非洛地平緩釋片適應(yīng)癥

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1、【非洛地平緩釋片適應(yīng)癥】高血壓（可單獨使用或與其他抗高血壓藥物合并使用）?！矩浧诽攸c】★高度血管選擇性的鈣離子拮抗劑，通過降低外周血管阻力而降低動脈血壓；★波依定有輕微的排鈉利尿作用，所以不引起體液潴留；★波依定對各期高血壓均有效；★24小時平穩(wěn)控制血壓?！静涣挤磻?yīng)】1.服用本品后常見的不良反應(yīng)是外周水腫（多發(fā)生在用藥后2-3周，發(fā)生率與年齡和用藥劑量有關(guān)）、頭痛和面部潮紅。外周水腫通常程度較輕，與年齡和給藥劑量有關(guān)。還可見乏力、熱感、心悸、惡心、消化不良、便秘、眩暈、感覺異常、上呼吸道感染、咳嗽、流鼻涕、噴嚏、皮疹、牙齦增

2、生。2.發(fā)生率較低或與本品關(guān)系不確定的不良反應(yīng)有：全身：胸痛、面部水腫、流感樣癥狀；心血管：心肌梗塞、低血壓、暈厥、心絞痛、心律失常、心動過速、早搏；胃腸道：腹痛、腹瀉、嘔吐、口干、脹氣、反酸；內(nèi)分泌：男性乳腺發(fā)育；血液：貧血；代謝：ALT(SGPT)升高；骨骼?。宏P(guān)節(jié)痛、背痛、腿痛、足痛、肌肉痛性痙攣、肌痛、臂痛、膝痛、髖痛；精神神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、抑郁、焦慮障礙、煩躁、神經(jīng)過敏、嗜睡、性欲減退；呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、咽炎、支氣管炎、流行性感冒、鼻竇炎、鼻出血、呼吸道感染；皮膚：挫傷、紅斑、風(fēng)疹；特殊感覺：視力障礙；泌尿生殖系統(tǒng)

3、：陽痿、尿頻、尿急、排尿困難、多尿3．臨床試驗室檢查：短期和長期治療對血電解質(zhì)和血糖未見顯著影響?！咀⒁馐马棥?本品可引發(fā)嚴(yán)重低血壓和暈厥，產(chǎn)生反射性心動過速，在敏感人群中可能引發(fā)心絞痛，低血壓患者慎用。2本品慎用于心力衰竭和心功能不全患者，須注意本品的負(fù)性肌力作用，特別是在與β-阻滯劑合用時。3本品慎用于孕婦、哺乳期婦女和兒童。老年人（65歲以上）或肝功能不全患者宜從低劑量（一次2.5mg，一日1次）開始治療，并在調(diào)整劑量過程中密切監(jiān)測血壓。4.臨床試驗表明，劑量超過每日10mg可增加降壓作用，但同時增加周圍性水腫和其他血

4、管擴(kuò)張不良事件的發(fā)生率。腎功能不全患者一般不需要調(diào)整建議劑量。5.本品應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食，應(yīng)整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛(wèi)生可減少牙齦增生的發(fā)生率和嚴(yán)重性?！局饕煞荨勘酒坊瘜W(xué)名稱為：4-(2,3-二氯苯基)-1，4-二氫-2,6-二甲基-3，5-吡啶二羧基乙基甲基酯。【藥理毒理】1、藥理本品為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，與尼群地平和(或)其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結(jié)合位點，可阻斷血管平滑肌和人工培養(yǎng)的兔心房細(xì)胞的電壓依賴性Ca2+電流，并阻斷K+誘導(dǎo)的鼠門靜脈攣縮。體外研究表明，非洛地平對血管平滑肌選

5、擇性抑制作用強(qiáng)于對心肌作用；在體外可檢測到負(fù)性肌力作用，但是在整體動物中未觀察到此作用。非洛地平可使外周血管阻力下降而致血壓降低，該藥理作用與用藥劑量相關(guān)，并有伴隨反射性心率增加?！》锹宓仄降慕祲鹤饔贸蕜┝恳蕾囆?，與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時可有反射性心率增加，但該作用隨時間而減少。長期給藥心率可能增加5~10次/分鐘，β受體阻滯劑可對抗此作用。非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用時不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示，非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用對心臟傳導(dǎo)（P-R、P-Q和H-V間期）沒有顯著影響。非洛

6、地平的抗高血壓治療與原來存在的左心室肥厚的明顯恢復(fù)相關(guān)。　在對沒有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗中，未發(fā)現(xiàn)明確的負(fù)性肌力作用。在對高血壓患者的臨床試驗中發(fā)現(xiàn)非洛地平可增加血漿去甲腎上腺素水平?！》锹宓仄侥軠p少腎小管對濾過的鈉的重吸收而產(chǎn)生利鈉和利尿作用。這就消除了其它血管擴(kuò)張劑常見的水鈉潴留作用。非洛地平不影響日常的鉀的排泄。非洛地平降低腎血管阻力。正常的腎小球濾過率不變。腎功能損害的患者，其腎小球濾過率會增加。非洛地平不影響尿清蛋白的排出?！δI移植后接受環(huán)孢菌素治療的患者，非洛地平可降低血壓，改善腎血流和腎小球濾過

7、率。非洛地平也能改善早期移植物的功能?！≡隗室恢苡盟帟r可見輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用，短期和長期治療不影響電解質(zhì)?！》锹宓仄酵ㄟ^改善心肌氧供而發(fā)揮抗心絞痛和抗缺血作用。非洛地平通過擴(kuò)張心外膜的動脈和小動脈而減少冠脈血管阻力，增加冠脈血流和心肌氧供。非洛地平可有效的緩解冠脈痙攣。非洛地平所致外周血壓的下降使得左心室的后負(fù)荷及心肌氧的需求下降。對穩(wěn)定型勞力性心絞痛，非洛地平能改善運動耐受能力，減少心絞痛的發(fā)作。非洛地平可減少血管痙攣性心絞痛患者的有癥狀和無痛性心肌缺血的發(fā)生。非洛地平可單獨使用或與β受體阻滯劑合用，治療穩(wěn)定

8、型心絞痛。無論患者的年齡和種族，非洛地平都是有效的而且耐受性好，即使對伴有充血性心衰、哮喘及其它阻塞性肺病、腎功能損害、糖尿病、痛風(fēng)、高脂血癥、雷諾癥或接受腎移植的患者也有很好的耐受性。2、毒理致癌實驗：在為期兩年的致癌實驗研究中，雄性大鼠分別每日給藥非洛地平7.7、23.1或69.3mg