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1、藍萼甲素研究進展32?中國民族民Jh?l?.藥Chinesejoumalofethnomedieineandethnophannaey菊物研究Themedicinestudy藍萼甲素研究進展黃冬梅劉保林劉康中國藥科大學(xué)，江蘇南京211198【摘要】藍萼甲素(GLA)是由唇形科香茶菜屬植物香茶菜Rabdosiajaponica(Burro.f)Haravar'glaucoealyx(Maxim.)Hara中分離提取出的二祜化合物，是香茶菜屮的主要活性成分.近年來，對此種二菇類化合物抑制腫瘤，抗病毒抑菌，對心血管系統(tǒng)
2、保護及抗癌活性的研究，己經(jīng)成為當代天然藥物化學(xué)的研究熱點之一.【關(guān)鍵詞】藍萼甲素;藥理作用【中圖分類號】R285.5【文獻標識碼】A【文章編號】1007—8517(2011)08-0032—02ProgressofresearchinGlaucocalyxinAChineseUniversityofPharmacy,Nanjing211198,ChinaAbstract:GlaucocalyxinAisditerpenoidwhichextractedfromRabdosiajaponica,anditisthe
3、mainactiveconstitutentinRab?dosiajaponica.Inrecentyears,theanticancer,anfivims,togetherwithprotectiveeffectoncardiovascularsystemofditerpenoidssys-temhasbecomeoneofthehotspotsinnaturalmedicinalchemistrystudy.Keywords:glaucocalyxinA;pharmacologicalaction唇形科(La
4、biatae)香茶菜屬(Rabdosia)植物資源豐富，種類繁多,廣泛分布于亞洲和非洲各地，在我國約有90余種,除新疆，青海及內(nèi)蒙古外,幾乎遍布全國.該屬植物具有清熱解毒，活血化瘀，抗菌消炎,抗腫瘤，治療各種肝炎等功效，民間常作為清火，抗癌，消炎和抗菌藥來應(yīng)用J.藍萼甲素(GLA)是由唇形科香茶菜屬植物香茶菜Rabdosiajaponica(Burro.f)Haravarglaucocalyx(Max-im.)Hara屮分離提取出的二菇化合物，是香茶菜屮的主要活性成分.近年來，對此種二話類化合物抑制腫瘤，抗病毒抑
5、菌，對心血管系統(tǒng)保護及抗癌活性的研究，己經(jīng)成為當代天然藥物化學(xué)的研究熱點之一.本文主要對藍萼甲素的研究現(xiàn)狀作一綜述.1化學(xué)結(jié)構(gòu)藍萼甲素(glaucocalyxinA)是由唇型科香茶菜屬植物藍萼香茶菜(Rabdosiajaponica(Burm.f)Haravarglauco一calyx(Maxin)Hara)中分離提取出的二菇化合物，具有15氧一16貝殼杉烯(ent—15—0X0一16—kaurene)骨架,是香茶菜中的主要活性成分?藍萼甲素的結(jié)構(gòu)式參見文獻⑸.2藥理作用2.1抑菌抗炎作用藍萼甲素對大腸桿菌，金黃
6、色葡萄球菌，變形桿菌和米曲菌有一定的抑制作用:可抑制組織胺，蛋清，角叉菜膠引起的急性炎癥反應(yīng)，也能抑制滅菌棉球所致的慢性炎癥.另外，周重陽等人的研究結(jié)果表明，香茶菜甲素對革蘭氏陰性菌和部分陽性菌都有抑制作用，而對福氏痢疾桿菌的作用又優(yōu)于黃連素.2.2對免疫反應(yīng)的作用香茶菜水煎劑(10,5,2?5g/ks)能顯著抑制2,4二硝基氟苯所致小鼠遲發(fā)型超敏反應(yīng);對綿羊紅細胞所致小鼠特異性抗體生成則有增強作用，說明其對細胞免疫具有抑制作用且能增強體液免疫.通過體外實驗，觀察到藍萼甲素對有絲分裂原刀豆蛋口A(ConA)及大腸
7、桿菌脂多糖(LPS)誘導(dǎo)的小鼠脾臟T,B淋巴細胞增殖以及對混合淋巴細胞培養(yǎng)反應(yīng)(MEn)具有不同程度的抑制作用?其機制可能是由于其對ConA誘導(dǎo)的Thl型的3種細胞因子白細胞介素(IL)一2,干擾素(IFN一)，腫瘤壞死因子一0L(TNF—d)和Th2型的2種細胞因子IL一4,IL一5的產(chǎn)生均有顯著的抑制作用，并呈一定的劑量依賴趨勢,推測藍萼甲素可能對Thl/Th2細胞平衡具有一定的調(diào)整作用?另一研究表明，藍萼甲素能抑制小鼠脾臟淋巴細胞被有絲分裂原刀豆蛋白A(co-nA)激活后，細胞Ca2+的增高，使之接近止常水
8、平.Ca2+作為第二信使，在細胞活動屮占有重要的地位.細胞內(nèi)Ca2+濃度的升高，是淋巴細胞激活和增殖早期呈現(xiàn)的一個重要現(xiàn)象，而藍萼甲素降低Ca2+濃度的升高可能抑制與細胞因子有關(guān)的基因的表達，從而抑制T細胞增殖.2.3對肝損傷的保護作用在四氯化碳所致的大小口鼠實臉性肝損傷模型上，香茶菜甲素能使血清GPT明顯下降，肝內(nèi)甘油三脂蓄積量減少，促進變性和壞死的肝細胞修復(fù),而對正常
