體的工藝處方研究作者：劉娟，胡水根，汪國華，柯乾坤，蔡定國【摘要】目的優(yōu)化HB-Ⅰa脂質(zhì)體的工藝處方，提高包封率。方法采用逆相蒸發(fā)法制備HB-Ⅰa脂質(zhì)體，以包封率為指標(biāo)，通過正交實驗對工藝處方進行了優(yōu)化研究，用HPLC法測定其包封率。用透射電鏡掃描觀察其外觀形態(tài)和測定平均粒徑。結(jié)果最佳的處方比例為卵磷脂：膽固醇：HB-Ⅰa=400∶200∶60，平均包封率為%，平均粒徑為μm。結(jié)論

2、優(yōu)化的處方工藝合理，包封率顯著提高。【關(guān)鍵詞】HBⅠa；脂質(zhì)體；正交實驗；包封率　　AbstractObjectiveTooptimizethepreparationandformulationofHB-Ⅰaliposomeandimprovetheentrapmentefficiency.MethodsHB-ⅠaLiposomeswerepreparedbyreversed-phaseevaporation.OrthogonaldesignwasadoptedtoscreentheformulationofHB-Ⅰaliposo

3、mesonthebasisoftheentrapmentefficiency.TheentapmentefficiencyofHB-ⅠawasdeterminedbyHPLC.Themorphologyandparticlesizeofthepreparationwereexaminedbytransmissionelectronmicroscope.ResultsTheoptimumformulawasPC：CH：HB-Ⅰa=400：200：averageencapsulationefficiency課題份量和難易程度要恰當(dāng)，博

4、士生能在二年內(nèi)作出結(jié)果，碩士生能在一年內(nèi)作出結(jié)果，特別是對實驗條件等要有恰當(dāng)?shù)墓烙嫛谋緦W(xué)科出發(fā)，應(yīng)著重選對國民經(jīng)濟具有一定實用價值和理論意義的課題。課題具有先進性，便于研究生提出新見解，特別是博士生必須有創(chuàng)新性的成果was(±)%.TheaveragediameterwasμformulationofHB-Ⅰaisreasonableandcanimprovetheentrapmentefficiency.KeywordsHBⅠa;Liposome;Orthogonaldesign;EntrapmentefficiencyHB

5、是從海洋湖沼類軟體動物圓背角無齒蚌Anodontawoodiana(Lea)中提取的一組抗腫瘤活性糖蛋白類物質(zhì)。該活性糖蛋白對7種動物瘤株顯示了較強的抗腫瘤活性［1，2］，分子量在1萬以上。動物實驗表明，僅腹腔注射有效,口服無效，鑒于HB分子量較大，注射容易產(chǎn)生過敏反應(yīng)，使得臨床應(yīng)用受到限制。因此將該有效組分制成了脂質(zhì)體，脂質(zhì)體口服給藥可以保護蛋白質(zhì)、多肽類藥物，避免其在胃腸道降解，并在一定程度上促進藥物吸收，具有良好的生物相容性，不會引起副作用。經(jīng)實驗證明，該脂質(zhì)體口服具有抗腫瘤活性［3］。HB有效組分經(jīng)柱層析分離得到HBⅠa

6、，HBⅠa為一組活性糖蛋白物質(zhì)，經(jīng)測定其分子量約為55～67KD，有較強的抗腫瘤活性。前文［4］已報道過對HBⅠa凍干脂質(zhì)體粒徑及其分布的研究，本文擬對HBⅠa脂質(zhì)體的工藝處方進行優(yōu)化，按文獻方法［5］制備了HBⅠa脂質(zhì)體，用HPLC法測定其包封率，通過電鏡掃描觀察其形態(tài)，并用FAM激光粒度儀測定其粒徑分布。課題份量和難易程度要恰當(dāng)，博士生能在二年內(nèi)作出結(jié)果，碩士生能在一年內(nèi)作出結(jié)果，特別是對實驗條件等要有恰當(dāng)?shù)墓烙?。從本學(xué)科出發(fā)，應(yīng)著重選對國民經(jīng)濟具有一定實用價值和理論意義的課題。課題具有先進性，便于研究生提出新見解，特

7、別是博士生必須有創(chuàng)新性的成果　　1儀器與試藥儀器SENCO旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器，CQ50超聲波清洗器，ZK401低溫高速離心機(HERMLE),離心管，F(xiàn)A1604S電子天平，島津SPD10A檢測器，島津LC6A泵，透射電鏡儀,FAM激光粒度儀(上海理工大學(xué))。試藥膽固醇，卵磷脂,HBⅠa，HBSPⅠ對照品　　2方法與結(jié)果.1正交實驗設(shè)計因素和水平的確定根據(jù)預(yù)實驗的結(jié)果，選取A，B，C3個考察因素，每個因素選3個水平。采用L9(34)設(shè)計，因素水平見表1。表1因素和水平.2HBⅠa脂質(zhì)體的制備采用逆相蒸發(fā)法制備，取處方量的PC和CH

8、溶于乙醚10ml；另取HBⅠa溶于ml生理鹽水中，將兩溶液混合于茄形瓶中，超聲振蕩min；40℃下減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去乙醚，至成黏稠溶液后再加入ml生理鹽水，超聲振蕩min;繼續(xù)常壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)1h，得HBⅠa脂質(zhì)體混懸乳濁液。.3HPLC法測定HB-