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《2,5-二氨基-4,6-二羥基嘧啶鹽酸鹽的合成》由會員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、河北科技大學(xué)碩士學(xué)位論文2，5--二氨基--4，6--二羥基嘧啶鹽酸鹽的合成姓名：王琪申請學(xué)位級別：碩士專業(yè)：藥物化學(xué)指導(dǎo)教師：李愛軍20120524摘要艾滋病是由人類免疫缺陷病毒感染所致的傳染性疾病，1981年在美國首次報道發(fā)現(xiàn)艾滋病以來，艾滋病迅速在全球范圍內(nèi)蔓延和擴(kuò)散，因其缺乏治愈艾滋病的方法，致使感染者將在恐懼的等待中，漸漸走向死亡，因此人們將艾滋病稱為“超級癌癥”和“世紀(jì)瘟疫"。艾滋病并不是簡單的醫(yī)學(xué)問題，因其治療費(fèi)用昂貴，給個人、家庭和社會帶來了沉重的負(fù)擔(dān)以及嚴(yán)重的社會問題。目前，對于艾
2、滋病的治療采用“雞尾酒療法"效果較好，可以使受到艾滋病的發(fā)病率和死亡率都有了相當(dāng)?shù)目刂啤０涂f是“雞尾酒療法”的主要藥物，它具有口服生物利用率高，并可進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，而且耐藥性慢等特點。因此，研究阿巴卡韋的合成對于艾滋病的治療有著重要的意義。本文主要對影響阿巴卡韋合成過程中的重要中間產(chǎn)物2，5．二氨基．4，6．二羥基嘧啶鹽酸鹽的合成進(jìn)行研究。通過大量的文獻(xiàn)檢索，篩選出最佳的合成路線，并按照文獻(xiàn)中記載的內(nèi)容進(jìn)行了實驗，其最終產(chǎn)物的收率不是很理想。隨后針對合成路線中各反應(yīng)的反應(yīng)機(jī)理進(jìn)行研究分析后，對
3、反應(yīng)的實驗條件進(jìn)行了改進(jìn)。在制備2．氨基．4，6．二羥基嘧啶和2．氨基．4，6．二羥基．5．亞硝基嘧啶兩種中間產(chǎn)物的過程中，通過對比實驗確定出了最佳的反應(yīng)條件，是各自的收率分別增加了25％和20％。并運(yùn)用正交試驗設(shè)計方法對2，5．二氨基．4，6．二羥基嘧啶鹽酸鹽反應(yīng)的影響因素進(jìn)行方案設(shè)計，利用極差分析方法對數(shù)據(jù)結(jié)果進(jìn)行處理，分析出對最終產(chǎn)物的轉(zhuǎn)化率影響因素的主次順序：有機(jī)溶劑的種類>氫氧化鈉的濃度>反應(yīng)溫度>催化劑用量。并篩選出了最佳合成的條件：采用乙醇為有機(jī)溶劑，溫度控制在20℃，催化劑的用量為0
4、．49，氫氧化鈉的濃度為O．2mol／L，反應(yīng)時間30h，可以使其最終產(chǎn)物的轉(zhuǎn)化率可達(dá)到88．7％。關(guān)鍵詞艾滋??；正交設(shè)計方法：阿巴卡韋；2，5-二氨基．4，6一二羥基嘧啶．’河北科技大學(xué)碩士學(xué)位論文Abstract舢DSisnleinf．e以ouSdiseaLsecausedbytlleinfectionofh眥柚illlmunodeficiencyVims．SinceⅡle6rStreportofAIDSiIlnleUnitedStatesin198l，AIDSh鵲quicklySpreadan
5、ddi丘UsedwitIlin也esCopeofthewholeworld．Duet0也elackofacureforAIDS，恤infectorsarcgrad_uallyledt0deam謝thfe觚SoAIDSisn鋤edf-supercancerI．a(chǎn)nd”centuryplague”，Aidsisinno、vayasiInplemedicalproblem，butaseriouSa11dheavy—loadedsoc跏problembecauseofmeexpensive仃eatrIlen
6、t．AtpreSentmebettertreatmentofAIDSisnletherapyof“cocktail”，wllichh嬲acerrtaillcomrolofmemorbidityandrnonalityofAIDS．AbacaviristheessentialmediciIleintlletller印yof“cocktail’'，wIlichh嬲t11efIean玳sofhi曲oralbioaVailability，accesstocenn試nervoIIssystem，slow山1l
7、gresistance．Therefore，tlle把searchofAbacavirhaSsubstantiaJsigllificancetotlle缸．e枷entofAIDS．1Ks也esismainlyfocuSes0ntllePrep撇tionof2，5一di鋤ino-4，6-dihydroxyp州midine，tlleimponantinte珊ediateproductSintIlebuildillg-upprocessofAbacaVir．AtfirSt，baSed鯽thebestSyn
8、meticrouteworkedouttll】．ou曲lotSofliteran鵬s鋤dtlledescriptioniIltlleliteratures，anexperimentw夠conductedandtheyieldsoft11efinalproductswerenotideal．Thenmeexperimentconditionofthereactionw觴improvedaner也erese甜chaIldanalysisof也esyT曲eticroutcf
