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《3-羥基-5-苯基異噁唑和2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺合成的研究》由會(huì)員上傳分享,免費(fèi)在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫(kù)。
1、摘要化合物3一羥基一5一苯基異嗯唑和2一(2一甲氧基苯氧基)乙胺是兩個(gè)重要藥物的中間體。3.羥基.5-苯基異嗯唑用于農(nóng)藥異嗯唑磷的合成,2一(2一甲氧基苯氧基)乙胺用來(lái)合成治療高血壓藥物卡維地洛。本論文由兩部分組成。1.我們以苯甲酰乙酸乙酯為原料合成了3一羥基一5一苯基異嗯唑,并研究了溫度、時(shí)間、pH值及濃HCl用量對(duì)反應(yīng)的影響,確定了合適的反應(yīng)條件。2.以愈創(chuàng)木酚和1,2一二氯乙烷為起始原料,經(jīng)兩步反應(yīng)合成了2一(2一甲氧基苯氧基)乙胺。以愈創(chuàng)木酚和l,2一二氯乙烷為原料合成了1一(2一氯乙氧基)一2一甲氧基苯,并研究了
2、催化劑、溫度、時(shí)間和反應(yīng)物的比例等條件對(duì)反應(yīng)的影響,確定了合適的反應(yīng)條件。以l一(2一氯乙氧基)一2一甲氧基苯為原料,濃氨水為反應(yīng)試劑和溶劑,在高溫高壓反應(yīng)釜中一步反應(yīng)合成2一(2一甲氧基苯氧基)乙胺,并研究了溫度、壓力和反應(yīng)物的量等因素對(duì)反應(yīng)的影響,確定較佳的反應(yīng)條件。關(guān)鍵詞:3.羥基一5.苯基異嗯唑、2-(2.甲氧基苯氧基)乙胺、中間體、合成東南大學(xué)碩士學(xué)位論文AbstraetThecompoundsof3-hydroxyl·5-benzylisoxazoleand2-(2-methoxphenoxyl)ethylam
3、inealetwoimportantmedicineintermediates.3-hydroxyl-5-benzylisoxazoleisusedtosynthesizeisoxazolephosphorus.2-(2·methoxphenoxyl)ethylamineisanimportantintermediateforpreparationofcarvedilol,whichisappliedforhypertension’Streatmentinclinical.Thisthesisiscomposedoftwo
4、parts.PartI:3-hydroxyl-5-benzylisoxazoleispreparedfrombenzoylethylacetate.Theinfluenceofreactionconditionssuchasreactiontemperature,reactiontime,pHvalueandthevolumeofconcentratedhydrochioricacidwerestudied,andproperconditionswereestablished.PartII:2·(2·methoxpheno
5、xyl)ethylaminewassynthesizedbytworeactionsfromguaiacoland1,2-dichloroethane.Wesynthesized1-(2·-chlorocthoxy)··2··methoxybenzenebyreactionofguaiacoland1,2-dichloroethane.Andtheinfluenceofreactionconditionssuchascatalyst,reactiontemperature,reactiontimeandthemolarra
6、tioofreactantswerestudied,andproperreactionconditionswereestablished.2-(2·Methoxphenoxyl)ethylaminewaspreparedbyreactionof1-(2-chloroethoxy)-2一methoxybcnzcneandstrongaquaathi曲temperatureinhigllpressurereactor,andtheinfluenceofreactionconditionssuchasreactiontemper
7、ature,pressure,andthevolumeofreacf[aI'lswerealsostudied,andproperreactionconditionsweregiven.Keyword:3-hydroxyl-5-benzylisoxazole,2一(2·methoxphenoxyl)ethylamine,intermediate,synthesisII第一章文獻(xiàn)綜述1.1引言異嗯唑及其衍生物是一類重要的雜環(huán)化合物,它不僅是有機(jī)合成中的重要合成和中間體,同時(shí)還是具有廣譜藥理活性和生物活性的化合物。其主要的藥理
8、活性有止痛消炎、抗癆、抗驚厥、抗菌【21、興奮神經(jīng)131和治療阿爾茨海默病【41等,同時(shí)對(duì)鈣質(zhì)調(diào)節(jié)也很好的療效【5】;異噫唑類化合物也是含氮雜環(huán)化合物生物活性研究的熱點(diǎn),已被開發(fā)成殺菌劑、除草劑、殺蟲劑等多種農(nóng)用化學(xué)品16】。在八十年代前后已有相當(dāng)一批異嗯唑衍生物被研制成為除草劑,且已進(jìn)入商品化階段。1