倍他樂克緩釋片

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1、倍他樂克緩釋片倍他樂克緩釋片臨床應(yīng)用優(yōu)勢臨床應(yīng)用優(yōu)勢版權(quán)歸中華高血壓雜志所有前言臨床第一個β受體阻滯劑Pronethalol于1960年問世，因在動物體內(nèi)表現(xiàn)毒性大而被淘汰，1964年第一代β受體阻滯劑心得安上市，其發(fā)明者之一JamesWBlack1988年因提出β受體阻滯劑的概念而獲諾貝爾醫(yī)學(xué)獎版權(quán)歸中華高血壓雜志所有選擇受體阻滯劑的全面心臟保護(hù)作用β受體阻滯劑1抑制SNS與RAAS其它作用拮抗心血管事件鏈每一個環(huán)節(jié)阻斷惡性循環(huán)高血壓慢性心衰急、慢性冠心病心原性猝死圍手術(shù)期的防治一線藥改善生改善心肌缺心原性猝死首降低高危病物地位活質(zhì)量血，減少并選用藥之一，人心原性死無改

2、變延長生發(fā)癥，延長猝死下降30%亡與心梗發(fā)命生命－40%生率版權(quán)歸中華高血壓雜志所有前言前言±倍他樂克?緩釋片早在1986年就已在歐美上市，因種種原因直到2005年才在中國上市，相對滯后20年±國外20年的臨床應(yīng)用證實(shí)：倍他樂克?緩釋片每日一次可獲得24小時平穩(wěn)的血藥濃度和均一的β受體阻滯作用，1療效穩(wěn)定，服用方便版權(quán)歸中華高血壓雜志所有主要內(nèi)容主要內(nèi)容±倍他樂克?緩釋片的緩釋機(jī)制±倍他樂克?緩釋片的藥代動力學(xué)特點(diǎn)±倍他樂克?緩釋片的作用特點(diǎn)±倍他樂克?緩釋片如何與平片替換版權(quán)歸中華高血壓雜志所有口服藥物釋放的三種類型口服藥物釋放的三種類型?立即釋放:釋藥過程瞬間完成平片

3、?一級釋放:釋藥緩慢而先快后慢緩釋片?零級釋放:釋藥速率始終恒定控釋片版權(quán)歸中華高血壓雜志所有常規(guī)制劑、緩釋制劑與零級控釋制劑的血藥濃度-時間曲線零級控釋制劑血藥濃度緩釋制劑常規(guī)制劑版權(quán)歸中華高血壓雜志所有倍他樂克緩釋片是一種多單元控釋小丸系統(tǒng)倍他樂克緩釋片是一種多單元控釋小丸系統(tǒng)藥物核心藥物核心微囊微囊片劑片劑(可掰開服用)95mg的琥珀酸美托洛爾緩釋片含有1600-1800個微囊SandbergAetal,JClinPharmacol1990;30:S2-16版權(quán)歸中華高血壓雜志所有倍他樂克緩釋片微囊系統(tǒng)結(jié)構(gòu)控釋膜包衣乙基纖維素加致孔劑琥珀酸美托洛爾藥芯版權(quán)歸中華高血

4、壓雜志所有倍他樂克緩釋片實(shí)際上是控釋制-緩釋劑固態(tài)藥物：琥珀酸美托洛爾飽和藥物溶液不飽和藥物溶液包繞聚合膜的固態(tài)藥物核心飽和藥物溶液穩(wěn)定釋放藥物（zero-order）不飽和藥物溶液，藥物釋放速率下降倍他樂克緩釋片的國外商品名為BetalocZOKSandbergAetal,JClinPharmacol1990;30:S2-16ZOK即為Zero-OrderKinetics（零級釋放動力學(xué)）的縮寫版權(quán)歸中華高血壓雜志所有倍他樂克?緩釋片的作用特點(diǎn)作用的持續(xù)時間長：高原平臺效應(yīng)0級I級血藥濃度給藥時間（h）02024控釋緩釋在20h內(nèi)，恒速釋放：控釋片在24h內(nèi)，先恒速后緩

5、慢釋放：控釋緩釋片版權(quán)歸中華高血壓雜志所有主要內(nèi)容主要內(nèi)容±倍他樂克?緩釋片的緩釋機(jī)制±倍他樂克?緩釋片的藥代動力學(xué)特點(diǎn)±倍他樂克?緩釋片的作用特點(diǎn)±倍他樂克?緩釋片如何與平片替換版權(quán)歸中華高血壓雜志所有倍他樂克倍他樂克??緩釋片的特點(diǎn)緩釋片的特點(diǎn)?小丸的直徑約為0.5~1.5mm，服用后廣泛、均勻地分布在胃腸道內(nèi)。由于劑量傾出分散化，藥物在胃腸表面的分布面積增大，使藥物生物利用度提高而對胃腸道的刺激減小或消除?小丸劑在胃腸道內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)不受食物輸送節(jié)律的影響，即使幽門括約肌閉合時仍能通過幽門，因此小丸在胃腸道的吸收一般不受胃排空影響?小丸系統(tǒng)的釋藥行為是組成一個劑量的各個小

6、丸釋藥行為的總和，個別小丸在制備上的缺陷不致對整片制劑的釋藥行為產(chǎn)生嚴(yán)重影響，因此優(yōu)于由一個單元組成的緩、控釋片劑。這一優(yōu)勢還使倍他樂克緩釋片可分割使用，增加了劑量的靈活性版權(quán)歸中華高血壓雜志所有?倍他樂克緩釋片在胃內(nèi)迅速崩解口服后藥物在胃內(nèi)迅速崩解(<10min），釋藥獨(dú)立單位-微囊36h在消化道逐漸排空，這是緩釋片穩(wěn)定釋放穩(wěn)定吸收的基礎(chǔ)包被的美托洛爾微囊SandbergA,etal.EurJClinPharmacol.1988;33(Suppl):S3-S7.SandbergA,etal.JClinPharmacol.1990;30:S2-S16.版權(quán)歸中華高血壓雜志

7、所有倍他樂克?緩釋片釋放不受胃腸蠕動快慢的影響作用的影響因素少）54.84.84.7%/h432藥物釋放速率（1050rpm100rpm150rpmSandbergAetal,JClinPharmacol1990;30:S2-16版權(quán)歸中華高血壓雜志所有倍他樂克?緩釋片不受胃腸道不同pH值影響藥物釋放100比例（％）5001.0203.05.010155p7.5）H時小（間時版權(quán)歸中華高血壓雜志所有SandbergAetal,JClinPharmacol1990;30:S216倍他樂克?緩釋片釋放與吸收不受進(jìn)食的影響10080