鉤吻素子在人源腸caco-2細胞單層模型中的吸收轉(zhuǎn)運研究

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1、鉤吻素子在人源腸Caco-2細胞單層模型中的吸收轉(zhuǎn)運研究張華吳水生于虹敏(福建中醫(yī)藥大學福建福州350122)【摘要】目的:研究馬錢科胡蔓藤屬植物鉤吻種鉤吻素子在人源腸Caco-2細胞單層模型中的吸收特性。方法:利用人源結(jié)腸腺癌細胞Caco-2細胞單層模型測試鉤吻素子從AP端到BL端以及BL端AP端2個方向的轉(zhuǎn)運過程研究,采用HPLC法對鉤吻素子進行定量分析,計算累積吸收量和表觀滲透系數(shù)(Papp),并與對照藥普蔡洛爾和阿替洛爾進行比較。結(jié)果:不同濃度鉤吻素子由AP端到BL端(A?B面)的Papp、吸收量與濃度成線性關(guān)系,而由BL端到AP端(B?A面)的P

2、app約為A?B面的2倍,提示存在外排現(xiàn)象。結(jié)論:鉤吻素子可能以被動擴散為主要轉(zhuǎn)運方式被小腸上皮細胞攝取和轉(zhuǎn)運,可以通過小腸上皮細胞被動吸收進入體內(nèi)?!娟P(guān)鍵詞】鉤吻素子;Caco-2細胞模型;吸收;轉(zhuǎn)運【中圖分類號】R28【文獻標識碼】A【文章編號】2095-1752(2016)14-0056-03KoumineelementunderanthropogenicoptimizationintestinalCaco-2theabsorptionofcellmonolayermodeltransferresearchZhangHua,Wushuisheng*,

3、YuHongmin.FujianUniversityofTraditionalChineseMedicine,FujianProvinee,Fuzhou350122,China【Abstract]ObjectiveStudyplantsofthegenusloganiaceaehuvinesclaspstokissakisselementoptimizationinanthropogenicbowelCaco?2cellstheabsorptioncharacteristicsofsinglelayermodel.MethodsUsingoptimizat

4、ionanthropogeniccoloniccancercellsCaco?2cellmonolayermodel,testKouminefromtheAPtotheBL,andBLendAPend,thedirectionofthetwotransferprocess.OfthehookkisselementchildbyHPLCmethod,quantitativeanalysis,calculatingthecumulativeabsorptionandpermeabilitycoefficient(Papp),andwithpropranolol

5、andatenolol.ResultsKouminedifferentconcentrationsbyAPendtoBLend(A-Bside)ofPapp,absorbeddoseandAlinearrelationshipwithconcentration,andbytheBLendtoAPend(B?Aside)ofPappisabout2timesA?Bbelow,promptoutsidephenomenonexists.Conclusions;Kouminebypassivediffusionasthemaintransportationway

6、,bysmallintestinalepithelialcellstoabsorbandtransport,canpassiveabsorptionintothebodythroughtheintestinalepithelialcells?【Keywords]Koumine;Caco-2cellmodel;Absorption;Transshipment鉤吻(GelsemiumelegansBenth.)為馬錢科胡蔓藤屬植物,又名胡蔓藤、斷腸草、毒根、大茶藥、野葛等,是世界著名的劇毒植物。藥用其根、莖、葉。性溫味辛、苦,有大毒[1]。通常只作外用,具有祛

7、風散瘀、消腫止痛、攻毒殺蟲的功能,主治疥癩、濕疹、瘵病、癰腫、疔瘡、體癬、跌打損傷、風濕痹痛、神經(jīng)痛等⑵。目前對鉤吻的研究主要是化學成分的研究,集中在生物堿上⑴。已從該植物分離得到環(huán)烯醴菇、生物堿⑵、三菇[3]及苯丙素類⑷、酚酸類與黃酮類[5?6]等化合物。大多文獻報道主要集中在對其化學成分、藥理毒理作用方面,對解讀機制研究報道較少,且藥理與毒理的研究往往局限于大鼠,小鼠等動物,對人體中毒機制的研究卻其少見相關(guān)基礎(chǔ)研究報道。因此,有必要針對人體對鉤吻素子的吸收轉(zhuǎn)運進行深入研究,為安全有效利用鉤吻素子的高藥理活性于人類疾病的治療奠定基礎(chǔ)。1?材料1.1實驗儀

8、器LC-20AT高效液相色譜儀(日本島津公司),島津LCsolut

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