作用于血液系統(tǒng)藥物

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1、第二十九章作用于血液及造血器官的藥物1、生理止血系統(tǒng)：（1）血管收縮：（2）血小板激活：（3）凝血因子激活：血液和造血系統(tǒng)的藥物2、抗凝系統(tǒng)：抗凝血酶Ⅲ，滅活Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa3、纖溶系統(tǒng)：纖溶酶原→纖溶酶纖維蛋白（難溶）→纖維蛋白降解產(chǎn)物（可溶）凝血過程蛋白質(zhì)有限水解，“瀑布”樣的反應(yīng)鏈關(guān)鍵環(huán)節(jié)：凝血酶(Ⅱ)的形成凝血反應(yīng)終產(chǎn)物：難溶的纖維蛋白多聚體外源性凝血過程內(nèi)源性凝血過程Ⅻ─→ⅫaⅪ─→ⅪaⅨ─→ⅨaⅩ─→ⅩaCa2+PLⅧaⅦa←─ⅦⅡ─→Ⅱa(凝血酶)Ca2+PLⅤCa2+PLⅢa纖維蛋白原─→纖維蛋

2、白不可溶Ca2+ⅩⅢa凝血過程:體液中無活性的凝血因子有序的活化ThrombinProthrombin一抗凝血藥抗凝血因子的藥物：肝素，香豆素類，枸櫞酸鈉抗血小板藥物：阿司匹林纖維蛋白溶解藥：尿激酶，鏈激酶體內(nèi)、體外抗凝血藥肝素藥用肝素由動(dòng)物小腸粘膜和牛肺提取，帶大量負(fù)電荷，強(qiáng)酸性肝素肝素------作用特點(diǎn)作用特點(diǎn)11、口服無效。、口服無效，只能靜脈給藥。22、靜脈注射起效快、靜脈注射起效快（（1010minmin），），作作用時(shí)間短用時(shí)間短（（3~43~4hh）。）。33、、體內(nèi)、體外均有強(qiáng)大抗凝作用。體內(nèi)、體外均有強(qiáng)

3、大抗凝作用。44、對(duì)已經(jīng)形成的血栓無效。、對(duì)已經(jīng)形成的血栓無效。肝素---抗凝機(jī)制肝素＋ATⅢATⅢ凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、Ⅹα抗凝作用激活滅活失活肝素1．血栓栓塞性疾病如深靜脈血栓、肺栓塞等2．彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）應(yīng)早期應(yīng)用，防止因纖維蛋白原及其他凝血因子耗竭而發(fā)生繼發(fā)性出血。3．防治急性心肌梗塞、腦梗死、心血管手術(shù)后血栓形成。4.體外抗凝：心導(dǎo)管、血液透析等抗凝【臨床應(yīng)用】高凝期(早)消耗性低凝期（中）繼發(fā)性纖溶期（晚）凝血、纖溶系統(tǒng)激活，微血栓形成纖溶系統(tǒng)激活凝血因子和血小板消耗；纖溶系統(tǒng)繼發(fā)性激活，纖溶

4、酶大量生成血液凝固性升高降低降低由于某些致病因子的作用，凝血因子和血小板被激活，大量促凝物質(zhì)入血，進(jìn)而微循環(huán)中形成廣泛的微血栓。微血栓形成中消耗了大量凝血因子和血小板，繼發(fā)性纖溶功能增強(qiáng)，導(dǎo)致患者出現(xiàn)明顯的出血、休克、器官功能障礙和溶血性貧血等臨床表現(xiàn)。彌漫性血管內(nèi)凝血(DIC)1.自發(fā)性出血注射魚精蛋白（protamine）2.血小板缺乏3.早產(chǎn)及胎兒死亡4.骨質(zhì)疏松5.過敏【不良反應(yīng)】肝素【禁忌證】肝腎功能不全、出血傾向、潰瘍病及嚴(yán)重高血壓孕婦禁用。體內(nèi)抗凝血藥香豆素類常用藥物雙香豆素華法林醋硝香豆素(新抗凝)它們的藥

5、理作用相同香豆素類---藥理作用抗凝血機(jī)制：維生素K競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前體Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ氫醌型維生素K環(huán)氧型維生素KNADHγ-羧化香豆素類作用特點(diǎn)1.口服抗凝藥，體外無效2.作用緩慢，持久3.對(duì)已經(jīng)形成的血栓無效，對(duì)已活化的凝血因子無效香豆素類---臨床應(yīng)用1.防治血栓栓塞性疾?。悍款?、心臟瓣膜病所致血栓栓塞。2、可作為心肌梗死的輔助用藥。3、手術(shù)后防止靜脈血栓發(fā)生。香豆素類---不良反應(yīng)1、過量易發(fā)生出血，可用維生素K對(duì)抗，必要時(shí)輸新鮮血漿或全血。2、其他不良反應(yīng)有胃腸反應(yīng)、過敏等。禁忌癥同肝素體外抗凝血藥--

6、枸櫞酸鈉體外抗凝，用于體外血液的保存抗凝機(jī)制：枸櫞酸鈉+Ca2+→絡(luò)合物→血中的Ca2+↓→血凝受阻不良反應(yīng)：輸入含該藥的血液過量或過速時(shí)→血中的Ca2+↓→低鈣性抽搐靜注氯化鈣或葡萄糖酸鈣解救纖維蛋白溶解藥1、治療急性血栓栓塞性疾病。2、對(duì)形成已久（超過6小時(shí)）并已機(jī)化的血栓難以發(fā)揮作用。使纖溶酶原轉(zhuǎn)變成纖溶酶而促進(jìn)纖溶，溶解血栓，也稱溶栓藥纖溶系統(tǒng)：纖溶酶原纖溶酶原激活物纖溶酶纖維蛋白纖維蛋白降解產(chǎn)物（難溶）（可溶）ThrombinProthrombin【藥理作用】纖溶酶原纖溶酶纖溶酶原激活物鏈激酶尿激酶（—）纖維蛋白

7、溶解藥鏈激酶(streptokinase，SK)【藥理作用】與纖溶酶原結(jié)合形成復(fù)合物，激活纖溶酶原轉(zhuǎn)變成纖溶酶?！九R床應(yīng)用】1.急性心肌梗塞2.深靜脈血栓、肺栓塞、眼底血管栓須早期用藥，血栓形成不超過6小時(shí)療效最佳鏈激酶(SK)－不良反應(yīng)1、過敏反應(yīng)2、出血—必要時(shí)用氨甲苯酸等治療尿激酶（urokinase，UK）藥理作用：直接激活纖溶酶原，使纖溶酶原變成纖溶酶，發(fā)揮溶栓作用。臨床應(yīng)用：同SK，用于腦栓塞療效明顯。不良反應(yīng)出血治療同SK。寒戰(zhàn)、發(fā)熱，但不易引起過敏反應(yīng)。1.促凝血因子生成藥：維生素k2.抗纖維蛋白溶解藥：氨

8、甲苯酸，氨甲環(huán)酸促凝血藥維生素K脂溶性的水溶性的VitK1—存在于植物苜蓿中VitK2—存在于腐敗的魚粉中，人體腸道的細(xì)菌可以合成。VitK3VitK4為人工合成Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前體Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ【藥理作用】維生素K（vitaminK）氫醌型維生素K環(huán)氧型維生素K還原型輔酶Ⅰ（NADH）γ-羧化臨床應(yīng)用用