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《1,3,4-噁二唑類化合物的合成新方法》由會員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、中圖分類號：R914.5密級：公開UDC：544.4學(xué)校代碼：10082碩士學(xué)位論文1,3,4-噁二唑類化合物的合成新方法論文作者：陶曉指導(dǎo)教師：尚振華副教授副指導(dǎo)教師：申請學(xué)位類別：醫(yī)學(xué)碩士學(xué)科、領(lǐng)域：藥物化學(xué)所在單位：化學(xué)與制藥工程學(xué)院答辯日期：2013年5月24日ClassifiedIndex：R914.5SecrecyRate：PublicizedUDC：544.4UniversityCode：10082DissertationfortheMasterDegreeNewMethodstoSynthesize1,3,4-Oxadiazole
2、Candidate：TaoxiaoSupervisor:Prof.ShangZhenhuaAssociateSupervisor：AcademicDegreeApppliedfor：MasterofMedicineSpeciality：MedicinalChemistryEmployer：CollegeofChemical&PharmaceuticalEngineeringDateofOralExamination:May,2013摘要河北科技大學(xué)學(xué)位論文原創(chuàng)性聲明本人鄭重聲明：所呈交的學(xué)位論文，是本人在導(dǎo)師的指導(dǎo)下，獨(dú)立進(jìn)行研究工作所取得的成果
3、。對本文的研究做出重要貢獻(xiàn)的個人和集體，均已在文中以明確方式標(biāo)明。除文中已經(jīng)注明引用的內(nèi)容外，本論文不包含任何其他個人或集體已經(jīng)發(fā)表或撰寫過的作品或成果。本人完全意識到本聲明的法律結(jié)果由本人承擔(dān)。學(xué)位論文作者簽名：指導(dǎo)教師簽名：年月日年月日-----------------------------------------------------------------------------------------------------------河北科技大學(xué)學(xué)位論文版權(quán)使用授權(quán)書本學(xué)位論文作者完全了解學(xué)校有關(guān)保留、使用學(xué)位論文的規(guī)定，同意學(xué)校
4、保留并向國家有關(guān)部門或機(jī)構(gòu)送交論文的復(fù)印件和電子版，允許論文被查閱和借閱。本人授權(quán)河北科技大學(xué)可以將本學(xué)位論文的全部或部分內(nèi)容編入有關(guān)數(shù)據(jù)庫進(jìn)行檢索，可以采用影印、縮印或掃描等復(fù)制手段保存和匯編本學(xué)位論文。□保密，在年解密后適用本授權(quán)書。本學(xué)位論文屬于□不保密。(請?jiān)谝陨戏娇騼?nèi)打“√”)學(xué)位論文作者簽名：指導(dǎo)教師簽名：年月日年月日I河北科技大學(xué)碩士學(xué)位論文摘要1,3,4-噁二唑環(huán)類的化合物已經(jīng)被廣泛引入到藥物的開發(fā)研究中，論文研究了兩種制備1,3,4-噁二唑環(huán)類化合物的新方法。第一部分是通過氧化N-取代芐基-N′-取代?；骂悂慝@得2.5-二取代
5、-1,3,4-噁二唑。首先通過條件試驗(yàn)，確定了最佳反應(yīng)條件：PhI(OAc)2為氧化劑，與氧化底物的摩爾比為：2.2:1；氧化反應(yīng)溶劑為：乙腈；反應(yīng)溫度為：40℃。首先通過氮烷基化、氮?；磻?yīng)獲得了16個N-取代芐基-N′-取代?；?，其中14個可以被氧化為相應(yīng)的2,5-二取代-1,3,4-噁二唑，收率為35%~75%。當(dāng)在N-取代芐基-N′-取代酰基肼結(jié)構(gòu)中，?；糠譃榧谆鶗r，產(chǎn)物的產(chǎn)率普遍低于取代基為苯基，吡啶基和甲氧基的產(chǎn)物產(chǎn)率。第二部分研究N-取代芐基-N′-取代芳香醛腙的氧化反應(yīng)。首先通過條件試驗(yàn)，確定了最佳反應(yīng)條件：氧化劑為PhI(
6、OCOCF3)2，氧化劑與氧化底物的摩爾比為：3.2:1；溶劑是甲基叔丁基醚，反應(yīng)溫度為：40℃。首先通過氮烷基化、碳氮脫水縮合成腙反應(yīng)制備了12個N-取代芐基-N′-取代芳香醛腙，然后進(jìn)行了氧化反應(yīng)研究。其中，10個N-取代芐基-N′-取代芳香醛腙被成功氧化為2,5-二取代-1,3,4-噁二唑，收率為30%~65%。當(dāng)在N-取代芐基-N′-取代芳香醛腙結(jié)構(gòu)中，苯環(huán)上取代基結(jié)構(gòu)為供電子基時，產(chǎn)物的氧化收率普遍高于取代基為吸電子基時的產(chǎn)物收率。另外，我們還通過捕捉氧化反應(yīng)進(jìn)程中中間體的方法，對兩條新路線提出了各自的氧化反應(yīng)機(jī)理，并對兩個氧化反應(yīng)的中
7、間體及氧化產(chǎn)物進(jìn)行了NMR，IR等結(jié)構(gòu)確證。關(guān)鍵詞1,3,4-噁二唑；N-取代芐基-N′-取代?；?；N-取代芐基-N′-取代芳香醛腙；二醋酸碘苯；雙三氟乙酸碘苯；反應(yīng)機(jī)理II河北科技大學(xué)碩士學(xué)位論文Abstract1,3,4-Oxadiazoleshavebeenintroducedintodrugdevelopmentprogramsforseveraldifferentpurposes.Insomecases,oxadiazoleshavebeenusedasreplacementsforcarbonylcontainingcompound
8、ssuchasesters,amides,carbamates,andhydroxamicesters.Asanessentialpar
