透皮促進劑對脂質(zhì)體凝膠劑透皮性能影響的研究

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1、華東理工大學碩士學位論文第工頁透皮促進劑對脂質(zhì)體凝膠劑透皮性能影響的研究摘要本文主要研究透皮促進劑對脂質(zhì)體凝膠劑透皮的影響。選取丹參酮和維甲酸作為模型藥物，制備其脂質(zhì)體凝膠并研究其經(jīng)皮吸收情況。采用薄膜蒸發(fā)法制備了丹參酮和維甲酸脂質(zhì)體，用透析法測定其脂質(zhì)體的包封率、用LS230粒度儀研究其粒徑大小及分布、初步考察了脂質(zhì)體的穩(wěn)定性。結(jié)果表明，薄膜法制備的脂質(zhì)體包封率高于注入法，平均包封率在80%以上。脂質(zhì)體外觀圓整，分布較均勻，平均粒度為2.61im。將脂質(zhì)體避光儲存于4℃冰箱中1個月，藥物沒有明顯

2、滲漏。以卡波姆、輕丙甲基纖維素為基質(zhì)，制備丹參酮及維甲酸脂質(zhì)體凝膠，采用體外透皮實驗方法，用裸鼠皮膚，以Franz擴散池為實驗裝置，進行透皮實驗。實驗結(jié)果表明，與普通凝膠相比，脂質(zhì)體凝膠中丹參酮和維甲酸在裸鼠皮膚內(nèi)的積留量顯著增加，分別是普通凝膠的2.32倍和1.84倍，而全身吸收量明顯降低，分別是普通凝膠0.30倍和0.10倍。選用卡必醇和丙二醇作為透皮促進劑，進行丹參酮和維甲酸脂質(zhì)體凝膠的體外擴散和透皮實驗。實驗表明，卡必醇和丙二醇都能加快丹參酮和維甲酸從凝膠中擴散出來，但對兩種藥物的經(jīng)皮吸收

3、效果卻有明顯不同?？ū卮己捅嫉募尤?，都能減少丹參酮的全身吸收，增加在皮膚局部的積累量，而對維甲酸卻增加了全身吸收量。關鍵詞:丹參酮維甲酸脂質(zhì)體凝膠透皮促進劑透皮擴散第工I頁華東理工大學碩士學位論文TheEffectsofTransdermalEnhancersonthePenetratingAbsorptionofLiposomalGelsAbstractTostudytheefectsoftransdermalenhancersonthepenetratingabsorptionoflipo

4、somalgels,withTanshinoneandRetinoicacidasmodeldrugs.TheliposomesofTanshinoneandRetinoicacidwerepreparedusingthelipidfilmhydrationtechnique.TheparticalsizeanditsdistributionwasdeterminedbyLS230ParticalSizeAnalyzer.Wealsostudytheencapsulatedrateofthelip

5、osomesandobserveditsstabilitypreliminarily.Aresultshowedthataverageencapsulatedratebylipidfilmhydrationmethodwashigherthanthatbyethanolinjectionmethodandwasoptimizedto80%.Theaveragesizeofliposomeswasabout2.6}+m,andit'smorphologywasofsphericalorellipso

6、idal.LeakageofTanshinoneandRetinoicacidfromliposomeswasverylittleafterbeingstoredinrefrigeratorat4'Cforonemonth.TheliposomalgelofcontainingTanshinoneandRetinoicacidwerepreparedtotakeCabomerandhydroxypropylmethylcelluoseasbase-materials.Drugpermeationt

7、estswereperformedinFranzdiffusioncellthroughnudemouseskininvitro.DifusionstudiesofplaingelsandliposomalgelsofTanshinoneandRetinoicacidsuggestedthatthefluxofTanshinoneandRetinoicacidfromliposomalgelswere0.3and0.1timeslowerthanfromtheplaingels,andtheacc

8、umulationinskinwere2.32-foldand1.84-fold.TranscutolandPropyleneglycolasthetransdermalenhancerswasusedtostudythepenetratingabsorptionofliposomalgelsofTanshinoneandRetinoicacid.ByapplyingTranscutolandPropyleneglycolasthetransdermalenhancers,thed