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《20156新型雜環(huán)化合物的合成、結(jié)構(gòu)及生物活性研究》由會員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、西北大學(xué)碩士學(xué)位論文新型雜環(huán)化合物的合成、結(jié)構(gòu)及生物活性研究姓名：李淑娟申請學(xué)位級別：碩士專業(yè)：有機(jī)化學(xué)指導(dǎo)教師：孫曉紅20060501新型雜環(huán)化合物的合成、結(jié)構(gòu)及其生物活性的研究摘要氨基酸及其衍生物具有高效、低毒、無公害、易被全部降解利用、原料來源廣的特點(diǎn)，經(jīng)常被用在農(nóng)藥、醫(yī)藥的合成中。高半胱氨酸硫內(nèi)酯是蛋氨酸(人體必需氨基酸之一)在肝臟中的代謝物，作為原料具有廣泛的生物活性，由它合成的一系列醫(yī)藥、農(nóng)藥衍生物均有較高的生物活性和應(yīng)用價(jià)值。為了尋找具有更高活性的新化合物，研究其結(jié)構(gòu)與生物活性之間的關(guān)系，分別將具有生物活性的雜環(huán)化合物結(jié)合到分子結(jié)構(gòu)中，以期實(shí)現(xiàn)活
2、性疊加，提高并擴(kuò)大殺菌譜、藥理的活性，本文選用了高半胱氨酸硫內(nèi)酯及其鹽酸鹽為原料，通過對合成方法的選擇和優(yōu)化，共計(jì)合成了26個(gè)高半胱氨酸硫內(nèi)酯的衍生物，并對它們進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征、室內(nèi)毒力生物活性測試。主要進(jìn)行了以下三方面的研究：(一)3．氨基．二氫噻吩．2．酮類scbj娌堿的合成、結(jié)構(gòu)及生物活性研究3．氨基．二氫噻吩．2．酮類sch趕堿主要是由DL高半胱氨酸硫內(nèi)酯鹽酸鹽f簡稱ADTHcll與取代的苯甲醛發(fā)生親核加成．消去反應(yīng)縮合得到的雜環(huán)亞胺化合物。本文設(shè)計(jì)合成了9個(gè)雜環(huán)sch證堿，7個(gè)為首次報(bào)道的新化合物?；衔锝Y(jié)構(gòu)經(jīng)瓜、1HNMR和元素分析證實(shí)，并對其進(jìn)行了
3、室內(nèi)毒力測試，結(jié)果表明此類化合物具有很好的殺菌、抑菌活性。并總結(jié)了化合物結(jié)構(gòu)和其活性之間的相互關(guān)系，為新活性化合物的合成、開發(fā)提供了基礎(chǔ)數(shù)據(jù)。(二)N．酰基高半胱氨酸硫內(nèi)酯化合物的合成、結(jié)構(gòu)及生物活性研究通過DL高半胱氨酸硫內(nèi)酯鹽酸鹽與具有生物活性的不同羧酸合成的N．?；甙腚装彼崃騼?nèi)酯化合物在生物化學(xué)領(lǐng)域有著廣泛深遠(yuǎn)的意義。通過對合成方法的探索，本文采用了三氯氧磷為縮合試劑，合成了13個(gè)新的N．酰基高半胱氨酸硫內(nèi)酯化合物，結(jié)構(gòu)經(jīng)IR、1HNMR和元素分析證實(shí)，并對其進(jìn)行了初步室內(nèi)毒力測試，結(jié)果表明部分此類化合物具有良好的殺菌、抑菌活性?？偨Y(jié)了化合物結(jié)構(gòu)和其活
4、性之間的相互關(guān)系，為新活性化合物的合成、開發(fā)提供了基礎(chǔ)數(shù)據(jù)。(三)含2，6．吡啶二甲酰基的雙雜環(huán)化合物的合成、結(jié)構(gòu)及生物活性研究阻2，6一吡啶二羧酸為起始化合物，設(shè)計(jì)合成了4個(gè)含氮雜環(huán)毗唑、稠雜環(huán)苯并咪唑、二氫噻吩環(huán)的雙雜環(huán)化合物，化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)m、1HNMR和元素分析證實(shí)，并對其進(jìn)行了初步室內(nèi)毒力測試，結(jié)果表明部分此類化合物具有良好的殺菌、抑菌活性。關(guān)鍵詞：雜環(huán)化合物合成結(jié)構(gòu)生物活性3．氨基．二氫噻吩．2．酮類Sch避堿N．?；甙腚装彼崃騼?nèi)酯2，每吡啶二甲?；碾p雜環(huán)化合物Synthesis，StructureandBiologjcalActiVities
5、ofNovelHetemcycUcCompoundsAbsn鼉ctAminoacidsaIldtheirderjvateswereoflowCOxic，veryeffectiveandh蛐l(wèi)ess．T11eywereusedforsynthesisofpestidde，medidneetc．Homocystinethiolac的newastheproductofmethionine(oⅡcoftlleneeded鋤inoacidsinhumanbody)me劬olizedinliveLItwasofwidelybiolo醇calactivitics．neder
6、iVatesofhomocystinethiolactonewereofph蛐aceutically-acccptable柚dappliedValues．ThereforeiIlordertofindnovelhcterocydicpesticidesandrealizetheaccllmulationofactiv“ies，enhancement蠲denlargcmentof‰gicidekind，i璐ecthom衄e她dphamaceuticalactiVity，Homocystinethiola眥meanditshydmchloridesaltⅥrerc
7、selectedastherawmaterials．TWenty—s主xnewderjvatesofhomocystinemiolactoneweresynthesizedbytheoptimizedreaclioncondition．Theirstructureshavebeen∞IlfirInedandpreliminarybiolo百ca王activitieshavebeentested．Part伽e：NineSchiffbasesof鋤in0—3一dihydrothi叩henon-2weresyⅡmesizedbyreactionofsubstitut
8、edbenzaldehydewithD
