甲狀腺激素和抗甲狀腺藥Thyroid Hormone and Antithyroid Drug

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1、甲狀腺激素和抗甲狀腺藥ThyroidHormoneandAntithyroidDrugs1本章內(nèi)容1、甲狀腺激素(ThyroidHormone)2、抗甲狀腺藥(AntithyroidDrugs)2-1硫脲類(Thioureas)2-2碘及碘化物(iodine&iodide)2-3放射性碘(Radioiodine)2-4β受體阻斷藥3、促甲狀腺激素(ThyrotropicHormone,TSH)4、促甲狀腺激素釋放激素(thyrotropin-releasinghormone，TRH)2甲狀腺Thyroid基本

2、結(jié)構(gòu)單位：甲狀腺腺泡腺泡腔內(nèi)：膠質(zhì)，其主要成分為含有甲狀腺激素的甲狀腺球蛋白。上皮細(xì)胞：強(qiáng)大的攝碘功能。3ThyroidHormoneThyroidHormone包括：甲狀腺素(thyroxin，T4)三碘甲狀腺原氨酸(triiodothyronine，T3)原料：酪氨酸--人體自行合成碘--食物供應(yīng)4HOIIOCH2CHCOOHIINH2甲狀腺素(T4)HOCH2CHCOOHINH23-單碘酪氨酸(MIT)IHOCH2CHCOOHNH2I3,5-雙碘酪氨酸(DIT)三碘甲狀腺原氨酸(T3)IHOOICH2C

3、HCOOHINH25ThyroidHormone【合成、貯存和分泌】合成：1、碘的攝?。旱獗?，主動(dòng)攝取。2、碘的活化及酪氨酸的碘化：碘化物活性碘一碘酪氨酸(monoiodotyrosine，MIT)二碘酪氨酸(diiodotyrosine，DIT)過氧化物酶甲狀腺球蛋白(thyroglobulin，TG)上的酪氨酸殘基6ThyroidHormone合成：3、碘化酪氨酸的縮合：(過氧化物酶)MIT+DIT→T3DIT+DIT→T4貯存：4、含有MIT、DIT、T3、T4的TG，儲(chǔ)存在腺泡腔內(nèi)。分泌：5、腺泡上皮

4、細(xì)胞：胞飲(pinocytosis)將TG吞入，蛋白水解酶作用下，T3、T4釋放入血。7ThyroidHormone8ThyroidHormone【調(diào)節(jié)】1、下丘腦、垂體調(diào)節(jié)：下丘腦分泌：促甲狀腺激素釋放激素(TRH)垂體分泌：促甲狀腺激素(TSH)2、反饋調(diào)節(jié)：血中游離T4和T3對(duì)TSH-TRH負(fù)反饋調(diào)節(jié)3、甲狀腺的自身調(diào)節(jié)：4、腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)的調(diào)節(jié)：9ThyroidHormone10ThyroidHormone【生理作用及藥理作用】1、維持生長(zhǎng)發(fā)育：促進(jìn)蛋白質(zhì)合成?神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)育?甲狀腺功能低下：胎兒、

5、腦發(fā)育期：?身材矮小,智力低下呆小病(克汀病，cretinism)成人：黏液性水腫。11ThyroidHormone【生理作用及藥理作用】2、促進(jìn)代謝和產(chǎn)熱：基礎(chǔ)代謝率(BMR)?，產(chǎn)熱?甲狀腺功能亢進(jìn)：怕熱，多汗；甲狀腺功能低下：粘多糖沉積?黏液性水腫3、提高交感-腎上腺素系統(tǒng)敏感性：甲亢：情緒激動(dòng),失眠,心悸,血壓增高12ThyroidHormone【作用機(jī)制】非常復(fù)雜。T3、T4通過擴(kuò)散或主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)→進(jìn)入細(xì)胞、與核受體結(jié)合→促mRNA形成→加速新蛋白質(zhì)和各種酶合成→生理效應(yīng)。13ThyroidHormon

6、e【體內(nèi)過程】1、口服易吸收：T4：生物利用度50-75%,且較不穩(wěn)定；T3：95%左右。2、血漿蛋白結(jié)合率高：T3和T4均高達(dá)99%以上。T3游離量為T4的10倍，作用快而強(qiáng)，t1/2為2天，維持短；T4作用慢而弱，t1/2為5天，維持時(shí)間長(zhǎng)。14ThyroidHormone【體內(nèi)過程】3、肝、腎線粒體內(nèi)脫碘,腎排泄。4、可通過胎盤和進(jìn)入乳汁。5’-脫碘酶T3T4反式T3，rT3葡萄糖醛酸酯/硫酸酯脫氨、脫羧外環(huán)脫碘內(nèi)環(huán)脫碘15ThyroidHormone【臨床應(yīng)用】1、黏液性水腫(myxedema)垂體功

7、能低下：宜先給糖皮質(zhì)激素，再用甲狀腺制劑。黏液性水腫昏迷：靜注大劑量T3，同時(shí)給予氫化可的松;如無靜脈注射制劑，也可用T3片劑研碎后加水鼻飼。16ThyroidHormone【臨床應(yīng)用】2、呆小病(cretinism)胎兒或幼兒?小量開始，終身治療。3、不典型及亞臨床型甲狀腺功能減退癥甲亢術(shù)后或藥物治療后，由TSH測(cè)定(升高)或TRH興奮試驗(yàn)(呈過度反應(yīng))確診。17ThyroidHormone【臨床應(yīng)用】4、單純性甲狀腺腫(simplegoiter)口服甲狀腺片，缺碘所致者常與碘劑合用。5、T3抑制試驗(yàn)：用于

8、高攝碘率者的鑒別診斷：T3抑制?50%：?jiǎn)渭冃约谞钕倌[T3抑制?50%：甲狀腺功能亢進(jìn)。18ThyroidHormone【不良反應(yīng)】甲狀腺功能亢進(jìn)癥狀：心悸，手震顫，多汗，興奮，失眠，重者嘔吐，腹瀉，發(fā)熱，體重減輕；可誘發(fā)心絞痛，心力衰竭或心律失常。宜用?受體阻斷劑對(duì)抗，并停用甲狀腺激素。19AntithyroidDrugs可用以治療甲狀腺功能亢進(jìn)，暫時(shí)或長(zhǎng)期控制癥狀的藥物統(tǒng)稱抗甲狀腺藥。1、硫脲類